Препарат Синупрет®: точки приложения в клинической практике

22.12.2015

Статья в формате PDF.


Активизация мукоцилиарного клиренса

Мукоцилиарный клиренс как естественный механизм очищения представляет собой первый эшелон защиты от возбудителей заболеваний. В вязком секрете (гель-фазе) эпителия респираторного тракта скапливаются загрязняющие частицы и микроорганизмы, попадающие с вдыхаемым воздухом. У здорового человека слой жидкости перемещается благодаря ритмичному движению ресничек, обеспечивая транспорт секрета в направлении глотки. При риносинусите происходит обезвоживание водянистого слоя секрета (золь-фазы), вследствие чего реснички мерцательного эпителия блокируются вязким секретом и мукоцилиарный клиренс нарушается.

Рис1 Рис. 1. Эпителий дыхательных путей: биофлавоноиды, входящие в состав пятикомпонентного комбинированного растительного препарата, усиливают трансэпителиальную секрецию хлоридов. Золь-фаза разжижается, что позволяет обеспечить беспрепятственную работу ресничек. В результате происходит улучшение мукоцилиарного клиренса

Активизация транспорта ионов хлора
Благодаря высокому содержанию биофлавоноидов пятикомпонентный комбинированный растительный препарат Синупрет® способствует регидратации золь-фазы: в зависимости от принимаемой дозы повышает трансэпителиальную секрецию через CFTR-каналы (Cystic Fibrosis Transmembrane Regulator) – основные каналы для ионов хлора в эпителии дыхательных путей.
Вследствие усиления секреции хлоридов, сопровождающегося повышенным выделением воды из клеток, уменьшается вязкость секрета, покрывающего мерцательный эпителий дыхательных путей, то есть золь-фаза становится более жидкой (рис. 1).

Этот секретолитический механизм действия был идентифицирован американскими учеными в 2010 г. на клеточных культурах назального эпителия мышей. При опытах были использованы методики, разработанные в рамках исследования муковисцидоза. Испытания однозначно подтвердили зависимость секреции ионов хлора от применяемой концентрации препарата Синупрет® (рис. 2) [2].

Рис2 Рис. 2. Рост трансэпителиальной секреции ионов хлора при применении пятикомпонентного комбинированного растительного препарата in vitro в зависимости от дозы (корреляция с изменением силы потока)

Активирующее влияние на функцию CFTR-каналов было подтверждено не только для рассматриваемого пятикомпонентного препарата, но и для ряда малых молекул, в том числе биофлавоноидов [2, 3].

Повышение частоты движений ресничек
Биофлавоноиды, входящие в состав пятикомпонентного препарата, не только способствуют разжижению вязкого секрета, но и повышают частоту движений ресничек. При помощи специальной камеры, фиксирующей 100 снимков в секунду, исследователи in vitro смогли продемонстрировать, что частота движений ресничек назального эпителия мыши значительно повышается при стимуляции лекарственным средством Синупрет® [4].

Биофлавоноиды, входящие в состав препарата Синупрет®, активируют CFTR-каналы
Эффективность пятикомпонентного комбинированного растительного препарата на основе первоцвета, горечавки желтой, вербены, щавеля и бузины определяется содержанием в нем биофлавоноидов. Для кверцетина – флавоноида, содержащегося, в частности, в цветках первоцвета, – было доказано стимулирующее действие на CFTR-каналы [5]. Флавоноид гесперидин не только увеличивает транспорт ионов хлора через CFTR-каналы, но и повышает частоту движений ресничек мерцательного эпителия [6]. Научные данные также свидетельствуют о стимуляции CFTR-каналов благодаря системному применению генистеина или кемпферола [7].

Литература
1.    Melzer J. et al. Forsch Komplementarmed 2006; 13: 78-87.
2.    Virgin et al. Laryngoscope 2010; 120: 1051-1056.
3.    Galietta L. et al. J Bio Chemistry 2001; 276 (23): 19723-19728.
4.    Zhang S. et al. Poster, 24. Jahrestagung der nordamerikanischen Cystic Fibrosis Society, 2010, Baltimore/Maryland.
5.    Pyle L. et al. Am Respir Cell Mol Biol 2010; 43: 607-616.
6.    Azbell C. et al. Otolaryn Head & Neck Surg 2010; 143: 397-404.
7.    Schuler D. et al. Atemw.-Lungenkrh. 2005; 31: 148/9


 Действие биофлавоноидов при остром бактериальном риносинусите

Острый риносинусит, как и большинство инфекций верхних дыхательных путей, преимущественно имеет вирусную этиологию и через некоторое время саморазрешается. Антибактериальная терапия показана лишь в редких случаях. Если пациент, не имеющий других патологий, заболевает бактериальным риносинуситом, в 50% случаев возбудителями инфекции выступают Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae, значительно реже – Staphylococcus aureus (3-5%), Streptococcus pyogenes (3%) и Moraxella catarrhalis (2%). В соответствии с рекомендациями Германского общества отоларингологов антибиотики таким больным следует назначать лишь при тяжелой симптоматике, повышенной температуре или ухудшении течения болезни, а также при опасности развития осложнений [1].
На практике ситуация выглядит иначе: по результатам опросов, проведенных среди врачей частной практики в Германии, 18% пациентов с обычной простудой и 64% больных синуситом получают антибактериальную терапию. При этом лишь 10% заболевших в случае простуды ожидают назначения антибиотика, и даже в этой группе 8 из 10 пациентов согласились бы с решением врача отказаться от приема антибактериального препарата [2].

