27 березня, 2015
Применение Симепара в лечении диффузных заболеваний печени
Mepha – инновационная исследовательская и производственная фармацевтическая компания, основанная в 1949 г. в Швейцарии. Ее деятельность сосредоточена на ревматологии, гастроэнтерологии, неврологии, инфекционных заболеваниях. В портфеле компании насчитывается более 100 лекарственных препаратов.
Продукция компании Mepha производится по самым высокими стандартам качества, которые одобрены двумя международными сертификатами – ISO 9001 и GMP. Производство регулярно проходит контроль таких организаций, как FDA, ANVISA, INFARMED, а также экспертов Евросоюза и Министерства здравоохранения Японии.
В Украине продукция компании Mepha доступна потребителям с начала 90-х годов. Особого внимания заслуживает не имеющий аналогов гепатопротекторный препарат Симепар (Simepar), который благодаря уникальной комбинации силимарина и витаминов группы В оказывает двойное защитное действие на печень.
Гепатопротекторные свойства силимарина и его производных известны давно. Сегодня интерес к нему у гастроэнтерологов и терапевтов растет, что связано со значительным увеличением распространенности таких основных нозологических форм печеночной патологии, как гепатит, гепатоз и цирроз печени.
Силимарин экстрагирован из плодов и семян расторопши пятнистой и содержит три основных структурных компонента: силикристин, силидианин и силибинин. Его специфическое действие заключается в защите гепатоцитов от гепатотоксических агентов со стимуляцией регенерации клеток путем активации синтеза белка, в предупреждении деструкции клеточных мембран (мембраностабилизирующий эффект) за счет связывания свободных радикалов в ткани печени, улучшении клеточного метаболизма. Комплекс витаминов, принимающих участие в качестве коферментов в окислительно-восстановительных и других реакциях углеводного и жирового обмена, способствует нормализации обмена веществ в организме.
Таким образом, благодаря своему составу Симепар оказывает множественное защитное действие на печень: нормализует клеточную мембрану и структуру гепатоцитов, оказывает антиоксидантный эффект, ускоряет восстановление поврежденной паренхимы печени, за счет чего усиливает ее детоксикационную функцию, и восполняет дефицит витаминов группы В в печени и в организме, возникающий вследствие снижения способности печени к их накоплению при различных гепатопатиях.
В состав Симепара входит 70 мг силимарина, а также комплекс витаминов группы В
(B1 (тиамин) – 4 мг, B2 (рибофлавин) – 4 мг, никотинамид – 12 мг,
B6 (пиридоксина гидрохлорид) – 4 мг, пантотеновая кислота – 8 г,
B12 (цианокобаламин) – 1,2 мкг.
На сегодняшний день как в мире, так и в Украине накоплен значительный опыт использования Симепара. Этому препарату, а также особенностям его клинического применения при стеатогепатитах и дисфункциях желчного пузыря был посвящен доклад
главного гастроэнтеролога МЗ Украины, заведующей кафедры гастроэнтерологии, диетологии и эндоскопии НМАПО им. П.Л. Шупика, доктора медицинских наук, профессора Натальи Вячеславовны Харченко, прозвучавший на I национальном конгрессе «Человек и лекарство – Украина».
– Симепар обладает выраженным антиоксидантным эффектом, который обусловлен его взаимодействием со свободными радикалами в печени и превращением последних в менее агрессивные соединения, а также подавлением перекисного окисления липидов, вследствие чего предотвращается повреждение клеточных мембран. Кроме того, в поврежденных гепатоцитах препарат стимулирует синтез белков и фосфолипидов, за счет чего происходит стабилизация мембран и уменьшается их проницаемость. Важно отметить, что флавоноиды расторопши проявляют в 10 раз более высокую антиоксидантную активность, чем токоферол.
Силимарин стабилизирует мембраны клеток печени, за счет чего снижается уровень печеночных ферментов. При этом препарат защищает не только гепатоциты, но и клетки крови, повышая их осморезистентность.
Было отмечено, что в условиях поражения печени силимарин стимулирует регенерацию гепатоцитов за счет активации РНК-полимеразы I в ядре клетки и транскрипции РНК. Скорость синтеза последней при этом увеличивается.
Силимарин имеет также противовоспалительный эффект, который достигается за счет уменьшения миграции нейтрофилов и купферовских клеток, ингибирования синтеза лейкотриенов и образования простагландинов.
Препарат обладает антифибротическими свойствами. Он замедляет скорость фиброзной трансформации ткани печени, что связано как с повышением клиренса свободных радикалов, так и с непосредственным подавлением синтеза коллагена.
Антиканцерогенный эффект силимарина обусловлен стабилизацией скорости транскрипции ДНК в малигнизированных клетках, а также скорости их деления.
Силимарину присущи также желчегонные свойства. Холекинетический эффект связан со снижением тонуса сфинктеров желчевыводящих путей. Кроме того, при применении этого препарата благодаря повышению секреции желчных кислот и электролитов гепатоцитами стимулируется холерез.
