Антацидные препараты в современной клинической практике

27.03.2015

Одним из клинически важных свойств антацидов является скорость наступления эффекта. Удобно и быстро – характеристики XXI века, именно в связи с этим группа антацидных препаратов переживает эпоху своего возрождения.
Кислотонейтрализующий эффект антацидов хорошо известен не только врачам, но и пациентам. Однако мы привыкли ассоциировать действие этой группы препаратов с симптоматическим лечением кислотозависимых заболеваний, при котором важно добиться быстрого купирования боли. Вместе с тем точки приложения антацидов и возможности их патогенетического воздействия при курсовом лечении заболеваний пищевода и гастродуоденальной зоны гораздо более широки.
Очень важным свойством антацидных препаратов является их цитопротективный эффект, связанный со стимуляцией синтеза простагландинов. Открытие этого феномена явилось очень значимым фактором, повысившим интерес клиницистов к использованию антацидов.
Еще одним важным свойством антацидов является их способность к связыванию желчных кислот и лизолецитина, не уступающая таковой у холестирамина. И наконец, исследования последних лет показали, что они обладают способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, тем самым локально стимулируя репаративно-регенеративные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез.
Эффективность и безопасность применения антацидных препаратов в практической медицине определяет следующие требования к ним:
· быстро начинающееся и максимально продолжительное действие;
· хорошее связывание соляной кислоты (способность создавать и поддерживать рН желудочного содержимого в диапазоне от 3,0 до 5,0);
· отсутствие «синдрома рикошета» (антациды, содержащие карбонаты кальция или натрия, вызывают вторичную гиперсекрецию НСl вследствие стимуляции париетальных клеток);
· отсутствие усиления газообразования (как у антацидов, содержащих карбонаты кальция, магния или натрия);
· минимальная абсорбция в кишечнике, и в этой связи – почти полное отсутствие системных побочных эффектов;
· нормализация гастродуоденальной эвакуации, противодействие дуоденогастральному рефлюксу;
· способность связывать пепсин и желчные кислоты;
· наличие обволакивающего и цитопротективного действия;
· стабильность и простота хранения;
· наличие нескольких лекарственных форм;
· доступная цена.
Группа антацидных препаратов на фармацевтическом рынке представлена солями алюминия и магния (чаще гидроокисями), карбонатом кальция, бикарбонатом натрия.
Классическим является деление антацидов на:
– всасывающиеся и невсасывающиеся (рис. 1);
– местного и системного действия;
– анионные и катионные;
– моно- и поликомпонентные.
Именно характеристики антацидов, положенные в основу их классификации, обусловливают различные терапевтические эффекты схожих, на первый взгляд, по действию препаратов. Многогранность действия антацидов обусловила создание большого числа указанных препаратов, что привело к определенным трудностям в клиническом выборе.
При применении антацидов в клинической практике следует учитывать следующие особенности.
· Прием препаратов должен производиться в период прекращения буферного действия пищи на высоте максимальной желудочной секреции (примерно через 1 час после еды).
· Восполнение антацидного эквивалента происходит после эвакуации желудочного содержимого (через 3 часа после еды). Следует подчеркнуть, что нейтрализующее действие антацидов, принятых после еды, более продолжительное, чем при их приеме до еды.
· Обязателен прием препарата перед сном для подавления ночной секреции.
· Необходимо дополнительно учитывать индивидуальный «профиль» болевого синдрома, приурочивая прием препаратов к моменту его возникновения.
· Частота приема препарата имеет большее значение, чем доза.
· Гелеобразные антациды, как правило, превосходят таблетированные формы препаратов по кислотонейтрализующей активности и длительности действия.
Всасывающиеся, или растворимые, антациды (натрия гидрокарбонат, магния карбонат, кальция карбонат) интенсивно связывают соляную кислоту. Однако их действие крайне непродолжительно, возможно развитие феномена «кислотного рикошета», поэтому на сегодняшний день в основном используют невсасывающиеся антациды, которые немного медленнее, но эффективнее нейтрализуют соляную кислоту на более длительный период, обладают адсорбирующими и цитопротективными свойствами, не оказывая системных эффектов.
Современные невсасывающиеся антациды представляют собой сложные органические соединения, в состав которых дополнительно вводят белки, полисахариды, ионообменные смолы, полимеры органических кислот и другие соединения. Невсасывающиеся антациды бесспорно имеют преимущества перед всасывающимися в силу разнообразного лечебного действия и минимального количества нежелательных эффектов (табл. 1).
Наиболее оптимальными свойствами обладают алюминий- и магнийсодержащие невсасывающиеся антациды. При их использовании необходимо учитывать некоторые свойства входящих в их состав компонентов (табл. 2).
Невсасывающиеся комбинированные алюминий- и магнийсодержащие антациды являются высокоэффективными препаратами для лечения кислотозависимых заболеваний.
Известно, что соли алюминия вызывают констипацию, а соли магния обладают незначительным слабительным эффектом. Гидроксид магния обеспечивает быстрое начало, а гидроксид алюминия – длительное действие антацидного препарата. Гидроксид магния предупреждает высвобождение пепсина, а гидроксид алюминия адсорбирует пепсин, желчные соли, изолецитин, оказывает цитопротекторное действие за счет повышения секреции простагландинов (PgE2), увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
Эта сбалансированная комбинация свойств алюминий- и магнийсодержащих антацидов получила свое практическое воплощение в препарате Маалокс®
(sanofi-aventis, Франция), применение которого обеспечивает реализацию всего спектра фармакологического действия современных антацидов. Хорошо изучена и апробирована эффективность препарата Маалокс® (рис. 2) в лечении таких кислотозависимых заболеваний, как:
· пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
· гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
· НПВП-гастропатии;
· функциональные расстройства пищевода и желудка.
Лидирующие позиции среди кислотозависимых заболеваний, которые имеют четкую тенденцию к увеличению заболеваемости и распространенности среди населения, занимает гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Ведущим патогенетическим механизмом развития ГЭРБ в 93% случаев является избыточное закисление пищевода. При этом следует отметить, что основной удельный вес занимают неэрозивные формы заболевания: от эндоскопически негативных до проявлений катарального рефлюкс-эзофагита. Соответственно, наибольшее внимание гастроэнтерологов приковано к проблеме необходимости и целесообразности длительного и выраженного подавления кислотопродукции.
Наиболее оправданной для этой категории пациентов признается поэтапно возрастающая терапия («step-up treatment»), предусматривающая на начальном этапе применение антацидов на фоне изменения образа жизни и диетических рекомендаций, и только в случае неэффективности этих комплексных мероприятий возникает необходимость применения кислотоснижающих препаратов (блокаторов Н2-рецепторов гистамина и ингибиторов протонной помпы.
Заслуживает внимания еще одна из «точек приложения» препарата Маалокс® при ГЭРБ – это способность связывать в просвете пищевода и желудка желчные кислоты, повреждающие слизистую оболочку.
Дуоденогастральный и гастроэзофагеальный рефлюксы довольно часто сопровождают указанные выше кислотозависимые заболевания и, кроме того, могут являться одним из патогенетических механизмов развития ГЭРБ и рефлюксного гастрита. Сочетание гастроэзофагеального и дуоденогастрального рефлюксов может являться следствием гастрэктомии, резекции желудка по Бильрот-II, а также некоторых других патологических состояний, сопровождающихся нарушением моторно-эвакуаторной функции двенадцатиперстной кишки (дистальный пилородуоденит, артерио-мезентериальная компрессия, высокий мезентериальный лимфаденит и т.д.).
Какое же место антациды, в частности Маалокс®, занимают в современной фармакотерапии заболеваний органов пищеварения? Они по-прежнему применяются как симптоматические средства для купирования изжоги и диспепсии, но вместе с тем остаются незаменимыми как препараты выбора для лечения кислотозависимых заболеваний у беременных и назначения пациентам с целью улучшения качества жизни на период обследования. Назначение антацидов на этапе, предшествующем верификации диагноза, целесообразно с фармакоэкономической точки зрения, а быстрое купирование симптомов при приеме этих препаратов несомненно повышает приверженность пациентов к лечению.

