АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ современный антигистаминный препарат в лечении атопических заболеваний
Распространенность атопических заболеваний (поллинозы, аллергический ринит, атопический дерматит и другие) в настоящее время очень высока. По данным литературы, 10-40% населения страдают атопическими заболеваниями [1]. Высказываются различные точки зрения по поводу причин увеличения распространенности этих заболеваний. В 1970 году А. Д. Адо объяснял это снижением инфекционной заболеваемости, что в свою очередь уменьшает антигенную нагрузку на организм. В таких условиях иммунная система начинает реагировать на многие слабые антигены, какими являются аллергены. В настоящее время эта точка зрения подтверждена результатами эпидемиологических исследований. Есть и другие факторы, оказывающие влияние на возникновение и выраженность атопии в период беременности, в раннем детском возрасте, особенно в первые два года жизни. Некоторые из факторов в период беременности вызывают сдвиг реактивности иммунной системы плода в сторону херперзависимого пути (Тх-2) реагирования. К числу таких воздействий относятся активное и пассивное курение, переедание, особенности питания, значительное количество аллергенов в окружающей среде.
Одним из механизмов реализации патологического процесса является активация базофильных клеток, которая приводит к высвобождению различных медиаторов, что морфологически определяется как их деградация. Эти медиаторы, воздействуя на клетки тканей, органы, обусловливают развитие патофизиологической стадии, проявляющейся местными и общими реакциями.
Один из принципов лечения атопий блокирование Н1-гистаминовых рецепторов. В отечественной медицинской практике на протяжении многих лет в комплексном лечении аллергических заболеваний используют антигистаминные препараты І поколения: клемастин, мебгидролин, хлоропирамин, дифенгидрамин и другие. Практически все они наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы оказывают влияние на холинергические рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ряде случаев возникают снижение концентрации внимания, сонливость, сухость слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, нарушение мочеиспускания и ухудшение зрения. Антигистаминные препараты І поколения не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водители, операторы сложных механизмов и другие).
Антигистаминные препараты ІІ поколения благодаря их высокой избирательной активности в отношении Н1-гистаминовых рецепторов практически лишены этих недостатков. Одним из представителей антигистаминных препаратов ІІ поколения является АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ (астемизол) производства ОАО «Луганский ХФЗ». Астемизол антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. В терапевтических дозах он не оказывает антагонистического действия по отношению к ацетилхолину, катехоламину, допамину и поэтому не имеет нежелательных свойств антигистаминных препаратов I поколения, не оказывает седативного влияния. Однократный прием данного лекарственного средства полностью обеспечивает противоаллергический эффект в течение 24 часов. АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. В печени препарат превращается в десметил-астемизол. Период полувыведения астемизола составляет 1-2 дня, а его основного метаболита 9-13 дней. Астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится в основном в виде метаболитов с желчью. Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью, не потенцирует эффекты снотворных и седативных средств, аналгетиков, а также отличается высокой активностью и длительностью действия. Астемизол может быть использован в течение длительного времени, так как к нему не возникает тахифилаксия.
АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ показан для лечения аллергических ринитов (сезонного и хронического), конъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний. Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (0,01 г) в сутки. Курс лечения в среднем составляет 3-4 недели, при необходимости его можно продлить.
При строгом соблюдении рекомендуемых доз АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ хорошо переносится. Не рекомендуется одновременно принимать астемизол и кетоконазол.
Противопоказанием к применению АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ является период беременности и кормления грудью, а также индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Его не назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. После применения АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на ЭКГ могут отмечаться удлинение интервала Q-T, а также нарушения ритма сердца, поэтому его не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q-T и с признаками гипокалиемии.
В 1998 году в Украинской фармацевтической академии (ныне Национальная фармацевтическая академия Украины) под руководством доктора медицинских наук, профессора С. Б. Попова было проведено сравнительное исследование клинической эффективности препаратов АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и Астемизол компании «ICN Polfa Rzeszow». В исследовании принимали участие 45 больных с аллергическими дерматозами и отеком Квинке, 30 из которых получали АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ, 15 препарат сравнения (оба в дозе 10 мг 1 раз в сутки) на протяжении 5-7 дней. Степень клинических проявлений заболевания оценивали по выраженности объективных и субъективных симптомов (заложенность носа, ринорея, чиханье, слезотечение и т. д.) по 4-балльной шкале (симптомы при 0 баллов отсутствуют, при 1 балле незначительно выражены, при 2 баллах средней степени выраженности, при 3 баллах тяжелой степени выраженности).
