0 %

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современный антигистаминный препарат в лечении атопических заболеваний

27.03.2015

Распространенность атопических заболеваний (поллинозы, аллергический ринит, атопический дерматит и другие) в настоящее время очень высока. По данным литературы, 10-40% населения страдают атопическими заболеваниями [1]. Высказываются различные точки зрения по поводу причин увеличения распространенности этих заболеваний. В 1970 году А. Д. Адо объяснял это снижением инфекционной заболеваемости, что в свою очередь уменьшает антигенную нагрузку на организм. В таких условиях иммунная система начинает реагировать на многие слабые антигены, какими являются аллергены. В настоящее время эта точка зрения подтверждена результатами эпидемиологических исследований. Есть и другие факторы, оказывающие влияние на возникновение и выраженность атопии в период беременности, в раннем детском возрасте, особенно в первые два года жизни. Некоторые из факторов в период беременности вызывают сдвиг реактивности иммунной системы плода в сторону херперзависимого пути (Тх-2) реагирования. К числу таких воздействий относятся активное и пассивное курение, переедание, особенности питания, значительное количество аллергенов в окружающей среде.

Одним из механизмов реализации патологического процесса является активация базофильных клеток, которая приводит к высвобождению различных медиаторов, что морфологически определяется как их деградация. Эти медиаторы, воздействуя на клетки тканей, органы, обусловливают развитие патофизиологической стадии, проявляющейся местными и общими реакциями.

Один из принципов лечения атопий — блокирование Н1-гистаминовых рецепторов. В отечественной медицинской практике на протяжении многих лет в комплексном лечении аллергических заболеваний используют антигистаминные препараты І поколения: клемастин, мебгидролин, хлоропирамин, дифенгидрамин и другие. Практически все они наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы оказывают влияние на холинергические рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ряде случаев возникают снижение концентрации внимания, сонливость, сухость слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, нарушение мочеиспускания и ухудшение зрения. Антигистаминные препараты І поколения не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водители, операторы сложных механизмов и другие).

Антигистаминные препараты ІІ поколения благодаря их высокой избирательной активности в отношении Н1-гистаминовых рецепторов практически лишены этих недостатков. Одним из представителей антигистаминных препаратов ІІ поколения является АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ (астемизол) производства ОАО «Луганский ХФЗ». Астемизол — антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. В терапевтических дозах он не оказывает антагонистического действия по отношению к ацетилхолину, катехоламину, допамину и поэтому не имеет нежелательных свойств антигистаминных препаратов I поколения, не оказывает седативного влияния. Однократный прием данного лекарственного средства полностью обеспечивает противоаллергический эффект в течение 24 часов. АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. В печени препарат превращается в десметил-астемизол. Период полувыведения астемизола составляет 1-2 дня, а его основного метаболита — 9-13 дней. Астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится в основном в виде метаболитов с желчью. Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью, не потенцирует эффекты снотворных и седативных средств, аналгетиков, а также отличается высокой активностью и длительностью действия. Астемизол может быть использован в течение длительного времени, так как к нему не возникает тахифилаксия.

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ показан для лечения аллергических ринитов (сезонного и хронического), конъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний. Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (0,01 г) в сутки. Курс лечения в среднем составляет 3-4 недели, при необходимости его можно продлить.

При строгом соблюдении рекомендуемых доз АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ хорошо переносится. Не рекомендуется одновременно принимать астемизол и кетоконазол.

Противопоказанием к применению АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ является период беременности и кормления грудью, а также индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Его не назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. После применения АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на ЭКГ могут отмечаться удлинение интервала Q-T, а также нарушения ритма сердца, поэтому его не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q-T и с признаками гипокалиемии.

В 1998 году в Украинской фармацевтической академии (ныне — Национальная фармацевтическая академия Украины) под руководством доктора медицинских наук, профессора С. Б. Попова было проведено сравнительное исследование клинической эффективности препаратов АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и Астемизол компании «ICN Polfa Rzeszow». В исследовании принимали участие 45 больных с аллергическими дерматозами и отеком Квинке, 30 из которых получали АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ, 15 — препарат сравнения (оба — в дозе 10 мг 1 раз в сутки) на протяжении 5-7 дней. Степень клинических проявлений заболевания оценивали по выраженности объективных и субъективных симптомов (заложенность носа, ринорея, чиханье, слезотечение и т. д.) по 4-балльной шкале (симптомы при 0 баллов отсутствуют, при 1 балле — незначительно выражены, при 2 баллах — средней степени выраженности, при 3 баллах — тяжелой степени выраженности).

