0 %

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современный антигистаминный препарат в лечении атопических заболеваний

27.03.2015

Распространенность атопических заболеваний (поллинозы, аллергический ринит, атопический дерматит и другие) в настоящее время очень высока. По данным литературы, 10-40% населения страдают атопическими заболеваниями [1]. Высказываются различные точки зрения по поводу причин увеличения распространенности этих заболеваний. В 1970 году А. Д. Адо объяснял это снижением инфекционной заболеваемости, что в свою очередь уменьшает антигенную нагрузку на организм. В таких условиях иммунная система начинает реагировать на многие слабые антигены, какими являются аллергены. В настоящее время эта точка зрения подтверждена результатами эпидемиологических исследований. Есть и другие факторы, оказывающие влияние на возникновение и выраженность атопии в период беременности, в раннем детском возрасте, особенно в первые два года жизни. Некоторые из факторов в период беременности вызывают сдвиг реактивности иммунной системы плода в сторону херперзависимого пути (Тх-2) реагирования. К числу таких воздействий относятся активное и пассивное курение, переедание, особенности питания, значительное количество аллергенов в окружающей среде.

Одним из механизмов реализации патологического процесса является активация базофильных клеток, которая приводит к высвобождению различных медиаторов, что морфологически определяется как их деградация. Эти медиаторы, воздействуя на клетки тканей, органы, обусловливают развитие патофизиологической стадии, проявляющейся местными и общими реакциями.

Один из принципов лечения атопий — блокирование Н1-гистаминовых рецепторов. В отечественной медицинской практике на протяжении многих лет в комплексном лечении аллергических заболеваний используют антигистаминные препараты І поколения: клемастин, мебгидролин, хлоропирамин, дифенгидрамин и другие. Практически все они наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы оказывают влияние на холинергические рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ряде случаев возникают снижение концентрации внимания, сонливость, сухость слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, нарушение мочеиспускания и ухудшение зрения. Антигистаминные препараты І поколения не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водители, операторы сложных механизмов и другие).

Антигистаминные препараты ІІ поколения благодаря их высокой избирательной активности в отношении Н1-гистаминовых рецепторов практически лишены этих недостатков. Одним из представителей антигистаминных препаратов ІІ поколения является АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ (астемизол) производства ОАО «Луганский ХФЗ». Астемизол — антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. В терапевтических дозах он не оказывает антагонистического действия по отношению к ацетилхолину, катехоламину, допамину и поэтому не имеет нежелательных свойств антигистаминных препаратов I поколения, не оказывает седативного влияния. Однократный прием данного лекарственного средства полностью обеспечивает противоаллергический эффект в течение 24 часов. АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. В печени препарат превращается в десметил-астемизол. Период полувыведения астемизола составляет 1-2 дня, а его основного метаболита — 9-13 дней. Астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится в основном в виде метаболитов с желчью. Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью, не потенцирует эффекты снотворных и седативных средств, аналгетиков, а также отличается высокой активностью и длительностью действия. Астемизол может быть использован в течение длительного времени, так как к нему не возникает тахифилаксия.

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ показан для лечения аллергических ринитов (сезонного и хронического), конъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний. Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (0,01 г) в сутки. Курс лечения в среднем составляет 3-4 недели, при необходимости его можно продлить.

При строгом соблюдении рекомендуемых доз АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ хорошо переносится. Не рекомендуется одновременно принимать астемизол и кетоконазол.

Противопоказанием к применению АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ является период беременности и кормления грудью, а также индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Его не назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. После применения АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на ЭКГ могут отмечаться удлинение интервала Q-T, а также нарушения ритма сердца, поэтому его не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q-T и с признаками гипокалиемии.

