Антигипертензивные (гипотензивные) средства

17.07.2015

Антигипертензивные средства – это препараты, которые снижают артериальное давление (АД) и применяются для лечения больных с гипертонической болезнью (ГБ) или симптоматической артериальной гипертензией (АГ). Величина АД зависит от эластичности сосудистой стенки, общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), работы сердца и почек.

Объект фармакологического действия гипотензивных препаратов – разные звенья механизма регуляции сосудистого тонуса, включающие прессорный (вазоконстрикторный) и депрессорный (вазодилатирующий) компоненты, которые реализуются с помощью нейрогуморальных факторов (табл. 1).

Таб1Без имени-1

Механизм действия антигипертензивных средств связан с их влиянием на разные звенья регуляции АД (рис.):
– нервную систему: кору больших полушарий, гипоталамус, сосудодвигательный центр, вегетативные ганглии, симпатические постганглионарные нервы и адренорецепторы;
– структуры, не относящиеся к нервной системе: гладкую мускулатуру стенок сосудов, миокард, эндокринную систему, почечный диурез, тканевой метаболизм.
Учитывая вышеизложенное, в таблице 2 представлена классификация средств для лечения пациентов с ГБ.

РисБез имени-1
Рис. Локализация действия антигипертензивных средств

Препараты, снижающие активность симпатического отдела нервной системы, представлены в таблице 3.

Таб2и3Без имени-1

Механизм действия
Механизм действия центральных α2-адреномиметиков связан с возбуждением пресинаптических α2-АР сосудодвигательного центра, оказывающих замедляющее действие на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, что проявляется в снижении центрального симпатического влияния на артерии и сердце. Агонисты имидазолиновых рецепторов стимулируют последние в сосудодвигательном центре, угнетая при этом высвобождение катехоламинов и их влияние на сердечно-сосудистую систему. Симпатолитики нарушают синтез и депонирование катехоламинов в везикулах, что способствует уменьшению запасов медиаторов (норадреналина, адреналина и дофамина) в пресинаптических окончаниях нейронов и снижению сосудосуживающего действия катехоламинов.
β-Адреноблокаторы, блокируя β1-АР, уменьшают сердечный выброс и систолическое АД, а также частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению АД. В механизме антигипертензивного действия β-адреноблокаторов также имеет значение уменьшение высвобождения ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона, уменьшению ОПСС и задержке натрия и воды в организме, α1-адреноблокаторы блокируют α1-AP периферических сосудов, что приводит к их расширению и снижению АД. Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов связан с нарушением проведения сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях.

ВЫх1Без имени-1

Перечень препаратов
Глоссарий
Ангиогензин II – сосудосуживающий полипептид, повышающий АД.
ГБ – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, характеризующееся в основном устойчиво высоким АД.
ГК – обострение ГБ.
Гипотензивное (антигипертензивное) действие – снижение АД.
Катехоламины – группа физиологически активных веществ сходной химической структуры, являющихся медиаторами (норадреналин, дофамин) и гормоном (адреналин).
ОПСС – сопротивление периферических сосудов току крови (тонус сосудов).
Сердечный выброс – объем крови, выталкиваемый сердцем за одно сокращение; показатель сократительной функции сердца.

Классификация периферических сосудорасширяющих средств представлена в таблице 4.

Таб4Без имени-1

Механизм действия
Периферические вазодилататоры и миотропные спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру периферических сосудов, что связано с их прямым миотропным действием на сосудистую стенку.

Вых2Без имени-1

Принцип гипотензивного действия активаторов калиевых каналов состоит в следующем: открытие калиевых каналов и выход ионов калия из клетки → уменьшение поступления в клетку ионов кальция → снижение тонуса гладких мышц сосудов → расширение сосудов → снижение АД. ИАПФ связывают АПФ и тем самым блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является эндогенным вазопрессорным веществом (суживает сосуды, повышает продукцию альдостерона и вазопрессина, способствует повышению жесткости сосудистой стенки, стимулирует симпатическую иннервацию). ИАПФ снижают активность симпатической системы, тормозят процесс гипертрофии мышц сосудов и миокарда. Антагонисты рецепторов ангиотензина II блокируют рецепторы ангиотензина II сосудов, что также приводит к устранению эффектов ангиотензина II (в т. ч. его стимулирующего действия на высвобождение альдостерона и активацию симпатической нервной системы) и снижению АД. Антагонисты кальция блокируют свободный транспорт ионов кальция в миофибриллах. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки приводит к снижению тонуса сосудов и АД.

Віх3Без имени-1

Глоссарий
АПФ – фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Гипертрофия – разрастание ткани.
Миофибрилла – мышечное волокно.


Фармакология-Cito: Учебник. – Под ред. С.М. Дороговоз. – Харьков: Издательство «СИМ»,
2008. – 236 с. – С. 80-86.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Терапія та сімейна медицина

17.01.2022 Терапія та сімейна медицина Оцінка віруліцидної активності in vitro різних лікарських форм повідон-йоду проти коронавірусів

Полівінілпіролідон-йод (повідон-йод, PVP-I) є антисептичним засобом із широким спектром активності щодо різноманітних патогенних мікроорганізмів, включно з грамнегативними та грампозитивними бактеріями, бактеріальними спорами, грибами, найпростішими та вірусами [1-4]. Для нього характерна висока віруліцидна активність навіть за умови короткого контакту з вірусом, що є беззаперечною перевагою порівняно з іншими комерційно доступними антисептичними засобами [7]....

17.01.2022 Терапія та сімейна медицина Показник BAU як кількісний індикатор нейтралізувальних антитіл у разі COVID-19 за міжнародним стандартом ВООЗ

Перший випадок коронавірусної хвороби (COVID-19), спричинений вірусом SARS-CoV-2, було зареєстровано в грудні 2019 р. (м. Ухань, Китай). У березні 2020 р. Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ) оголосила про пандемію, яка триває досі [1]. Із 31 грудня 2019 р. по 20 грудня 2021 р. в 194 країнах було зареєстровано 275 298 531 підтверджений випадок захворювання та 5 373 552 випадки смерті, одужали 247 018 847 осіб [2]....

17.01.2022 Терапія та сімейна медицина Застосування троксерутину/карбазохрому в комплексному лікуванні ускладнень COVID‑19

Відомо, що з коронавірусною хворобою (COVID‑19) асоціюються дихальна недостатність (ДН), цитокіновий шторм, серцево-судинні розлади, а також коагулопатія / прокоагулянтний стан. Хоча більшість випадків обумовлених SARS-CoV‑2 інфекцій є самообмежувальними, в 20% пацієнтів з’являються симптоми, які нерідко спричиняють потребу в госпіталізації (Magro C. M. et al., 2021)....

17.01.2022 Терапія та сімейна медицина Ципрофлоксацин у формі таблеток у дорослих пацієнтів: особливості, переваги, позиції в клінічних протоколах

Ципрофлоксацин – найбільш застосовуваний фторхінолон другого покоління, який Всесвітньою організацією охорони здоров’я (ВООЗ) класифікується як критично важливий для медицини препарат [1]. Завдяки низькій чутливості до факторів резистентності бактерій, сприятливому фармакокінетичному профілю й високій антимікробній ефективності за перорального прийому ципрофлоксацин у формі таблеток часто є препаратом вибору або раціональним альтернативним засобом у лікуванні широкого спектра інфекційних захворювань, які зустрічаються в амбулаторній і госпітальній практиці [2, 3]....