27 березня, 2015

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современный антигистаминный препарат в лечении атопических заболеваний

Автори:

Материал предоставлен ОАО «Луганский ХФЗ»

Распространенность атопических заболеваний (поллинозы, аллергический ринит, атопический дерматит и другие) в настоящее время очень высока. По данным литературы, 10-40% населения страдают атопическими заболеваниями [1]. Высказываются различные точки зрения по поводу причин увеличения распространенности этих заболеваний. В 1970 году А. Д. Адо объяснял это снижением инфекционной заболеваемости, что в свою очередь уменьшает антигенную нагрузку на организм. В таких условиях иммунная система начинает реагировать на многие слабые антигены, какими являются аллергены. В настоящее время эта точка зрения подтверждена результатами эпидемиологических исследований. Есть и другие факторы, оказывающие влияние на возникновение и выраженность атопии в период беременности, в раннем детском возрасте, особенно в первые два года жизни. Некоторые из факторов в период беременности вызывают сдвиг реактивности иммунной системы плода в сторону херперзависимого пути (Тх-2) реагирования. К числу таких воздействий относятся активное и пассивное курение, переедание, особенности питания, значительное количество аллергенов в окружающей среде.

Одним из механизмов реализации патологического процесса является активация базофильных клеток, которая приводит к высвобождению различных медиаторов, что морфологически определяется как их деградация. Эти медиаторы, воздействуя на клетки тканей, органы, обусловливают развитие патофизиологической стадии, проявляющейся местными и общими реакциями.

Один из принципов лечения атопий — блокирование Н₁-гистаминовых рецепторов. В отечественной медицинской практике на протяжении многих лет в комплексном лечении аллергических заболеваний используют антигистаминные препараты І поколения: клемастин, мебгидролин, хлоропирамин, дифенгидрамин и другие. Практически все они наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы оказывают влияние на холинергические рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ряде случаев возникают снижение концентрации внимания, сонливость, сухость слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, нарушение мочеиспускания и ухудшение зрения. Антигистаминные препараты І поколения не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водители, операторы сложных механизмов и другие).

Антигистаминные препараты ІІ поколения благодаря их высокой избирательной активности в отношении Н₁-гистаминовых рецепторов практически лишены этих недостатков. Одним из представителей антигистаминных препаратов ІІ поколения является АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ (астемизол) производства ОАО «Луганский ХФЗ». Астемизол — антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов. В терапевтических дозах он не оказывает антагонистического действия по отношению к ацетилхолину, катехоламину, допамину и поэтому не имеет нежелательных свойств антигистаминных препаратов I поколения, не оказывает седативного влияния. Однократный прием данного лекарственного средства полностью обеспечивает противоаллергический эффект в течение 24 часов. АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. В печени препарат превращается в десметил-астемизол. Период полувыведения астемизола составляет 1-2 дня, а его основного метаболита — 9-13 дней. Астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится в основном в виде метаболитов с желчью. Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью, не потенцирует эффекты снотворных и седативных средств, аналгетиков, а также отличается высокой активностью и длительностью действия. Астемизол может быть использован в течение длительного времени, так как к нему не возникает тахифилаксия.

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ показан для лечения аллергических ринитов (сезонного и хронического), конъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний. Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (0,01 г) в сутки. Курс лечения в среднем составляет 3-4 недели, при необходимости его можно продлить.

При строгом соблюдении рекомендуемых доз АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ хорошо переносится. Не рекомендуется одновременно принимать астемизол и кетоконазол.

Противопоказанием к применению АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ является период беременности и кормления грудью, а также индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Его не назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. После применения АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на ЭКГ могут отмечаться удлинение интервала Q-T, а также нарушения ритма сердца, поэтому его не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q-T и с признаками гипокалиемии.

В 1998 году в Украинской фармацевтической академии (ныне — Национальная фармацевтическая академия Украины) под руководством доктора медицинских наук, профессора С. Б. Попова было проведено сравнительное исследование клинической эффективности препаратов АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и Астемизол компании «ICN Polfa Rzeszow». В исследовании принимали участие 45 больных с аллергическими дерматозами и отеком Квинке, 30 из которых получали АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ, 15 — препарат сравнения (оба — в дозе 10 мг 1 раз в сутки) на протяжении 5-7 дней. Степень клинических проявлений заболевания оценивали по выраженности объективных и субъективных симптомов (заложенность носа, ринорея, чиханье, слезотечение и т. д.) по 4-балльной шкале (симптомы при 0 баллов отсутствуют, при 1 балле — незначительно выражены, при 2 баллах — средней степени выраженности, при 3 баллах — тяжелой степени выраженности).

Под влиянием препаратов уменьшалась выраженность клинических проявлений аллергии: кожного зуда, гиперемии, крапивницы и т. д. Терапевтический эффект отмечался уже к концу первых суток. Обратное развитие симптомов аллергии происходило в такой последовательности: к концу первых суток существенно уменьшалась выраженность кожного зуда, на 2-е сутки зуд исчез практически у всех больных, гиперемия — на 3-и сутки, элементы кожной сыпи — на 3-5-е сутки. Полный клинический эффект зарегистрирован к концу 6-х суток лечения. В таблице 1 представлена динамика клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения.

Таким образом, оба лекарственных средства одинаково эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, ринорея, чиханье, зуд и другие.

Препараты сравнения в целом не вызывали существенных изменений показателей общего клинического анализа крови, за исключением достоверного уменьшения СОЭ и количества эозинофилов (табл. 2).

Существенного влияния АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на некоторые печеночные пробы, активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уровень общего белка, а также на концентрацию общего холестерина в крови не выявлено. Случаев выраженного побочного действия и непереносимости астемизола не зарегистрировано.

На основании результатов клинического исследования показано, что клиническая эффективность АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ составляет почти 90% и практически не отличается от аналогичного показателя при использовании препарата сравнения.

Таким образом, АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современное антигистаминное средство ІІ поколения, которое эффективно устраняет симптомы аллергии и может широко применяться в медицинской практике.

Литература

Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Общие представления//Терапевтический архив, 2000, № 10, с. 31-35.
Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Роль конституции//Терапевтический архив, 2000, №12, с. 64-66.