Оригинальный украинский препарат для терапии комбинированной кардионеврологической патологии

Статья в формате PDF.

2 марта в Международном выставочном конгресс-центре «Украинский дом» (г. Киев) состоялась научная конференция с международным участием «VI Неврологические чтения», посвященная памяти выдающегося отечественного невролога Д.И. Панченко. Организаторами мероприятия выступили Национальная академия последипломного образования им. П.Л.Шупика иВсеукраинская ассоциация поневрологии ирефлексотерапии.

Формат конференции объединил мастер-классы, доклады и тренинги, посвященные клинической картине ишемических и геморрагических инсультов, болезни Паркинсона, рассеянного склероза, мигрени, эпилепсии, панических атак и др., а также тактике лечения и последующей реабилитации пациентов с неврологической патологией. В конференции приняли участие не только врачи-неврологи, но и представители других специальностей, сталкивающиеся в повседневной практике с вышеперечисленными заболеваниями и/или их осложнениями, – терапевты, семейные врачи, кардиологи.

Главный внештатный специалист МЗ Украины по специальности «Рефлексотерапия», заведующая кафедрой неврологии и рефлексотерапии НМАПО им. П.Л. Шупика (г. Киев), доктор медицинских наук, профессор Наталия Константиновна Свиридова провела мастер-класс «Алгоритм диагностики и лечения пациентов с ишемическим и геморрагическим инсультом (2017)». Она отметила, что Украина занимает второе место в мире по частоте развития мозговых инсультов и летальности вследствие цереброваскулярных заболеваний (ЦВЗ). Каждый год в мире инсульты регистрируются примерно у 16 млн человек, из них 5,7 млн умирают и столько же становятся инвалидами. Например, в США имеют место около 800 тыс. инсультов в год, в среднем каждые 4 минуты наступает смерть от инсульта, 47% больных с инсультами умирают в стационаре. Согласно данным ВОЗ, Украина лидирует среди европейских стран по частоте инсульта и инвалидизации вследствие него. В Украине каждые 5 минут регистрируется инсульт и каждые 12 минут инсульт уносит одну жизнь. Кроме того, по данным American Heart Association (2015), на фоне роста заболеваемости ЦВЗ прогрессируют такие заболевания нервной системы, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и ряд других неврологических заболеваний. Наличие вышеуказанной коморбидности усугубляет течение острых нарушений мозгового кровообращения (ОНМК).

В диагностике и лечении ОНМК ключевую роль играет временной фактор. Своевременная диагностика инсульта позволяет безотлагательно начать необходимое лечение и тем самым максимально сохранить мозговые функции. В нашей стране основным руководством по ведению пациентов с ОНМК является Унифицированный клинический протокол экстренной, первичной, вторичной (специализированной), третичной (высокоспециализированной) медицинской помощи и медицинской реабилитации при ОНМК, утвержденный приказом МЗ Украины от 17.04.2014 № 275. В протоколе изложен алгоритм диагностики и лечения ОНМК на всех уровнях оказания медицинской помощи, поэтому использовать данный документ в работе необходимо не только неврологам, но и семейным врачам.

При проведении первичной дифференциальной диагностики инсультов следует помнить, что геморрагический инсульт (ГИ) преимущественно развивается в молодой популяции (20-40 лет), у лиц старше указанного возраста – при выраженной артериальной гипертензии (АГ), тогда как ишемический неэмболический инсульт чаще отмечается после 50 лет. Ишемический эмболический инсульт возникает при закупорке сосуда эмболом. При геморрагическом и ишемическом эмболическом инсультах начало внезапное, нарушения резко выражены, в то время как при ишемическом неэмболическом инсульте симптомы нарастают постепенно. При ГИ наблюдается выраженная гиперемия лица, конъюнктива инъецирована, а при ишемических инсультах (ИИ) отмечается бледность.

Для ГИ характерна стойкая и выраженная АГ, а при ИИ могут фиксироваться различные показатели артериального давления (АД) вплоть до нормотензии. Пульс при ГИ напряженный, часто имеет место тахи- или брадикардия; при ишемическом неэмболическом инсульте, напротив, происходит снижение пульсации на периферических и магистральных артериях. При ишемическом эмболическом инсульте часто отмечается прямая связь с кардиальной патологией – мерцательная аритмия и пароксизмальная тахикардия. Нарушения сознания типичны для ГИ и ишемического эмболического инсульта. Двигательные возбуждения чаще наблюдаются при ГИ.

