Здоровье – актуально всегда!

Наверное, заголовок «Здоровье — актуально всегда!» звучит так же патетически, как лозунги-призывы типа: «Минздрав предупреждает», «Скажем наркотикам нет», «Я не продаю сигареты несовершеннолетним» и тому подобные.

Действительно, как и все монументальные обращения, лозунг «Здоровье — актуально всегда!» справедлив, благороден, пафосен, хотя и банален, в то же время подтверждает такую мысль: «Фармацевтическая компания «Здоровье» выводит на рынок шесть новых препаратов, являющихся генерическими копиями высокоэффективных, высокоактуальных брендов. Ценовая политика этих воспроизведенных препаратов характеризуется следующей стратегической формулой: «Делая качественное доступным».

Признаемся, что не менее оправданным названием статьи было бы следующее: «Смена поколений». Совершенно очевидно, новые препараты становятся неотъемлемыми компонентами современных схем лечения, которые приходят на смену старым и менее эффективным. Процесс этот фармакологически классифицируется как вывод новых модификаций — поколений лекарственных средств, позволяющих улучшить две ключевые характеристики любого лекарственного препарата: эффективность и переносимость.

Но мы все-таки остановились на заголовке «Здоровье — актуально всегда!». Эта фраза, нам кажется, отражает следующее: расшифровка того, какие новые препараты заменяют стандартно-традиционные (классические) препараты и основные преимущества подобной замены, по сути, — эволюции.

Здоровье — актуально всегда: на смену монотерапии артериальной гипертензии приходят фиксированные комбинации ИАПФ+диуретик

Эналаприл-Здоровье — один из первых отечественных препаратов — ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Наряду с комбинированными препаратами, содержащими каптоприл, является одним из наиболее часто назначаемых препаратов в схемах лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Монотерапия или фиксированные комбинации?

Сегодня результаты многочисленных рандомизированных и популяционных клинических исследований показывают, что нормализация артериального давления (АД) в обычных условиях и в режиме монотерапии достигается лишь у 9-30% пациентов, применение двух и более лекарственных препаратов увеличивает шансы нормализации и адекватного контроля АД до 70-90%. Следовательно, наиболее оправданным подходом к лечению АГ с современной точки зрения является комбинированная терапия.

Приняты следующие основные положения комбинированной терапии АГ.

• Потенцирование гипотензивного эффекта комбинируемых препаратов.
  Механизм этого действия заключается в том, что гипотензивное действие лекарственных средств разных групп реализуется различными путями. Известно, что индивидуальные особенности пациентов обусловливают разнообразную реакцию на один и тот же препарат. Присоединение к терапии дополнительного лекарственного средства увеличивает частоту достижения целевого АД.
• Снижение частоты побочных эффектов.
  Достижение целевого уровня АД при монотерапии подразумевает увеличение дозы лекарственного препарата, что само по себе повышает риск возникновения побочных эффектов. Комбинирование лекарственных препаратов позволяет достигать целевых уровней АД, применяя меньшие дозы лекарственных средств, таким образом сводя побочные эффекты к минимуму.
• Дополнительные гемодинамические, нейрогуморальные, метаболические механизмы двух типов лекарственных препаратов помогут достигнуть синергизма реакций.

В настоящее время наиболее часто назначаемая комбинация лекарственных препаратов — это ИАПФ + диуретики. В рекомендациях ВОЗ и Национального комитета по контролю, профилактике и лечению АГ (США), в алгоритмах по диагностике и лечению АГ отмечается высокая эффективность и безопасность данной комбинированной терапии. Обоснованность ее использования можно продемонстрировать следующим образом:

• гипотензивные эффекты диуретиков во многом ограничиваются реактивной гиперренинемией, выраженность которой значительно уменьшается при параллельном назначении ИАПФ;
• применение ИАПФ снижает активность ангиотензина ІІ, в том числе и в отношении стимуляции выработки альдостерона. Это способствует обратному всасыванию калия, теряемому при назначении диуретиков;
• назначение диуретиков способствует росту уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, значительно снижающемуся при совместном применении с ИАПФ;
• совместное применение ИАПФ и диуретиков способствует выведению натрия из организма.

Таким образом, снижение дозы диуретика и ИАПФ в фиксированной комбинации происходит без потери и даже с увеличением гипотензивного эффекта, снижением числа побочных эффектов и ростом органопротективного потенциала гипотензивной терапии. Применение комбинации ИАПФ + диуретик позволяет достигать целевого уровня АД более чем в 80% случаев.

Рассматривая роль комбинированной терапии и фиксированных комбинаций в лечении АГ следует отметить, что:

• терапия фиксированными комбинациями лекарственных препаратов является терапией первого выбора у пациентов с умеренной и тяжелой формами АГ;
• наличие выраженного гипотензивного эффекта, мощное органопротективное действие, возможность назначения препарата один раз в сутки и безопасность назначения позволяют рекомендовать комбинацию эналаприл (10 мг) + гидрохлортиазид (25 и 12,5 мг) в качестве препарата выбора для лечения пациентов с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией.