Список литературы находится в редакции.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

12.04.2024 Гастроентерологія Дієта для покращення репродуктивного здоров’я

Відтворення майбутнього здорової нації – один з найважливіших сенсів існування теперішнього покоління. День боротьби з ожирінням нагадує нам про поширеність цього проблемного явища і важливість попередження його наслідків. Ожиріння може мати вплив на різні аспекти здоров'я, включаючи репродуктивне....

12.04.2024 Онкологія та гематологія Стратегії мінімізації ризиків та керування ускладненнями при лікуванні хронічної лімфоцитарної лейкемії

Хронічна лімфоцитарна лейкемія (ХЛЛ) залишається актуальною проблемою сучасної онкогематології. Незважаючи на певні досягнення в терапії, ХЛЛ є невиліковним захворюванням. Стандартна хіміотерапія не забезпечує стійкої відповіді, а трансплантація гемопоетичних стовбурових клітин можлива лише для окремої когорти пацієнтів. Тому пошук нових підходів до терапії ХЛЛ, зокрема таргетної, є нагальним завданням. ...

04.04.2024 Гастроентерологія Роль порушень маркерів запалення, оксидантно-протиоксидантного, протеїназно-інгібіторного гомеостазу, показників холестеринового обміну при остеоартрозі у поєднанні з метаболічним синдромом

Вивчення клініко-патогенетичних особливостей поєднаного перебігу остеоартрозу (ОА) у хворих із метаболічними розладами, які характеризують перебіг метаболічного синдрому (МС), зокрема цукровим діабетом (ЦД) 2 типу, ожирінням (ОЖ), артеріальною гіпертензією (АГ), є актуальним, оскільки це пов’язано з неухильним збільшенням розповсюдженості цього захворювання, недостатньою ефективністю лікування, особливо за коморбідності з іншими захворюваннями, які патогенетично пов’язані з порушеннями метаболічних процесів. ...

04.04.2024 Гастроентерологія Синдром подразненого кишечнику: перехресні розлади, патофізіологія та сучасні стратегії лікування

Синдром подразненого кишечнику (СПК) є одним з найпоширеніших захворювань органів травлення (до 20% серед дорослого населення). Характерними ознаками СПК є хронічний абдомінальний біль, порушення дефекації, метеоризм. Дотепер остаточно не з’ясована етіологія цього стану, проте доведено роль низки різнопланових, взаємопов’язаних між собою факторів у його розвитку. До них відносять: дисфункцію осі «мозок – кишечник», вісцеральну гіперчутливість, моторні порушення, підвищену проникність кишечнику, запалення низького ступеня, дисбіоз....