Основными методами диагностики ОНМК остаются нейровизуализирующие методики: компьютерная (КТ) и магнитно-резонансная томография (МРТ). При этом КТ имеет преимущества перед МРТ в первые часы проявления клиники, так как демонстрирует высокую чувствительность (>95%) при выявлении крови. Без применения МРТ или КТ вероятность ошибки в дифференциальном диагнозе инсультов даже в случаях типичной клинической картины составляет не менее 5%. Необходимыми дополнительными методами исследования являются общеклинический и биохимический анализы крови, коагулограмма, электрокардиография (в том числе трансэзофагеальная) для выявления мерцательной и других видов аритмий, холтеровское ЭКГ-мониторирование, рентгенография грудной клетки.

В лечении ОНМК выделяют два основных направления: базисную и дифференцированную терапию.

Базисная терапия направлена на поддержание стабильной гемодинамики и витальных функций, при необходимости – на купирование эпилептического статуса, борьбу с отеком мозга и коррекцию психомоторного возбуждения. Дифференцированная терапия включает в себя вазоактивные средства, антикоагулянты/антиагреганты, цитопротекторы, гиполипидемические средства, антидепрессанты и анксиолитики, противоспастические препараты.

Необходимо помнить, что пациенты с ОНМК имеют, как правило, одно или несколько сопутствующих заболеваний, и чаще всего фоновой является сердечно-сосудистая па- тология. При ведении таких пациентов особую важность, по словам профессора Н.К. Свиридовой, имеет выбор средства с комплексным влиянием. Внимание специалистов привлекает препарат Мексикор^® («Здраво», Украина), оказывающий цитопротекторное действие и ряд дополнительных положи- тельных эффектов, что обеспечивает наличие таких компонентов, как янтарная кислота, трилон Б (динатрия эдетат) и эмоксипин (3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид).

Препарат реализует противоаритмическое и противотревожное (анксиолитическое) влияние, улучшает реологические свойства крови, обеспечивает восстановление синаптической передачи и мощное поляризирующее воздействие.

Профессор Н.К. Свиридова отметила, что Мексикор^® – препарат, с наивысшей дозой янтарной кислоты в группе эмоксипинсодержащих лекарственных средств. Положительный эффект янтарной кислоты состоит в том, что она является субстратом цикла Кребса и необходима для образования АТФ.

Эмоксипин служит проводником для поступления янтарной кислоты в клетку, он обладает антиоксидантным действием и способностью:

• связывать свободные радикалы;
• угнетать процесс свободнорадикального окисления;
• снижать проницаемость мембраны;
• увеличивать активность ферментов, обладающих антиоксидантным действием;
• восстанавливать биоэлектрическую активность проводящей системы сердца и мозга.

Трилон Б (или динатрия эдетат – комплекс-связывающее вещество) в качестве дополнительного компонента дает возможность препарату Мексикор^® связывать токсические ионы кальция внутри клетки, что ассоциируется с:

• формированием потенциала действия (ПД) и проведением импульса;
• сохранением функциональной активности возбудимых тканей (нервной и мышечной);
• снижением активности протеолитических ферментов;
• подавлением апоптоза;
• восстановлением синаптической передачи.

Таким образом, цитопротекторная и антигипоксантная активность препарата Мексикор® обусловлена следующими его биохимическими свойствами:

• сохранением функциональной активности клетки;
• адаптацией клетки к гипоксическим условиям;
• усилением активности мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы и ацетилхолинэстеразы;
• нормализацией синтеза NO;
• снижением уровня содержания лактата;
• увеличением продукции аминокислот;
• возобновлением синтеза основных групп нейромедиаторов, таких как ГАМК, серотонин и катехоламины;
• восстановлением работы ионных насосов.

Противоаритмическое влияние, позволяющее с успехом использовать препарат в кардиологии, обусловлено проявлением противоишемического действия янтарной кислоты, обеспечивающей работу АТФ-зависимых ионных насосов; поляризующей активностью эмоксипина и способностью трилона Б стабилизировать молекулу. Таким образом, Мексикор^® участвует в восстановлении мембранного потенциала клеток проводящей системы сердца и мозга.

Основанием для применения препарата в неврологии, малой психиатрии, кардиологии и общетерапевтической практике является его анксиолитический (противотревожный) эффект. Оно реализуется благодаря восстановлению синтеза нейромедиаторов, формированию ПД, передаче импульса и высвобождению нейромедиаторов в синаптическую щель с помощью синергии компонентов препарата. Препарат Мексикор^® также улучшает реологические свойства крови (обеспечивает снижение ее вязкости), предотвращая склеивание эритроцитов и тромбоцитов.

