Фармацевтическая компания «Здоровье»: Амлодипин-ЗТ — первый отечественный антагонист кальция III поколения

27.03.2015

Высокое артериальное давление (АД) — основная причина развития инсультов, инфарктов миокарда, сердечной и почечной недостаточности, что обусловливает значительные медицинские и социальные проблемы, а также большие экономические затраты.

Артериальная гипертензия (АГ) в настоящее время является одним из самых распространенных хронических заболеваний. В большинстве случаев диагностируется гипертоническая болезнь (ГБ) или эссенциальная артериальная гипертензия. Согласно статистике Министерства здравоохранения Украины, около 15% взрослого населения болеют гипертонической болезнью.

По современным представлениям, лечение АГ должно приводить не только к снижению АД, но и к торможению поражений органов-мишеней, предотвращению развития осложнений, снижению смертности больных и улучшению качества их жизни. При этом лечение должно проводиться длительно и вызывать минимальное число побочных эффектов. Такие высокие требования к антигипертензивной терапии стимулируют поиски новых путей для ее дальнейшего совершенствования.

Согласно рекомендации экспертов ВОЗ и Международного общества гипертензии, антагонисты кальция (АК) относятся к препаратам первой линии антигипертензивных средств. Несмотря на множество дискуссий о месте короткодействующих АК в лечении АГ, представители данной группы, обладающие длительным действием, особенно ІІ и ІІІ поколений, остаются в настоящее время одними из наиболее эффективных медикаментозных препаратов. Получены данные о замедлении прогрессирования сосудистой деменции, связанной с возрастом, а также атеросклеротических поражений коронарных, сонных, периферических артерий при лечении больных АГ антагонистами кальция.

Анализ эффективности терапии АГ препаратами этой группы показал, что использование АК длительного действия снижает риск развития сердечно-сосудистых осложнений на 24%, а АК короткого действия увеличивает этот риск более чем в 3 раза.

Антагонисты кальция II поколения (амлодипин) обладают рядом преимуществ в сравнении с АК I поколения, недостатками которых являются:

  • собственный отрицательный инотропный эффект, что затрудняет их применение у больных с сердечной недостаточностью;
  • угнетающее влияние на синатриальную и атриовентрикулярную проводимость, что может приводить к тяжелой брадикардии;
  • быстрое снижение АД, обусловленное быстрой вазодилатацией, может вызывать рефлекторную тахикардию, головную боль, головокружение, прилив крови к лицу;
  • относительно короткий период полувыведения, что требует частого приема лекарственного препарата или использования лекарственных форм пролонгированного действия.

Особенности фармакологического действия амлодипина

  • Амлодипин оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Препарат вызывает мягкую и постепенно начинающуюся дилатацию (начало эффекта — через 1-2 часа после приема). Максимальный эффект после приема внутрь наблюдается через 6-12 часов. Применение амлодипина позволяет добиваться стойкого антигипертензивного эффекта.
  • Период полувыведения препарата составляет 35-50 часов, поэтому для поддержания стабильной концентрации в плазме крови достаточно однократного приема в течение суток.
  • Амлодипин обладает антиатерогенным действием, которое проявляется в уменьшении числа бляшек и их травм, в снижении способности тормозить адгезию и агрегацию тромбоцитов, в предотвращении или торможении пролиферации гладкомышечных клеток.
  • Амлодипин хорошо переносится пожилыми пациентами, коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Выявлено изменение фармакокинетики амлодипина у больных с циррозом печени, что диктует необходимость коррекции суточной дозы препарата.
  • При приеме в течение года к амлодипину не развивается толерантность.

Показания к применению

  • Монотерапия эссенциальной артериальной гипертензии.
  • Комбинированная терапия гипертензии различного генеза, в том числе АГ при заболеваниях почек с наличием или отсутствием почечной недостаточности.Терапия артериальной гипертензии при диабетическом гломерулосклерозе.
  • Комбинированная терапия при разных формах ИБС, в том числе при острых формах коронарной недостаточности (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия), профилактика приступов стенокардии, стенокардия напряжения.
  • Нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия и другие виды тахиаритмии, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы).
  • Комбинированная терапия при сердечной недостаточности.
  • Фоновая терапия при реперфузионном синдроме и при баллонной ангио-пластике.

Способ применения и дозы

Обычно при АГ и стенокардии назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней дозу повышают до 10 мг 1 раз в сутки.