Подтвержденное антибактериальное действие
В ходе исследований in vitro для пятикомпонентного фитопрепарата было подтверждено антибактериальное действие на S. pyogenes и S. pneumoniae, а также на S. aureus и H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) составила 0,39 мкг/мл, для H. influenzae, в зависимости от штамма, – от 6,5 до 12,5 мкг/мл. Выраженные бактерицидные свойства были отмечены у экстрактов первоцвета и щавеля [3].
Своими антибактериальными свойствами пятикомпонентный комбинированный растительный препарат обязан, в частности, содержащимся в нем биофлавоноидам, о многочисленных механизмах бактерицидного действия которых ведутся оживленные дискуссии. Действие кверцетина – биофлавоноида из цветков первоцвета – объясняется подавлением активности гиразы [4].
Благодаря секретолитическим и противо-воспалительным свойствам препарат Синупрет® разжижает мокроту, облегчает ее отхождение и носовое дыхание. Одновременно имеет место воздействие на возбудителей риносинусита. Таким образом, благодаря терапии данным растительным лекарственным средством возникает возможность снизить риск осложнений, например бактериальной суперинфекции, или перехода заболевания в хроническую форму.

Оптимизация антибактериальной терапии
В ходе рандомизированного плацебо-контролированного двойного слепого исследования с участием 177 пациентов было продемонстрировано, что комбинация из доксициклина, капель в нос, уменьшающих отек слизистой, и рассматриваемого фитопрепарата по эффективности значительно превосходила схему лечения, в состав которой входили доксициклин, аналогичные капли в нос и плацебо. Таким образом, Синупрет® повышает эффективность антибактериальной терапии при остром бактериальном риносинусите [5]. Доказано также, что отдельные биофлавоноиды, такие как кверцетин, при совместном применении с антибиотиком позволяли добиться синергического эффекта [6].

Medical Nature, сентябрь, 2012, № 3 (11)


Профессор Понтус Стирна (г. Стокгольм, Швеция)

Пятикомпонентный комбинированный фитопрепарат способен предотвратить хронизацию заболевания

– Какое значение имеют при риносинусите бактериальные инфекции?

– У большинства пациентов синусит начинается с вирусной инфекции, которая, однако, на следующем этапе может осложниться бактериальной суперинфекцией. Распространение бактерий в зависимости от локализации процесса может привести к воспалению околоносовых пазух и переходу заболевания в хроническую форму.

– Доказано, что наряду с секретолитическими и противовирусными свойствами рассматриваемый комбинированный препарат, состоящий из 5 растительных компонентов, обладает антибактериальным и противовоспалительным действием. Как Вы оцениваете влияние этих свойств на процесс выздоровления пациента?

– Антибактериальные и противовоспалительные свойства данного лекарственного средства очень важны для выздоровления. Они дают возможность избежать перехода болезни в хроническую форму. Путем влияния на воспалительные процессы, поражающие слизистую оболочку околоносовых пазух, возникает возможность воспрепятствовать проникновению бактерий и развитию пурулентной инфекции.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Пульмонологія та оториноларингологія

27.11.2020 Пульмонологія та оториноларингологія EPOS 2020: що нового для лікаря первинної ланки?

Актуальність гострого риносинуситу (ГРС) не потребує доказів, адже це одна з найпоширеніших патологій людства. Так, за даними США, здорова доросла людина хворіє на ГРС у середньому 2-5 разів на рік, у дитини трапляється від 7 до 10 епізодів захворювання щороку. Така ситуація створює неабияке навантаження на систему охорони здоров’я....

15.11.2020 Пульмонологія та оториноларингологія Використання спрея назального з морською водою Спарклін у хворих після ендоназальних хірургічних втручань

Широке використання останніми роками ендоназальної хірургії зумовлене зростанням частоти хронічних запальних захворювань верхніх дихальних шляхів і потребує розроблення оптимального післяопераційного ведення хворих, яке значно впливає на остаточний ефект хірургічного лікування....

15.11.2020 Пульмонологія та оториноларингологія Пути оптимизации применения назальных деконгестантов: повышение эффективности и улучшение переносимости

Назальные деконгестанты (или антиконгестанты) – препараты, обладающие выраженным сосудосуживающим и противоотечным эффектами; применяются в медицинской практике более 5000 лет....

12.11.2020 Пульмонологія та оториноларингологія Післяопераційні легеневі ускладнення

Термін «післяопераційне легеневе ускладнення» (ПЛУ) охоплює майже будь-яке ускладнення, яке вражає дихальну систему після наркозу та операції. Європейська робоча група періопераційного клінічного результату (EPCO) розглядає респіраторну інфекцію, дихальну недостатність, плевральний випіт, ателектаз, пневмоторакс, бронхоспазм та аспіраційний пневмоніт як багатокомпонентні події та визначають пневмонію, гострий респіраторний дистрес-синдром (ГРДС) і легеневу емболію як окремі несприятливі наслідки. Для визначення ПЛУ також використовують Міжнародну класифікацію хвороб 9-го перегляду (МКХ‑9). ...