Компания «Здоровье» выводит на фармацевтический рынок комбинированный препарат, разработанный на основе эналаприла и различных доз диуретика — гидрохлортиазида (табл. 1).

Здоровье — актуально всегда: на смену Н₂-гистаминоблокаторам приходит тройная антихеликобактерная терапия

Ранитидин-Здоровье: около 90% продаж (назначений) всех препаратов на основе ранитидина. Н₂-гистаминоблокаторы — доминирующий в Украине класс антисекреторных препаратов.

«Ранитидин с красными полосками» — стандартная просьба пациентов в аптеках, это — препарат, ставший сегодня постоянным «спутником» многих больных язвенной болезнью желудка в Украине.

До недавних пор блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов считались крупным достижением медицины ХХ века, золотым стандартом противоязвенной терапии во всем мире. Стимулирующее действие гистамина на желудочную секрецию осуществляется через Н₂-рецепторы париетальных клеток желудка. Блокируя эти рецепторы, ранитидин оказывает выраженное антисекреторное действие. В применяемых терапевтических дозах препарат снижает базальную секрецию соляной кислоты на 80-90%, ночное желудочное кислотовыделение на 70-90%, тормозит выработку пепсина.

Однако исследования последних десятилетий прошлого века внесли радикальные изменения в концепцию патогенеза язвенной болезни и в ее лечение благодаря внедрению мощных антисекреторных препаратов и эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori (H. pylori).

В настоящее время в лечении язвенной болезни выделяют две основные стратегии: эрадикацию H.pylori и подавление кислотной секреции. Первая стратегия является методом выбора при наличии H. pylori. Согласно Маахстрихтскому консенсусу (2-2000) в качестве первой линии лечения рекомендуется семидневная терапия, основанная на ингибиторах протонной помпы (ИПП), которая рассматривается как золотой стандарт лечения H. pylori-негативных пептических язв. Вторая стратегия выбирается при лечении H.pylori-негативных пептических язв, в первую очередь вызванных аспирином и другими НПВП, а также рефрактерных язв или тех H.pylori-позитивных язв, при которых эрадикация неэффективна. Препаратами выбора в таких ситуациях являются ИПП и блокаторы Н₂-гистаминорецепторов.

Сегодня самыми мощными блокаторами желудочной секреции, которые завоевали ведущие позиции во всем мире в лечении кислотонезависимых заболеваний, являются ингибиторы протонной помпы, превосходящие по эффективности блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов.

Рабепразол-Здоровье и Кларитромицин-Здоровье — новые препараты «Фармацевтической компании «Здоровье», они играют ключевую роль в эрадикации H.pylori и лечении язвенной болезни (табл. 2).

• Кларитромицин-Здоровье — антибиотик группы полусинтетических макролидов второго поколения:
  • он обладает выраженной активностью в отношении H.pylori;
  • пища практически не влияет на биодоступность препарата;
  • после всасывания препарат быстро проникает в ткани организма (за исключением ЦНС);
  • входит в состав тройной антихеликобактерной терапии (согласно Маахстрихтскому консенсусу, 2-2000).
• Рабепразол-Здоровье — один из новейших ингибиторов протонной помпы. Преимущества препарата обусловлены его быстрым и мощным антисекреторным действием, точностью и стабильностью фармакологического эффекта, отсутствием влияния на систему цитохрома Р450 и связанными с этим перекрестным взаимодействием с другими лекарственными препаратами, высокой клинической эффективностью, хорошей переносимостью больными и безопасностью, что позволяет рассматривать его как один из наиболее оптимальных противоязвенных препаратов.

Здоровье — актуально всегда: на смену классическим нейролептикам приходит новое поколение атипичных нейролептиков

Аминазин и трифтазин производства «Фармацевтической компании «Здоровье» — единственные представители пероральных форм фенотиазиновых нейролептиков в Украине. На смену им компания «Здоровье» выводит новые антипсихотики из группы атипичных нейролептиков. Нейриспин (рисперидон) — первая генерическая копия на рынке Украины.

В настоящее время в структуре психических заболеваний на фоне ухудшения экологической ситуации и возрастания роли стрессорных факторов отмечается рост психозов, аффективной симптоматики и другой патологии. Особое место среди них занимает шизофрения, сопровождающаяся продуктивной симптоматикой. Исследования последних лет показывают увеличение числа случаев галлюцинаторно-параноидной формы шизофрении со своеобразной клиникой, динамикой и исходом болезненного состояния, сопровождающихся полной инвалидизацией больных.

По данным ВОЗ, потери от нетрудоспособности вследствие шизофрении в 1990 году достигали в мире 13 млн. лет, что составило примерно 1% от общей утраты трудоспособности, вызванной другими причинами. Шизофрения — одно из самых «дорогих» психических заболеваний, поскольку поражает больных в молодом возрасте и часто приводит к инвалидизации.

