27 березня, 2015
Новые ингибиторы Р2Y12-рецепторов
С установлением роли тромбоцитов в развитии артериального тромбоза и созданием эффективных антитромбоцитарных препаратов началась новая эра профилактики и лечения этого патологического состояния. Вследствие ограниченного участия тромбоксана А2 (TxA2) в активации тромбоцитов аспирин, ингибирующий высвобождение TxA2 тромбоцитами, не может оказать достаточный антитромбоцитарный эффект при состояниях с высоким риском тромбоза, таких как острый коронарный синдром (ОКС) и чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).
Тромбоцитарный рецептор Р2Y12 (один из двух АДФ-рецепторов тромбоцитов) играет центральную и уникальную роль в активации тромбоцитов путем усиления эффектов их агонистов. Активация тромбоцитов приводит не только к их агрегации, но и к высвобождению этими клетками протромботических и провоспалительных гранул, а также образованию тромбина. Мощное усиление всех вышеуказанных ответов тромбоцитов под действием Р2Y12 объясняет важнейшее значение этого рецептора в осуществлении процессов тромбоза и гемостаза и делает его рациональной мишенью для антитромбоцитарных препаратов.