В 1998 году в Украинской фармацевтической академии (ныне — Национальная фармацевтическая академия Украины) под руководством доктора медицинских наук, профессора С. Б. Попова было проведено сравнительное исследование клинической эффективности препаратов АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и Астемизол компании «ICN Polfa Rzeszow». В исследовании принимали участие 45 больных с аллергическими дерматозами и отеком Квинке, 30 из которых получали АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ, 15 — препарат сравнения (оба — в дозе 10 мг 1 раз в сутки) на протяжении 5-7 дней. Степень клинических проявлений заболевания оценивали по выраженности объективных и субъективных симптомов (заложенность носа, ринорея, чиханье, слезотечение и т. д.) по 4-балльной шкале (симптомы при 0 баллов отсутствуют, при 1 балле — незначительно выражены, при 2 баллах — средней степени выраженности, при 3 баллах — тяжелой степени выраженности).

Под влиянием препаратов уменьшалась выраженность клинических проявлений аллергии: кожного зуда, гиперемии, крапивницы и т. д. Терапевтический эффект отмечался уже к концу первых суток. Обратное развитие симптомов аллергии происходило в такой последовательности: к концу первых суток существенно уменьшалась выраженность кожного зуда, на 2-е сутки зуд исчез практически у всех больных, гиперемия — на 3-и сутки, элементы кожной сыпи — на 3-5-е сутки. Полный клинический эффект зарегистрирован к концу 6-х суток лечения. В таблице 1 представлена динамика клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения.

Таким образом, оба лекарственных средства одинаково эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, ринорея, чиханье, зуд и другие.

Препараты сравнения в целом не вызывали существенных изменений показателей общего клинического анализа крови, за исключением достоверного уменьшения СОЭ и количества эозинофилов (табл. 2).

Существенного влияния АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на некоторые печеночные пробы, активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уровень общего белка, а также на концентрацию общего холестерина в крови не выявлено. Случаев выраженного побочного действия и непереносимости астемизола не зарегистрировано.

На основании результатов клинического исследования показано, что клиническая эффективность АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ составляет почти 90% и практически не отличается от аналогичного показателя при использовании препарата сравнения.

Таким образом, АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современное антигистаминное средство ІІ поколения, которое эффективно устраняет симптомы аллергии и может широко применяться в медицинской практике.

Литература

  1. Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Общие представления//Терапевтический архив, 2000, № 10, с. 31-35.
  2. Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Роль конституции//Терапевтический архив, 2000, №12, с. 64-66.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

16.05.2019 Ревматологія Конгресс Американской коллегии ревматологов и Ассоциации работников здравоохранения ревматологии: обзор новостей и рекомендаций

Ежегодный конгресс Американской коллегии ревматологов и Ассоциации работников здравоохранения ревматологии (ACR/ARHP) является крупнейшим ревматологическим собранием в мире и главным образовательным мероприятием для врачей, медицинских работников и ученых, которые лечат или исследуют ревматические и скелетно-мышечные заболевания. В мероприятии принимают участие более 15 тыс. специалистов-ревматологов из более чем 100 стран....

16.05.2019 Кардіологія Клінічні аспекти порушень ритму: огляд конференції

29 січня 2019 р. у Львові відбулася науково-практична конференція «День аритмології на Львівщині», організована ННЦ «Інститут кардіології імені академіка М.Д. Стражеска» НАМН України (м. Київ), яку було присвячено порушенням серцевого ритму та спорідненим захворюванням....

16.05.2019 Кардіологія Діагностика та лікування стабільної стенокардії

Цей матеріал є стислим оглядом рекомендацій, запроваджених Шотландською міжуніверситетською мережею з розробки клінічних керівництв (SIGN), які були опубліковані 2018 р. Документ ґрунтується на сучасних даних про найкращі методи діагностики та лікування стабільної стенокардії у пацієнтів зі зниженою перфузією міокарда, що зумовлена ​​звуженням артерій внаслідок атеросклеротичної ішемічної хвороби серця (ІХС)....

15.05.2019 Кардіологія Дні аритмології в Києві

15‑16 листопада 2018 р. відбулася ювілейна Х науково-практична конференція «Дні аритмології в Києві», організаторами якої виступили Інститут серця МОЗ України та Національна медична академія післядипломної освіти імені П.Л. Шупика (м. Київ). На відкритті заходу було вручено нагороду кращому аритмологу України. Цього року її отримав к. мед. н. Борис Богданович Кравчук....