27 березня, 2015
Азитромицин в пульмонологической практике: 20 лет спустя
История рождения класса макролидных антибиотиков датируется 1952 г., когда из культуры Streptomyces erythreus, полученной из образцов почвы филиппинского острова Paray, был выделен эритромицин, с успехом применявшийся в течение многих последующих лет при инфекциях кожи и мягких тканей, дыхательных путей и пр.
Однако низкая биодоступность эритромицина при приеме внутрь, большое число нежелательных явлений и быстрая элиминация, требующая частого повторного приема препарата, с одной стороны, и осознание клинического значения в патологии человека таких возбудителей, как Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydophila spp., Сampylobacter spp. и других внутриклеточных патогенов, – с другой, послужили толчком к созданию новых препаратов с более высокой кислотоустойчивостью, биодоступностью, привлекательным профилем безопасности и широким спектром противомикробного действия.
В настоящее время известно более 20 макролидных антибиотиков и их производных. По происхождению антибиотики этого класса подразделяются на природные, полусинтетические и пролекарства. Основу всех макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками.
В зависимости от числа атомов углерода макролидные антибиотики подразделяются на 14-членные (природные – эритромицин, олеандомицин; полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), 15-членные (азалиды) – азитромицин (полусинтетический препарат) и 16-членные (природные – спирамицин, джозамицин, мидекамицин; полусинтетические – рокитамицин, мидекамицина ацетат).
Пролекарства представляют собой эфиры, соли и соли эфиров природных макролидов, характеризующиеся большей кислотоустойчивостью и, соответственно, более высокой биодоступностью при приеме внутрь по сравнению с исходными продуктами, выпускаемыми в виде оснований.