У людей пожилого и старческого возраста клиренс препарата снижается, что требует уменьшения дозы. Пожилым лицам и больным с небольшой массой тела лечение начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки.

Препарат одинаково эффективен при приеме до и после еды, так как его поступление в системный кровоток не связано с приемом пищи.

Амлодипин-ЗТ (амлодипина бесилат) — блокатор кальциевых каналов (дигидропиридиновый антагонист кальция III поколения) способен блокировать трансмембранный транспорт ионов кальция преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Препарат оказывает вазодилататирующее, антигипертензивное, антиангинальное и спазмолитическое действие.

Результаты клинических испытаний

В отделе артериальной гипертонии Института терапии АМН Украины (г. Харьков) проводилось открытое исследование по оценке эффективности и переносимости препарата Амлодипин-ЗТ, таблетки 0,005 г производства ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», в сравнении с препаратом Норваск, таблетки 0,005 г производства компании «Пфайзер», в лечении гипертонической болезни І-ІІ стадии.

Материалы и методы

В основную группу (І группа) вошли 30 пациентов (18 мужчин и 12 женщин) в возрасте от 26 до 64 лет с эссенциальной АГ. У 12 больных была диагностирована ГБ І стадии и у 18 больных — ГБ ІІ стадии (по классификации ВОЗ, 1996). Длительность гипертензивного анамнеза составила от 2 до 18 лет.

В контрольную (ІІ группу) вошли 20 больных (12 мужчин и 8 женщин) в возрасте от 30 до 63 лет — 7 больных с ГБ І стадии и 13 больных с ГБ ІІ стадии (по классификации ВОЗ, 1996). Гипертензивный анамнез у них составил от 3 до 19 лет.

Больные основной группы получали монотерапию Амлодипин-ЗТ в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Больные контрольной группы получали монотерапию препаратом Норваск в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Результаты исследования

После курса 6-недельной терапии Амлодипином-ЗТ, как и Норваском, в обеих группах отмечена положительная клиническая динамика. Это подтверждалось улучшением общего самочувствия больных, практически всех пациентов обеих групп.

Так, после курса лечения Амлодипином-ЗТ в первой группе головная боль перестала беспокоить 22 больных из 26, у которых она имела место; у 12 больных из 14 исчезло головокружение. Общая слабость и быстрая утомляемость значительно уменьшились у всех больных, также у всех больных улучшалось зрение.

Во второй (контрольной) группе после 6-недельного курса терапии голов-ная боль исчезла у 15 больных (до лечения отмечалась у 17), головокружение небольшой степени выраженности осталось у 3 больных (до лечения — у 11 больных), общая слабость и быстрая утомляемость существенно уменьшились практически у всех больных.

Динамика гемодинамических показателей у больных ГБ под влиянием 6-недельной терапии представлена в таблице 1.

Антигипертензивный эффект Амлодипина-ЗТ у больных ГБ сопровождался, как и у Норваска, повышением функционального резерва миокарда — достоверным повышением пороговой мощности нагрузки и снижением максимального потребления кислорода. Терапия Амлодипином-ЗТ и Норваском приводила к улучшению реологических свойств крови, о чем свидетельствовало повышение деформируемости эритроцитов (табл. 2).

Анализ лабораторных данных — развернутого клинического анализа крови, клинического анализа мочи, биохимических показателей крови (общий белок, АЛТ, АСТ,ЩФ, билирубин, мочевина, остаточный азот, креатинин, электролиты — К, Na) — показал, что вышеперечисленные показатели не претерпевали существенных изменений после курса монотерапии Амлодипином-ЗТ в сравнении с Норваском.

Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что частота достигнутого высокого, умеренного эффекта терапии Амлодипином-ЗТ статистически достоверно не отличается от эффективности терапии Норваском. Таким образом, проведенные исследования показали, что клиническая эффективность Амлодипина-ЗТ сопоставима с эффективностью Норваска.

Оценка безопасности препарата

Ни один больной не был исключен из исследования вследствие каких-либо побочных действий препарата. Побочные реакции, которые наблюдались, носили преходящий, не причиняющий серьезного вреда характер и заключались в появлении сердцебиения и гиперемии кожи лица и шеи у 2 больных после первых двух доз препарата, незначительной головной боли у 1 больного, которая прошла через 3 дня после приема препарата. Эти побочные эффекты не требовали отмены препарата и принятия дополнительных мер.

