27 березня, 2015
Карбамазепин в ХХІ веке. Обзор доказательной базы и сфер применения в неврологии и психиатрии
Карбамазепин синтезировал W. Schindler (Швейцария) в 1960 г. как противоболевое средство. Первым показанием к его назначению была невралгия тройничного нерва (S. Bloom, 1962). Вскоре обнаружили, что карбамазепин проявляет свойства антиконвульсанта и тимолептика. С 1965 г. его начали использовать для лечения эпилепсии, а в 1971 г. впервые применили при мании, рефрактерной к антипсихотикам.
В последующие годы спектр показаний продолжал расширяться, и сегодня, несмотря на прогресс в нейропсихофармакологии, карбамазепин попрежнему широко применяется в лечении эпилепсии, тригеминальной невралгии, других болевых форм нейропатии, биполярного аффективного расстройства, синдрома отмены алкоголя.
Структурная формула карбамазепина – 5 - карбамил-5-Н-дибензазепин – близка к трициклическим антидепрессантам. Препарат в стандартной таблетированной форме максимально, но медленно и неравномерно всасывается в кишечнике; предельный уровень в плазме крови достигается через 4-8 ч. Карбамазепин соединяется с белками плазмы (около 75%) и почти полностью метаболизируется в печени. Период его полувыведения составляет 20-40 ч, а при повторных приемах и в комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами может уменьшаться до 8-12 ч.