Под влиянием препаратов уменьшалась выраженность клинических проявлений аллергии: кожного зуда, гиперемии, крапивницы и т. д. Терапевтический эффект отмечался уже к концу первых суток. Обратное развитие симптомов аллергии происходило в такой последовательности: к концу первых суток существенно уменьшалась выраженность кожного зуда, на 2-е сутки зуд исчез практически у всех больных, гиперемия на 3-и сутки, элементы кожной сыпи на 3-5-е сутки. Полный клинический эффект зарегистрирован к концу 6-х суток лечения. В таблице 1 представлена динамика клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения.
Таким образом, оба лекарственных средства одинаково эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, ринорея, чиханье, зуд и другие.
Препараты сравнения в целом не вызывали существенных изменений показателей общего клинического анализа крови, за исключением достоверного уменьшения СОЭ и количества эозинофилов (табл. 2).
Существенного влияния АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на некоторые печеночные пробы, активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уровень общего белка, а также на концентрацию общего холестерина в крови не выявлено. Случаев выраженного побочного действия и непереносимости астемизола не зарегистрировано.
На основании результатов клинического исследования показано, что клиническая эффективность АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ составляет почти 90% и практически не отличается от аналогичного показателя при использовании препарата сравнения.
Таким образом, АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ современное антигистаминное средство ІІ поколения, которое эффективно устраняет симптомы аллергии и может широко применяться в медицинской практике.
Литература
- Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Общие представления//Терапевтический архив, 2000, № 10, с. 31-35.
- Пыцкий В.А. Атопия и группа атопических и псевдоатопических заболеваний. Роль конституции//Терапевтический архив, 2000, №12, с. 64-66.
СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) стали чи не найбільшим надбанням фармакології, адже вони щодня полегшують біль мільйонам людей у світі. Водночас цей широкий клас засобів традиційно розглядають як двобічно загострений меч: з одного боку, він є нещадним до болю, з іншого – здатний заподіяти шкоди різним тканинам та органам [1]....
Інфекційний ендокардит (ІЕ) є серйозною проблемою системи охорони здоров’я в усьому світі. Через пов’язану з ІЕ високу захворюваність і смертність визначення ефективних стратегій його профілактики та лікування нині перебуває в центрі уваги дослідників. Як наслідок, із моменту публікації настанови з менеджменту хворих на ендокардит Європейського товариства кардіологів (ESC, 2015) дослідники отримали нові цікаві дані, що стали вагомою підставою для оновлення цього документа. Робоча група ESC (2023) мала на меті критично оцінити чинні профілактичні, діагностичні й терапевтичні підходи, зокрема співвідношення користі й ризику, для надання оновлених рекомендацій на допомогу лікарям у прийнятті клінічних рішень під час ведення пацієнтів з ІЕ. Пропонуємо до вашої уваги ключові положення цієї настанови, опублікованої у виданні European Heart Journal (2023; 44, 3948‑4042)....
Модифікація харчових чинників може мати значний вплив на ризик серцево-судинних захворювань (ССЗ) (Gay et al., 2016; Key et al., 2019). При цьому основним механізмом дії є зниження артеріального тиску (АТ), найважливішого основного модифікованого чинника ризику ССЗ (Whelton et al., 2018; Flint et al., 2019). Відомо, що зменшення вмісту натрію в раціоні та збільшення споживання калію пов’язані зі зниженням АТ і ризику ССЗ. Роль цих елементів у контролі АТ широко вивчають у лабораторних та епідеміологічних дослідженнях (Filippini et al., 2017; Nomura et al., 2019)....
Серцева недостатність (СН) є однією з основних причин смерті в усьому світі. Попри високу частоту інсульту в пацієнтів із СН, досі точаться суперечки щодо того, чи є, власне, СН чинником ризику інсульту. У попередніх дослідженнях переваги варфарину для профілактики інсульту в пацієнтів із СН нівелювалися ризиком кровотечі. В епоху вітамін К-незалежних пероральних антикоагулянтів (НОАК) із низьким профілем кровотечі можна очікувати ефективнішої профілактики інсульту в пацієнтів із СН завдяки селективній антикоагулянтній дії. Пропонуємо до вашої уваги огляд статті Woohyeun Kim and Eung Ju Kim «Heart Failure as a Risk Factor for Stroke»опублікованої у Journal o Stroke (2018;20(1):33‑45, у якій проаналізовано зв’язок між гострим порушенням мозкового кровообігу і СН, що може бути нетрадиційним чинником ризику та потенційною метою втручання для профілактики інсульту....