27 березня, 2015
Микардис (телмисартан)
Мировые исследования
Микардис (телмисартан) – антигипертензивный препарат, принадлежащий к классу блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). Микардис высокоэффективен и хорошо переносится, обеспечивает 24-часовой контроль артериального давления (АД) с режимом дозирования один раз в сутки.
Существует также фиксированная дозовая комбинация телмисартана с тиазидным диуретиком гидрохлортиазидом. Микардис Плюс показан в качестве терапии второй линии, если контроль артериального давления на фоне лечения Микардисом не достаточен.
Как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), БРА влияют на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), которая играет важную роль в регуляции АД. Ангиотензин II (один из гормонов РАС) вызывает сокращение гладкомышечных клеток сосудов, что приводит к вазоконстрикции и повышению АД. В то время как ингибиторы АПФ подавляют превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II, БРА блокируют действие ангиотензина II на уровне его основных рецепторов – АТ1. БРА позволяют достичь более полной блокады, так как некоторое количество ангиотензина II продолжает продуцироваться в тканях посредством АПФ-независимых путей.
Таким образом, БРА эффективно блокируют АТ1-рецепторы, ответственные за большинство отрицательных сердечно-сосудистых эффектов РАС, и не влияют на АТ2-рецепторы, с которыми связывают положительные эффекты на органном уровне
(рис.).
Эффективность
Микардис обеспечивает мощное и стойкое снижение АД на протяжении 24-часового периода, включая наиболее опасные ранние утренние часы, когда повышается АД и риск сердечно-сосудистых событий максимален. Среди других представителей класса БРА действие Микардиса – самое продолжительное. Период полувыведения Микардиса и других БРА (в среднем) составляет 24 и 15 ч соответственно.
Микардис обладает уникальными фармакологическими свойствами, выделяющими его из этого класса, и позволяет достичь большего снижения АД по сравнению с валсартаном и лосартаном. Антигипертензивная активность Микардиса, по крайней мере, не ниже, чем у эналаприла, лизиноприла, рамиприла, амлодипина и атенолола – ведущих представителей других классов антигипертензивных препаратов.
Безопасность и переносимость
В клинических исследованиях с участием более 6 тыс. пациентов было показано, что переносимость Микардиса не отличается от таковой плацебо. Из 19 870 пациентов, которые принимали Микардис, 96,8% оценили переносимость как хорошую или очень хорошую.
Прекрасный профиль переносимости Микардиса подтверждается его доказанной безопасностью и эффективностью в наиболее уязвимой популяции больных – пожилых, а также пациентов с различной степенью почечной недостаточности, в том числе нуждающихся в гемодиализе.
Клиническая программа
Клиническая программа исследований с применением Микардиса – крупнейшая и наиболее амбициозная из всех исследовательских программ, когда-либо проводившихся с БРА. Всего в программу включено более 58 тыс. пациентов.
Программа состоит из двух параллельных исследований – ONTARGET и TRANSCEND.
Цель ONTARGET – доказать, что комбинация БРА Микардиса и ингибитора АПФ рамиприла снижает сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность в большей степени, чем монотерапия рамиприлом. Всего в исследования ONTARGET/TRANSCEND включено более 31 тыс. пациентов.
PROTECTION состоит из 10 исследований, оценивающих кардио- и нефропротективные эффекты Микардиса, а также применение препарата в особых случаях артериальной гипертензии. Участие принимают более 6,5 тыс. пациентов.
В исследовании PRoFESS изучают роль Микардиса как дополнения к стандартной антитромбоцитарной терапии во вторичной профилактике инсульта. Это самое масштабное исследование, когда-либо проводившееся в этой области, включает более 20 тыс. пациентов.
Подробная информация представлена на www.micardis.com,
www.ontarget-micardis.com,
www.ontarget.cardio.on.ca,
www.profess.com.
Список литературы находится в редакции.