27 березня, 2015
Уникальная совокупность терапевтических эффектов дневного транквилизатора мебикара
Мебикар — препарат с широким спектром клинической активности, обладающий свойствами транквилизаторов, ноотропов, антидепрессантов, биокорректоров, адаптогенов, гиполипидемических и антиангинальных средств.
Физико-химические свойства и переносимость мебикара
Молекула мебикара состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, включенных в бициклическую систему. Мочевина — конечный продукт белкового обмена, вследствие чего токсичность препарата очень низкая. Седуксен токсичнее мебикара в 150 раз.
Мебикар хорошо растворяется в воде и органических растворителях, химически инертен и стоек при хранении, не взаимодействует с лекарствами, компонентами пищи, что позволяет принимать его независимо от характера питания и лечения другими препаратами.
На доклинических испытаниях у мебикара не обнаружено тератогенного, мутагенного и канцерогенного действий. Побочные эффекты крайне редки, за 20 лет применения препарата отмечены единичные случаи возникновения диспептических расстройств и кожного зуда. Пристрастия и привыкания он не вызывает, синдром отмены отсутствует, противопоказаний к применению нет [1].
Широкое клиническое использование мебикара начато с 1979 г. (приказ МЗ СССР № 868 от 18.09.1978 г.). Средняя доза препарата для взрослых — 0,6 г, максимальная суточная — до 10 г.
Мебикар в основном действует на серотонинергическую систему организма. В малых и средних дозах он усиливает эффект предшественника серотонина триптофана. Экспериментально установлено, что мебикар достоверно повышает содержание серотонина в стволе мозга крыс [2]. Через серотонинергические системы мозга реализуется действие антидепрессантов последнего поколения — Коаксила, Прозака, Ципрамила, Паксила и др. Мебикар применим не только как транквилизатор, но и как антидепрессант [2-3], причем эффекты Прозака (серотонинергического антидепрессанта) и мебикара (транквилизатора с серотонинергическим механизмом действия) практически идентичны. При терапии соматоформных нарушений более эффективными оказались тимотранквилизаторы, в частности мебикар, который лучше устранял тревожные, астенические, адинамические и соматоформные расстройства [3].
Спектр психотропной активности мебикара
Двадцатипятилетний опыт применения мебикара в лечении психических расстройств показал, что препарат имеет свойства дневного транквилизатора и обладает ноотропной активностью [4]. У людей, находящихся в состоянии страха, тревоги, раздражительности, тревожной мнительности, нерешительности, страдающих эмоциональной неустойчивостью вследствие ситуационных, невротических и реактивных расстройств, мебикар помогает нормализовать самочувствие и способность к продуктивной работе.
Препарат принимают внутрь по 0,6 г (2 таблетки) 2-3 раза в день. При легких кратковременных ситуационных расстройствах здоровым людям достаточно однократного приема. Если расстройство протекает длительно, лечение продолжают несколько недель (месяцев), назначая препарат по индивидуальной схеме от 1,8 до 10 г в сутки.
Мебикар лучше переносится, чем транквилизаторы бензодиазепинового ряда: он не вызывает эмоциональной притупленности, снижения инициативы и активности, ухудшения внимания и памяти, заторможенности, мышечной расслабленности, сонливости и т. п. Прямым снотворным действием препарат не обладает, но уже через 3-4 дня его приема восстанавливаются нормальная продолжительность и архитектоника ночного сна [5].
Мебикар, как и эталонные ноотропы — пирацетам, пиридитол и пантогам, обладает антиастеническим, психостимулирующим, антидепрессивным, седативным, ноотропным, мнемотропным и вазовегетативным эффектами. Он способен корригировать побочные проявления нейролептиков и бензодиазепиновых транквилизаторов, используемых в комплексной психофармакотерапии. В отличие от эталонных ноотропов [4], он не вызывает гиперстимуляции и обострения продуктивной психопатологической симптоматики у психиатрических пациентов. Более того, он оптимизирует процесс мышления, уменьшая выраженность таких расстройств, как бессвязность, ускорение речи, паралогия, резонерство, обстоятельность. Пациенты после лечения мебикаром четче формулировали свои мысли, логичнее и информативнее, а их поведение становилось более целенаправленным.
Установлено, что мебикар в дозах 1,5-2,1 г/сут в течение 3-4 недель устраняет или ослабляет выраженность пограничных психических расстройств у больных алкоголизмом: астению, раздражительность, эмоциональную лабильность, дисфорию, влечение к алкоголю. Кроме того, мебикар повышает синтез эндогенного алкоголя в организме пациентов примерно на 75% — в 2 раза больше, чем после приема оксибутирата натрия и в 4 раза больше, чем после приема седуксена. Уменьшение и исчезновение потребности в алкоголе после приема 1,5 г мебикара объясняется повышением концентрации алкоголя в крови до нормальных уровней [5]. Получены также данные об уменьшении влечения к курению и облегчению абстинентных расстройств при табачной зависимости на фоне применения мебикара в комплексной терапии в дозе 0,6 г 3 раза в день в течение 3-4 недель.
