Новые перспективы применения β-адреноблокаторов

27.03.2015

После того, как известный патофизиолог A. Ahlquist в 1948 году описал два типа адренергических рецепторов — α и β, начали разрабатывать препараты, активно воздействующие на данные образования. В результате этих разработок в арсенале кардиологов появился достаточно большой спектр разнообразных лекарственных средств. Исследования β-адреноблокаторов велись в двух направлениях: разработка препаратов с большей β1-селективностью и с длительным периодом действия, что, в конечном итоге, делало возможным назначать их один, минимум, два раза в сутки. Когда оказалось, что β-адреноблокаторы, имеющие меньшую или большую селективность, обладают и периферическим вазоконстрикторным эффектом, суживающим область их применения, была начата работа над созданием β-адреноблокаторов, способных оказывать сосудорасширяющее действие. Сегодня β-адреноблокаторы занимают значительное место в лечении больных артериальной гипертензией (АГ), являясь одной из пяти рекомендованных групп препаратов для лечения этой сердечно-сосудистой патологии.В больших многоцентровых исследованиях доказана эффективность β-адреноблокаторов в плане снижения частоты развития таких жестких конечных точек, как смерть, инфаркт миокарда (ИМ), инсульт. Но наука не стоит на месте. Что нового появилось за последнее время в лечении АГ с помощью β-адреноблокаторов? С этим вопросом наш корреспондент обратился к заведующему отделом симптоматических артериальных гипертензий Института кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины, доктору медицинских наук, профессору Юрию Николаевичу Сиренко.

— Поскольку препараты, блокирующие β-адренорецепторы, которые мы хорошо знаем и наиболее часто используем в медицинской практике, а это — атенолол и метопролол, созданы еще в начале 70-х годов, идея использования этой группы препаратов, как и любой другой фармакологической группы, со временем претерпела определенные изменения. В частности, в последние годы на фармакологическом рынке появились β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами. Создано несколько типов таких препаратов: блокаторы с β-блокирующими свойствами — карведилол; препараты с внутренней симпатомиметической активностью — ацетобутол, пиндолол; и такой интересный препарат, как небиволол (торговая марка Небилет® фирмы «Берлин-Хеми», Германия).

Чем интересен данный препарат? В первую очередь, вазодилатирующим свойством, обусловленным его влиянием на образование эндотелием оксида азота. Под воздействием небиволола увеличивается образование оксида азота эндотелием, что приводит к выделению этого вещества в системный кровоток и способствует появлению системной вазодилатирующей реакции, которая не зависит ни от влияния на β-рецепторы, ни от частичной активации симпатических рецепторов. Это уникальное свойство, которым не обладают другие β-адреноблокаторы. И это та идея, которая выглядит многообещающе, поскольку функция эндотелия нарушается при большинстве сердечно-сосудистых заболеваний.

Кроме того, небиволол относится к высокоселективным β-адреноблокаторам. Так, если селективность пропранолола (соотношение β12-рецепторов) составляет примерно 2:1, атенолола — 15:1, бисопролола — 35:1, то селективность небиволола — 290:1. Эти данные получены в эксперименте. Благодаря высокой селективности препарат помогает избежать таких побочных эффектов у больных, как бронхоспазм, его можно использовать у пациентов с метаболическими нарушениями и т.д.

Небиволол считается относительно новым препаратом, хотя на нашем рынке он присутствует уже несколько лет. И тем не менее, он новый, поскольку сегодня еще продолжаются ряд крупных многоцентровых исследований по данному препарату, в том числе и у больных с сердечной недостаточностью (СН). Уже завершено исследование ENEСA, в котором доказано положительное влияние небиволола на течение СН, особенно при диастолической дисфункции миокарда. Полученные данные позволили в ряде европейских стран внести в показания к назначению небиволола сердечную недостаточность. Подана заявка в Государственный фармакологический комитет МЗ Украины на регистрацию данного показания и в нашей стране. Конечно, сказать, что небиволол — лучшее из разработанных учеными средств, нельзя, это будет неправдой. У нас нет ни одного препарата, который бы совершил революцию в плане снижения артериального давления (АД), и которым можно было бы заменить все применяемые при этом заболевании препараты. Показано, что небиволол имеет хороший антигипертензивный эффект в эквивалентных дозах, примерно равный антигипертензивному эффекту других β-адреноблокаторов и препаратов остальных групп гипотензивных средств.