Выводы

  1. Амлодипин-ЗТ обладает значительным антигипертензивным дозозависимым действием, сравнимым с действием Норваска, у больных мягкой и умеренной ГБ І-ІІ стадии.
  2. Антигипертензивная активность Амлодипина-ЗТ сопровождается улучшением клинического состояния и самочувствия больных, функционального состояния миокарда, реологических свойств крови и повышением толерантности к физической нагрузке.
  3. По данным лабораторных исследований, Амлодипин-ЗТ не вызывает ухудшения функционального состояния почек, печени и других внутренних органов и систем.
  4. Длительное применение Амлодипина-ЗТ безопасно для пациентов, препарат отличается хорошей переносимостью при низком количестве побочных эффектов.
  5. Результаты проведенного исследования позволяют рекомендовать Амлодипин-ЗТ в качестве препарата выбора при длительном лечении больных мягкой и умеренной форм ГБ І-ІІ стадии в дозе 2-10 мг 1 раз в сутки.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

26.11.2022 Терапія та сімейна медицина Ендокринологія Метформін у разі цукрового діабету 2 типу та хронічної хвороби нирок

Метформін є пероральним цукрознижувальним препаратом (ПЦЗП) першого ряду при цукровому діабеті (ЦД) 2 типу, який використовують понад 60 років. Відсутність даних рандомізованих клінічних досліджень (РКД) і повідомлень про лактоацидоз викликали занепокоєння щодо його використання в пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Зі збільшенням кількості реальних доказів, що підтверджують його безпеку для пацієнтів із широким діапазоном функції нирок, у 2016 р. Управління з контролю якості продуктів харчування та лікарських засобів США (FDA) звернулося до виробника з проханням змінити етикетку, дозволивши використовувати метформін пацієнтам зі швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) 30-60 мл/хв/1,73 м2....

25.11.2022 Діагностика Терапія та сімейна медицина Характеристика лабораторних методів діагностики вовчакового антикоагулянту

Останнім часом широкого поширення набувають дослідження та діагностика тромбофілій. До найзначущіших набутих тромбофілій належить антифосфоліпідний синдром (АФС), який являє собою гетерогенне автоімунне захворювання, що характеризується артеріальними й венозними тромбоемболічними ускладненнями з наявністю антифосфоліпідних антитіл (АФЛ) [1-3]. Оскільки клінічні прояви АФС не мають специфічності, діа­гноз істотно залежить від виявлення циркулювальних АФЛ. Ці АФЛ є автоантитілами, спрямованими проти комплексу фосфоліпідів і фосфоліпідо­зв’язувальних білків [1-4]. ...

25.11.2022 Ревматологія Фебуксостат: роль та місце в лікуванні гіперурикемії у пацієнтів із подагрою

Подагра – найпоширеніша форма запального артриту, що виникає внаслідок розвитку запалення в місці відкладення кристалів моноурату натрію (МУН) в осіб із гіперурикемією. Хоча захворювання відоме вже протягом століть, нерідко відсутність належного лікування або недотримання пацієнтом наданих рекомендацій є причиною раннього утворення тофусів і деструктивної артропатії....

25.11.2022 Неврологія Терапія та сімейна медицина Стрес, когнітивні порушення та хронічна ішемія головного мозку: як розірвати хибне коло?

Проблема впливу на організм (насамперед на головний мозок) фактора гострого та хронічного стресу наразі є однією з провідних у медицині загалом; у вітчизняній медичній практиці в сучасних умовах вона набуває особливого значення як у медичному, так і в медико-соціальному сенсі, що безпосередньо зачіпає сферу професійної діяльності різних фахівців – неврологів, кардіологів, гастроентерологів, пульмонологів, ендокринологів, психіатрів тощо, а також лікарів-інтерністів широкого профілю й сімейних лікарів. Особливе місце приділяється впливу хронічного стресу в патогенезі т. зв. хвороб цивілізації – психосоматичної та цереброваскулярної патології, а також неврозів [6, 9, 16]. Поєднує згадані форми патології первинність ураження центральної нервової системи (ЦНС) на всіх рівнях структурно-функціональної організації мозку – від молекулярного до системного з подальшим розвитком дисрегуляції внутрішніх органів, центрального та периферичного кровообігу, тому хвороби цивілізації також належать до категорії дисрегуляційної патології. ...