Для силимарина характерно мягкое мочегонное и слабительное действие.
Таким образом, Симепар воздействует на организм благодаря наличию биологически активных веществ, сочетает выраженный гепатопротекторный эффект и хороший профиль безопасности. Его действие опосредовано через рецепторный аппарат мембран клеток. Наличие витаминов группы В в составе Симепара позволяет улучшить функционирование нервной системы, процессы декарбоксилирования и переаминирования аминокислот, транспорт водорода и образования АТФ в митохондриях, синтез ацетилхолина, кортикостероидов, процессы регенерации, а также нормализовать окислительно-восстановительные процессы.
Уже имеется собственный опыт применения этого препарата. Так, в 2007 г. было проведено исследование эффективности Симепара, назначаемого по 1 капсуле 3 раза в день, в комплексной терапии больных стеатогепатитами с дисфункцией желчного пузыря в течение 2 мес. Проводилось сравнение показателей липидограммы пациентов основной группы (n=20) до и после лечения со здоровыми лицами контрольной группы (n=21). После терапии по указанной схеме отмечалась нормализация уровней липидов крови (табл.), улучшались физико-химические свойства желчи, а также снижались уровни печеночных ферментов.
Профессор кафедры гастроэнтерологии и терапии факультета последипломного образования Днепропетровской государственной медицинской академии, доктор медицинских наук Мария Борисовна Щербинина остановилась на особенностях клинического применения Симепара при диффузных заболеваниях печени.
– Симепар показан к применению при хроническом гепатите любой этиологии (особенно токсической), жировой дистрофии печени, неалкогольном стеатогепатите, циррозе печени, алкогольной болезни печени, острой алкогольной интоксикации, длительном приеме медикаментов, хроническом холецистите и панкреатите, а также при хроническом токсическом гепатите, вызванным снотворными препаратами, мышьяком, ртутью, кадмием, отравлением грибами.
Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема максимальная концентрация в крови создается через 30-60 мин, а при регулярном приеме постоянный уровень Симепара устанавливается на вторые сутки. Накапливается и метаболизируется силимарин преимущественно в печени, при этом не влияет на микросомальную систему окисления, следовательно – и на фармакокинетику и фармакодинамику других препаратов.
Препараты расторопши относятся к категории малотоксичных веществ и в терапевтических дозах не оказывают повреждающего действия на основные органы человека.
У пациентов с алкогольной болезнью печени назначение силимарина в дозе 420 мг в сутки в течение 6 мес сопровождалось биохимическими изменениями в организме, что может свидетельствовать о нарастании антиоксидантного потенциала клеток и сыворотки крови (G. Muzes et al.). При этом отмечалось значительное увеличение активности супероксиддисмутазы в энтероцитах и лимфоцитах при исходно сниженных их значениях, повышение активности глутатионпероксидазы и содержания веществ с сульфгидрильными группами в сыворотке. Одновременно с этим имело место существенное снижение концентрации веществ, проявляющих свойства окислителей (малонового диальдегида и др.), в сыворотке крови.
У пациентов с вирусным гепатитом С назначение «тройной антиоксидантной схемы», которая включает тиоктовую кислоту, Симепар и селен, представляет дешевый и безопасный метод замедления прогрессирования поражения печени (B.M. Berkson). Антиоксидантный эффект такой терапии способствует подавлению воспалительно-некротической реакции в печени, замедлению развития фиброза и снижает риск злокачественной трансформации гепатоцитов.
Таким образом, Симепар можно рассматривать как средство выбора при диффузных воспалительных заболеваниях печени. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата – 1 капсула 3 раза в сутки во время еды. В целях профилактики показан прием 1 капсулы 2 раза в день. Продолжительность курсов лечения составляет от 25 дней до 1,5 мес. Возможны повторные курсы.
На кафедре гастроэнтерологии и терапии факультета последипломного образования Днепропетровской государственной медицинской академии было проведено исследование эффективности препарата Симепар в дозе 1 капсула 3 раза в сутки среди 26 пациентов с патологией печени: стеатогепатитом (n=5), хроническим вирусным гепатитом (n=13), хроническим алкогольным гепатитом (n=4), циррозом печени (n=4). Применялась также базисная терапия. После проведенного лечения у всех больных отмечалось значительное уменьшение проявлений астеновегетативного и цитолитического синдромов (уровень АЛТ снизился с 2,27±0,2 до 1,82±0,12 ммоль/л, АСТ – с 0,91±0,3 до 0,78±0,14 ммоль/л; р>0,05), а также выраженности печеночно-клеточной недостаточности (уровень билирубина снизился с 29,8±3,8 до 19,4±2,4 мкмоль/л). Терапия хорошо переносилась всеми пациентами.
Таким образом, Симепар в комбинации с базисной терапией зарекомендовал себя как эффективное средство в лечении хронической патологии печени.
Подготовил Дмитрий Демьяненко