Очень важно, что с появлением этого препарата мы можем применять β-адреноблокаторы в клинических ситуациях, при которых раньше воздержались бы от их использования. Например, когда у больного бронхоспастическая реакция, и для него сложно подобрать что-либо подходящее даже из числа селективных β-адреноблокаторов, в этом случае можно использовать небиволол, который не вызывает бронхоспазма и достаточно хорошо переносится пациентами. Если у пациента метаболические нарушения, в частности нарушение толерантности к глюкозе, применение обычных β-адреноблокаторов может привести к развитию сахарного диабета, в этом случае можно назначить небиволол, поскольку он метаболически нейтрален и не вызовет подобных осложнений. Что касается больных с вазоспастическими реакциями, которые возникают при применении β-адреноблокаторов и характеризуются болевым синдромом, ухудшением качества жизни, то небиволол вызывает периферическую вазодилатацию и считается безопасным препаратом для этого контингента больных.

Немаловажным является и удобство применения препарата, его назначают один раз в сутки, он действует более 24 часов и перекрывает утренний подъем АД. Суточная доза препарата составляет 5 мг. Моя позиция, как специалиста, имеющего достаточный опыт использования β-адреноблокаторов, такова, что сегодня назрела необходимость в разработке дозы 10 мг и, возможно, 7,5 мг. Считается, что количество побочных эффектов небиволола почти соответствует плацебо. Важно, что эффекты незначительные и неспецифические: это — головная боль, слабость, головокружение, запор, диарея. Количество побочных эффектов колеблется от 3 до 5%, что говорит о хорошей переносимости этого интересного и уникального β-адреноблокатора. Очень важно отметить отсутствие увеличения случаев импотенции и эректильной дисфункции на фоне длительного применения небиволола. По данным контролируемых плацебо исследований, частота импотенции на фоне плацебо на 50% выше, чем при приеме небиволола, что объясняется вазодилатирующими свойствами препарата.

Мне думается, что своеобразное и уникальное двойное действие препарата небиволола — Небилета®, β-адреноблокатора третьего поколения, поможет занять ему достойное место в ряду антигипертензивных средств. Препарат найдет широкое применение, прежде всего, в лечении больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

22.04.2024 Пульмонологія та оториноларингологія Терапія та сімейна медицина Міжнародні дні респіраторного здоров’я: календар заходів на 2024 рік

Медичні інформаційні кампанії спрямовані на поширення важливих знань про охорону здоров’я серед населення. З урахуванням потреб і інтересів понад семи мільярдів людей у світі міжнародні організації шукають способи етичного обміну важливими відомостями, без упередженості та несправедливості. Обізнаність у сфері охорони здоров’я має вирішальне значення для кожного, оскільки хвороби та інфекції можуть вразити будь-кого в будь-який час. Таким чином, важливо поширювати відомості про охорону здоров’я за допомогою зрозумілих кожному усних, письмових і візуальних засобів. Ця інформація має сприяти соціальному здоров’ю і не містити дискримінаційного контенту. Заходи з підвищення обізнаності про здоров’я допомагають пацієнтам ліпше розуміти стан свого здоров’я, а також можливі варіанти та методи лікування. Кампанія з підвищення обізнаності відрізняється від маркетингу товарів для здоров’я, оскільки не спонукає купувати той чи інший продукт, а намагається сприяти свідомішому ставленню до свого здоров’я. Глобальні дні громадського здоров’я пропонують великі можливості для підвищення обізнаності та розуміння проблем здоров’я і мобілізації підтримки дій від місцевої громади до міжнародної спільноти. ...

22.04.2024 Пульмонологія та оториноларингологія Стандарти медичної допомоги «Туберкульоз». Продовження

Стандарти медичної допомоги «Туберкульоз» розроблені на основі Клінічної настанови «Туберкульоз», яка ґрунтується на принципах доказової медицини з урахуванням сучасних міжнародних рекомендацій і підходів щодо профілактики, систематичного скринінгу, діагностики та лікування туберкульозу (ТБ) (у тому числі серед дітей і підлітків), відображених у клінічних настановах. Ознайомитися з клінічною настановою «Туберкульоз» можна за посиланням https://www.dec.gov.ua/mtd/tuberkuloz/....

22.04.2024 Неврологія Нові перспективи використання ботулінічного токсину

РЕЗОЛЮЦІЯ РАДИ ЕКСПЕРТІВ. 16 грудня 2023 року у м. Києві відбулося засідання дискусійного клубу групи експертів у галузі неврології. Під час зустрічі колеги обмінювалися досвідом, проводили гарячі дискусії щодо ведення важких пацієнтів, нових рекомендацій та спільних пошуків шляхів порятунку. ...

21.04.2024 Пульмонологія та оториноларингологія Терапія та сімейна медицина Лікування туберкульозу в Програмі медичних гарантій

24 березня – ​Всесвітній день боротьби з туберкульозом. За даними Електронної системи охорони здоров'я (ЕСОЗ), у 2023 році в Україні 98 773 пацієнти мали встановлений діагноз туберкульозу (ТБ), 22 379 пацієнтам діагноз ТБ було встановлено вперше. ...