Под влиянием препаратов уменьшалась выраженность клинических проявлений аллергии: кожного зуда, гиперемии, крапивницы и т. д. Терапевтический эффект отмечался уже к концу первых суток. Обратное развитие симптомов аллергии происходило в такой последовательности: к концу первых суток существенно уменьшалась выраженность кожного зуда, на 2-е сутки зуд исчез практически у всех больных, гиперемия — на 3-и сутки, элементы кожной сыпи — на 3-5-е сутки. Полный клинический эффект зарегистрирован к концу 6-х суток лечения. В таблице 1 представлена динамика клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения.

Таким образом, оба лекарственных средства одинаково эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, ринорея, чиханье, зуд и другие.

Препараты сравнения в целом не вызывали существенных изменений показателей общего клинического анализа крови, за исключением достоверного уменьшения СОЭ и количества эозинофилов (табл. 2).

Существенного влияния АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на некоторые печеночные пробы, активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уровень общего белка, а также на концентрацию общего холестерина в крови не выявлено. Случаев выраженного побочного действия и непереносимости астемизола не зарегистрировано.

На основании результатов клинического исследования показано, что клиническая эффективность АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ составляет почти 90% и практически не отличается от аналогичного показателя при использовании препарата сравнения.

Таким образом, АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современное антигистаминное средство ІІ поколения, которое эффективно устраняет симптомы аллергии и может широко применяться в медицинской практике.

Литература

  1. Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Общие представления//Терапевтический архив, 2000, № 10, с. 31-35.
  2. Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Роль конституции//Терапевтический архив, 2000, №12, с. 64-66.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

25.07.2019 Кардіологія Качество жизни у пациентов с инфарктом головного мозга на фоне перенесенного инфаркта миокарда

В журнале «Неврология и нейрохирургия. Восточная Европа» (2018; Т. 8, № 2) была опубликована статья коллег из Беларуси, в которой приведены данные исследования по оценке влияния оригинальной комплексной системы реабилитации на качество жизни у пациентов, перенесших мозговой инсульт (МИ), с кардиологической патологией в анамнезе. Установлено негативное влияние сопутствующих заболеваний сердца на качество жизни больных после МИ. Доказано, что разработанная комплексная система новых подходов к реабилитации таких пациентов безопасна, не оказывает негативного влияния на уровень качества жизни, по ряду параметров отмечается более выраженная тенденция к улучшению ряда показателей по сравнению с общепринятыми ранее мероприятиями....

25.07.2019 Кардіологія Токсико-епідермальний некроліз: огляд літератури та сучасних рекомендацій у фокусі уваги ревматологів

Синдром Стівенса – Джонсона та токсико-епідермальний некроліз (ССД/ТЕН) є рідкісними вторинними патологічними станами, з якими протягом свого професійного життя стикається невелика кількість клініцистів, а успішними результатами лікування можуть пишатися ще менше. Практика ведення таких хворих серед фахівців багатьох спеціальностей і установ охорони здоров’я вельми різниться. Це пояснюється обмеженою доказовою базою щодо результатів терапії даних нозологій. Відтак, у багатьох наявних рекомендаціях термін ССД/ТЕН охоплює повний спектр проявів захворювання, тобто ССД, TEН та ССД/ТЕН (перехресний синдром) збігаються і мають однакові принципи лікування....

25.07.2019 Кардіологія Вплив стратегії лікування артеріальної гіпертензії на серцевий ритм

На ІХ науково-практичній конференції Асоціації аритмологів України, що пройшла 16‑17 травня у Києві, було всебічно розглянуто проблематику аритмій, ускладнення даної патології та сучасні стратегії лікування. Серед багатьох цікавих й актуальних доповідей, майстер-класів, дискусій неабияку увагу слухачів привернула лекція Юрія Миколайовича Сіренка, доктора медичних наук, професора кафедри кардіології та функціональної діагностики Національної медичної академії післядипломної освіти імені П.Л. Шупика, завідувача відділення симптоматичних гіпертензій Інституту кардіології імені академіка М.Д. Стражеска НАМН України (м. Київ)....

25.07.2019 Кардіологія Витамин К-независимые пероральные антикоагулянты: международные исследования профилактики инсульта

В Киеве 16‑17 мая прошла ІХ научно-практическая конференция Ассоциации аритмологов Украины. Среди многих докладов, лекций, дискуссий, представленных на мероприятии, интерес вызвал, в частности, симпозиум «Новые возможности НОАК в профилактике инсульта: от пациентов с фибрилляцией предсердий к пациентам с синусовым ритмом». В рамках обмена научными мнениями прозвучало два доклада – доктора медицинских наук, профессора Олега Сергеевича Сычева и доктора медицинских наук, профессора Елены Акиндиновны Коваль....