Нормализация сердечного ритма, отмечающаяся при использовании Мексикора, имеет значение не только в кардиологии, но и в клинической практике неврологов и терапевтов, поэтому Мексикор^® может с успехом применяться в данных отраслях (Михин В.П., Прасолов А.В., 2008).

Точки приложения препарата Мексикор^® в кардиологии:

• усиление эффективности базисной противоаритмической терапии;
• ускорение стабилизации гемодинамики;
• улучшение в динамике электрической кривой на ЭКГ;
• снижение у пациентов с аритмиями риска ИИ (эмболического).

Мексикор^® позволяет достичь стабилизации гемодинамики у больных неврологического профиля, имеющих также патологию сердечно-сосудистой системы; предварительной нормализации состояния пациента до консультации кардиолога; снизить риск эмболических ИИ у лиц с аритмиями. Данный препарат может дополнять любую схему базисной терапии.

В задачи терапевта входит выявление на ранних стадиях кардиальной и цереброваскулярной патологии, а также проведение базисной терапии до обращения пациента за специализированной медицинской помощью.

Восстановление синаптической передачи посредством препарата Мексикор^® также имеет большое значение для больных терапевтического, неврологического и кардиологического профиля, так как благодаря ему повышается эффективность базисной противоэпилептической, гипотензивной, противопаркинсонической, антидепрессантной терапии и др.

Мексикор^® может применяться различными способами:

• внутривенно капельно;
• внутривенно струйно медленно;
• внутримышечно;
• перорально (в капсулах, повышающих биодоступность препарата).

В качестве алгоритма терапии ОНМК Мексикором профессор Н.К. Свиридова привела разработанную Н.Н. Яхно и соавт. (2015) схему, согласно которой препарат первые 4 дня используется внутривенно (суточная доза – 600 мг), затем 10 дней – внутримышечно (300 мг/сут) и далее 3 мес – перорально (суточная доза – 300 мг).

Положительные эффекты препарата подтверждены клиническими испытаниями. Недавнее исследование Ф.Е. Хлебодарова и В.П. Михина показало, что у пациентов, принимавших Мексикор^®, достоверно чаще нормализовался суточный профиль АД.

Исследование В.Ю. Полумискова, А.П. Голикова и соавт. показало, что при применении Мексикора снижается содержание в крови продуктов перекисного окисления, тем самым замедляется прогрессирование АГ.

В пользу значительного антиагрегантного эффекта Мексикора свидетельствуют данные наблюдения А.В. Кодина, А.В. Лутая и соавт., в котором было показано, что включение Мексикора в схему комплексной терапии способствует уменьшению вязкости крови и увеличению перфузии в зонах ишемии. Л.Н. Сернов, Л.Д. Смирнов и соавт. выявили умеренное гиполипидемическое действие препарата.

Профессор Н.К. Свиридова отметила, что Мексикор^® является оригинальным (брендовым) препаратом, т. е. получившим в установленном законом порядке действующий патент в Украине. Генериков этого лекарственного средства (т.  е. эквивалентов брендового медикамента, которые могут поступить в продажу по истечении срока патентной охраны) в Украине нет. Подобные препараты должны подтвердить свою биоэквивалентность брендовым лекарствам и не могут предлагаться для испытаний, пока не закончится срок действия патента.

Помимо применения в дифференцированной терапии ОНМК, препарат Мексикор^® успешно используется в клинической практике в следующих целях:

• в качестве профилактики кардиоэмболического инсульта;
• для обеспечения дополнительного анксиолитического и ноотропного действия, а также для повышения приверженности к лечению;
• с целью экономии средств и исключения полипрагмазии в комбинированной терапии ишемической болезни сердца и хронической ишемии мозга;
• для повышения перфузии мозга;
• для усиления гипотензивной и антиаритмической терапии;
• с целью сокращения реабилитационного периода.

Таким образом, Мексикор^® относится к оригинальным (брендовым) препаратам. Широкий спектр терапевтических эффектов Мексикора позволяет применять его в дифференцированной терапии и профилактике ОНМК, а также у пациентов с кардионеврологической коморбидностью.

Подготовили Роман Долинский и Мария Маковецкая

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 8 (405), квітень 2017 р.