Применение мебикара в общетерапевтической практике
Психические расстройства разной степени выраженности возникают у 94% пациентов, жалующихся на боли в области сердца. Мебикар, назначаемый при кардиалгиях различного генеза, облегчал или купировал боли в области сердца у 75% пациентов, особенно при болях рефлекторного и функционального характера [6]. В 90% случаев полностью исчезали кардиалгии при климактерических кардиодистрофиях.
Назначение мебикара в период реабилитации больным, перенесшим инфаркт миокарда, способствовало улучшению коронарного кровотока, расширению диапазона физических нагрузок, уменьшало страх пациентов перед ними и повышало эффективность реабилитации [6]. Мебикар улучшает кислородный баланс в сердечной мышце за счет увеличения коронарного кровотока и антигипоксического действия, уменьшения вязкости крови и внутрисосудистой агрегации эритроцитов [1].
На экспериментальных моделях гипокинезии у крыс и алиментарной гиперхолестеринемии у кроликов показано, что мебикар корригирует липидный спектр крови, достоверно снижая уровень общего холестерина и триглицеридов, повышая уровень транспортной формы холестерина.
При лечении мебикаром пациентов, перенесших инфаркт миокарда, уровень общего холестерина в крови у них достоверно снижался на 36%, липопротеидов низкой плотности — на 20,4%, общих липидов — на 13,2%; содержание липопротеидов высокой плотности повышалось на 47,1%.
Наличие у мебикара транквилизирующего, ноотропного и гиполипидемического эффектов является предпосылкой для его широкого применения в гериатрической практике. Наблюдения показали, что пациенты становились эмоционально устойчивыми, их поведение — более упорядоченным.
Возможности применения мебикара в психосоматической медицине
Мебикар повышает эффективность лечения пациентов с соматическими заболеваниями, сопровождающимися пограничными психическими расстройствами. Через 3 недели после начала приема препарата у 65% больных, страдавших бронхиальной астмой и язвенной болезнью и получавших соматотропное лечение, отмечались полное исчезновение тревоги и страха, формирование чувства душевного комфорта, спокойствия при сохраненной психофизической активности. У пациентов, принимавших феназепам, в 64% случаев также исчезали страх и тревога, однако у них наблюдались побочные эффекты — избыточная седация, мышечная слабость, эмоциональная тупость, снижение скорости мышления [7].
Влияние мебикара на здоровых людей
Мебикар не нарушает работоспособности человека, что подтверждается клиническими исследованиями [8], а также наблюдениями за спортсменами, студентами и школьниками и представителями многочисленных профессий: учителями, врачами, водителями транспорта и т. д.
По эффективности, безопасности и экономичности мебикар отвечает требованиям, предъявляемым к современным психотропным препаратам, применение которых допустимо в максимально широком диапазоне при лечении невротических реакций и в комплексной терапии соматических больных.
Литература
- Зимакова И.Е., Заиконникова И.В., Лебедев О.В., Хмельницкий Л.И. Мебикар — дневной транквилизатор широкого применения / В помощь практическому врачу. Серия 2, вып 1. М., 1990, 45 с.
- Вальдман А.В., Заиконникова И.В., Козловская М.М., Зимакова И.Е. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 1980, № 5, с. 568-570.
- KhafizianovaRKh, Zimakov A.Y., Zimakova I.J., Karpov A.M. Antidepressant Therapj at the Dawn of the 3rd Millenium. Castres-France, 1997. S. 19.
- Карпов А.М., Зимаков А.Ю., Макарчиков Н.С., Зимакова И.Е. Современные проблемы психиатрии. Казань, 1994, с. 156-158.
- Буров Ю.В., Тресков В.Г., Дроздов Е.С. и соавт. Новые лекарственные препараты // Экспресс-информация, 1983, № 11, с. 14-20.
- Щербатенко Л.А., Тагирова Т.С., Камбург Р.А. Казанский медицинский журнал, 1986; № 3-5, с. 321-325.
- Набиуллина Р.Р. Казанский медицинский журнал, 1998, № 2, с. 104-108.
- Карпов А.М., Зимаков А.Ю., Цибулькин А.П., Зимакова И.Е. Современные проблемы психиатрии. Казань, 1994, с. 79-82.