статья размещена в номере 67 за март 2003 года
Широкие терапевтические возможности Эриуса® в лечении аллергических заболеваний
Материалы предоставлены компанией «Шеринг-Плау».
Современный взгляд на аллергию/атопию как на системную патологию требует поиска новых эффективных и безопасных средств для ее лечения и профилактики, позволяющих воздействовать на основные механизмы развития аллергического воспаления (аллергический каскад). Одно из направлений поиска новых подходов к лечению аллергических заболеваний заключается в попытке создания лекарственных средств, воздействующих на различные звенья аллергического каскада. Итогом научных разработок стало появление дезлоратадина (Эриуса) — нового антигистаминного препарата, который помимо блокады Н1-гистаминовых рецепторов оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Эриус — новое поколение противоаллергической терапии
Эриус (дезлоратадин) — преемник антигистаминного препарата Кларитина — получил развитие в сторону повышения противоаллергической активности (усиления антигистаминных свойств и присоединения полифункциональных возможностей) при сохранении высокой степени безопасности и практически полном отсутствии побочных эффектов (на уровне плацебо).
Клиническая фармакология
Дезлоратадин — это активный метаболит лоратадина (Кларитина). Он является конкурентным антагонистом Н1-рецепторов и по антигистаминной активности существенно (в 10-50 раз) превосходит лоратадин, терфенадин, фексофенадин и др. Дезлоратадин обладает более высоким сродством к H1-гистаминовым рецепторам, чем другие представители этой группы. Аффинность же к Н2-гистаминовым и мускариновым рецепторам в 15-50 раз меньше, чем к Н1-рецепторам, что свидетельствует о его высокой селективности.
Дополнительные антиаллергические эффекты Эриуса не связанны с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Дезлоратадин в терапевтических концентрациях ингибирует экспрессию молекул адгезии, выработку и высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов, факторов хемотаксиса эозинофилов, выработку супероксида аниона. Антиаллергические и противовоспалительные свойства обусловливают его уникальную клиническую эффективность. Данные о влиянии на широкий спектр воспалительных медиаторов и клинические результаты этого влияния позволяют эффективно использовать Эриус в лечении как острых аллергических реакций, так и хронических аллергических заболеваний на системном уровне.
Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия и не угнетает психомоторные функции, не потенцирует действие алкоголя. В многочисленных исследованиях дезлоратадин показал себя как неседативный препарат, лишенный также антимускаринового и антихолинергического эффектов.
Эриус имеет исключительный, по сравнению с другими антигистаминными препаратами, профиль безопасности, не вызывает удлинение интервала QT и не влияет на другие параметры сердечной проводимости как в качестве монотерапии в высоких дозах, так и в сочетании с кетоконазолом или эритромицином. Эриус может безопасно назначаться в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром Р450 (кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином, азитромицином). Так, в клинических исследованиях с использованием высоких доз дезлоратадина, в 9 раз превышающих терапевтические (45 мг/день на протяжении 10 дней), не наблюдалось неблагоприятных воздействий на ЦНС и сердечную деятельность.
Дезлоратадин не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. Эриус можно применять независимо от приема пищи (даже натощак) в любое удобное для пациента время. В отличие от многих новых антигистаминных препаратов, прием жирной пищи, фруктовых соков (грейпфрутовый сок и др.), чаев, сладких фруктовых вод не влияет на фармакологические параметры дезлоратадина. Прием антацидных средств (Маалокс) не влияет на абсорбцию препарата.
После перорального приема дезлоратадин быстро всасывается и определяется в плазме уже через 28 минут, что совпадает с началом действия, достигая максимума через 1-2 часа. Поскольку дезлоратадин уже является активным метаболитом, то выраженный терапевтический эффект при различных аллергических симптомах наблюдается сразу после всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта (через 30 минут) и сохраняется на протяжении 24 часов. Период полувыведения дезлоратадина из организма человека составляет в среднем 27 часов, что определяет его однократный прием в сутки.
Эриус в виде таблеток назначается взрослым и детям с 12 лет по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Для применения у детей с 2-летнего возраста используется форма сиропа.
Клиническая эффективность
Всестороннее, подробное и тщательное изучение Эриуса позволило выявить у него важные клинически значимые противоаллергические характеристики.
Эриус эффективно контролирует как назальные симптомы аллергического ринита, включая заложенность ноca, не подавляемую другими современными Н1-антагонистами, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, першение в горле, кашель и др.).
Результаты исследований свидетельствуют о том, что дезлоратадин обладает выраженным деконгестантным эффектом, что имеет большое клиническое значение. Во-первых, заложенность носа, наблюдаемая у 47-64 % больных аллергическим ринитом, способствует дыханию через рот, что усиливает воздействие аллергенов на нижние дыхательные пути. Во-вторых, она ограничивает доступ к слизистой оболочке и уменьшает эффективность лекарственных средств, вводимых эндоназально.
Эриус эффективен также у пациентов в случае сочетания бронхиальной астмы с аллергическим ринитом. У этих больных действие Эриуса распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, приводя к улучшению показателей функции внешнего дыхания и уменьшению потребности в b2-агонистах.
Эриус высоко эффективен в лечении как острой, так и хронической крапивницы. Уже после первой дозы существенно уменьшается симптоматика — зуд, число и размеры высыпаний, улучшается сон за счет уменьшения симптоматики (не оказывая седативного действия) и качество жизни пациентов. Лечение хорошо переносится. Эффективность Эриуса сохраняется высокой на протяжении всего периода лечения.
Новый противоаллергический препарат Эриус (дезлоратадин) имеет уникальный профиль выраженной антиаллергической и противовоспалительной активности в сочетании со способностью к высокоселективной и выраженной блокаде Н1-гистаминовых рецепторов. Фармакологический профиль препарата является безопасным: Эриус не влияет на ЦНС, является неседативным, не вызывает психомоторных нарушений, не оказывает негативного воздействия на работу сердца, даже при условии совместного применения с препаратами, блокирующими цитохром Р450, грейпфрутовым соком или пищей. При его применении не требуется специальных предосторожностей. Удобен в применении — 1 раз в сутки в любое удобное время.
Эриус (дезлоратадин) — новое мощное противоаллергическое средство обеспечивает прекрасную клиническую эффективность и безопасность при лечении пациентов с различными аллергическими заболеваниями.
Cписок литературы находится в редакции.
статья размещена в номере 67 за март 2003 года