Для лечения шизофрении применяют типичные и атипичные антипсихотики — галоперидол, флуфеназин, хлорпромазин, трифлуоперазин, которые раньше назначали многим пациентам как для купирования острых симптомов, так и в качестве поддерживающей терапии. Больные плохо переносят эти препараты, поскольку они имеют ряд побочных эффектов: возникает экстрапирамидная симптоматика — паркинсонизм, поздняя дискинезия, дистония и акатизия, холинолитические расстройства, седация и заторможенность. Иногда тяжесть побочных эффектов настолько выражена, что приходится прерывать лечение, несмотря на обострение заболевания. К тому же многие больные нечувствительны к этим препаратам.

В последние десятилетия разработаны лекарственные средства, сформировавшие группу атипичных антипсихотиков: рисперидон, оланзапин, кветиапин и другие. Они практически не вызывают экстрапирамидной симптоматики, благоприятно влияют на негативные расстройства. Это позволяет существенно улучшить прогноз заболевания, качество жизни пациента, а в некоторых случаях — при правильном лечении и соответствующих реабилитационных мероприятиях — достичь доболезненного уровня функционирования, что на сегодняшний день является первостепенной задачей в лечении больных шизофренией.

Рисперидон — производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Результаты нейрофизиологических, нейрохимических исследований с использованием методов радиолигандного связывания показали, что рисперидон обладает высокой аффинностью к серотонинергическим 5-НТ2-серотонинергическим и D2-дофаминергическим рецепторам, связывается также с (a1-адренорецепторами в ЦНС. Рисперидон не обладает аффинностью к холинергическим рецепторам.

Характерными нейрохимическими свойствами респиридона, как атипичного нейролептика, являются:

• избирательная блокада дофаминергических и серотонинергических рецепторов лимбических и корковых структур мозга;
• увеличение скорости синтеза и оборота дофамина преимущественно в лимбических и корковых структурах мозга;
• блокада пресинаптических ауторецепторов дофамина и серотонина, то есть ослабление ингибиторного контроля высвобождения дофамина, облегчение дофаминергической передачи;
• усиление дофаминергической активности в лимбических структурах мозга и префронтальной коре, коррекция дисбаланса нейротрасмиттеров на уровне взаимодействия дофамин/серотонин, дофаминергические взаимодействия в подкорковых структурах мозга, коррекция глутаматергического дефицита.

При шизофрении рисперидон назначают: в первый день — 2 мг в сутки, во второй — 4 мг, далее дозу можно либо сохранять на уровне 4 мг, либо, при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная доза — 4-6 мг в сутки. При применении препарата в дозе более 10 мг/сут повышения эффективности не наблюдается, однако возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Препарат нельзя принимать в дозах более 16 мг/сут. Пожилым пациентам или пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с дозы 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1-2 мг 2 раза в сутки.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно повышать по 0,25 мг 2 раза в сутки.

При биполярных расстройствах при маниях: начальная доза — 2 мг/сут в один прием, при необходимости дозу повышают на 2 мг/сут, но не раньше чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.

При поведенческих расстройствах у пациентов с задержкой умственного развития или доминированием в клинической картине деструктивных тенденций: у пациентов с массой тела 50 кг и более начальная доза — 0,5 мг/сут в один прием, при необходимости дозу повышают на 0,5 мг/сут, но не раньше чем через день. Оптимальная доза — 1 мг/сут. У пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза &;#151; 0,25 мг/сут в один прием, при необходимости дозу повышают на 0,25 мг/сут, но не раньше чем через день. Оптимальная доза — 0,5 г/сут.

После достижения эффективной дозы можно рекомендовать прием препарата один раз в день.

Здоровье — актуально всегда: на смену антагонистам кальция І поколения приходят антагонисты кальция ІІІ поколения

Фенигидин — стандартный представитель антагонистов кальция (АК) І поколения в ассортименте многих украинских производителей. Амлодипин-Здоровье — первый препарат АК III поколения, выпущенный украинским производителем.

Согласно рекомендациям экспертов ВОЗ и Международного общества гипертензии, антагонисты кальция относятся к препаратам первой линии антигипертензивных средств. Получены данные о возможности замедления прогрессирования сосудистой деменции, связанной с возрастом, а также атеросклеротических поражений коронарных, сонных, периферических артерий при лечении больных АГ антагонистами кальция.

Несмотря на множество дискуссий о месте короткодействующих АК (нифедипин, дилтиазем — АК І поколения) в лечении АГ, представители данной группы, обладающие длительным действием (АК ІІІ поколения: амлодипин, фелодипин и другие), остаются в настоящее время одними из наиболее эффективных лекарственных препаратов:

• характеризуются более высокой степенью избирательного влияния на сосуды (в 80 раз больше, чем на сердце). Вследствие этого их отрицательный инотропный эффект незначительно выражен или совсем отсутствует, что позволяет применять их у больных с признаками левожелудочковой недостаточности (Г.Бертрам, Катцунг, 1998);
• обладают более мощным сосудорасширяющим действием, чем препараты I поколения;
• имеют меньшее число побочных эффектов, в частности без риска развития рефлекторной тахикардии и учащения приступов тахикардии, что свойственно, например, нифедипину.

Сегодня «Фармацевтическая компания «Здоровье» регистрирует препарат Амлодипин-Здоровье в новой дозировке — 10 мг, что позволит применять данный препарат при различных стадиях артериальной гипертензии.