27 березня, 2015
Кальция цитрат — клинико-фармакологическая активность
В середине ХХ века начался своеобразный «бум»: биохимики, физиологи, биофизики, фармакологи и клиницисты стали проявлять повышенный интерес к изучению роли кальция в регуляции деятельности органов и сис-тем организма. Установлено, что ионы кальция принимают участие в возбуждении и сокращении мышечных клеток, регуляции проницаемости клеточных мембран, межклеточных взаимодействий, свертывания крови, секреции гормонов, медиаторов, ферментов; выполняют функцию преобразователя сигналов, поступающих в клетку, участвуют в процессах регуляции внутриклеточного обмена веществ, в том числе энергетического. На поверхности мембраны кардиомиоцитов и сосудов свободных ионов кальция в 1000 раз больше, чем в цитозоле клеток. Из внеклеточного пространства они проникают в цитоплазму через специальные кальциевые каналы, оказывая влияние на разные физиологические процессы и функции клеток всех органов, на тонус сосудов, интенсивность систолы, диастолы.
Кальций играет важную роль в формировании костной ткани и сохранении ее нормальной структуры и функции. Наряду со специальными белками, ионы кальция обеспечивают твердость и эластичность кости [6, 7].
Все это послужило теоретическим фундаментом для разработки и внедрения в медицинскую практику препаратов кальция, созданных на основе его солей. В настоящее время в медицинской практике применяются такие соли кальция: глицерофосфат, глюконат, карбонат, лактат, цитрат, хлорид, фосфат и многие другие [2, 6].
Фармакокинетика препарата КАЛЬ-ЦИЯ ЦИТРАТ имеет свои особенности. Из кишечника кальций абсорбируется в растворимой ионизированной форме. Растворение препарата лучше происходит в кислой среде желудка. Растворенный ионизированный кальций хорошо проникает во все ткани и через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Выводится из организма в основном с калом, около 20% — с мочой.
Важной особенностью КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТА является то, что он не стимулирует образование камней в почках, что важно при длительном применении. Это обусловлено тем, что цитратная соль уменьшает количество оксалатов в моче.
Биодоступность препарата определяется скоростью и степенью, с которой действующее вещество абсорбируется из лекарственной формы, становится доступным в месте предполагаемого лечебного действия.
В ночное время происходит ускоренное выделение минеральных солей из организма (циркадное ускорение резорбтивных процессов в кости). Поэтому препараты кальция целесообразно принимать после обеда и вечером, что предотвратит ускоренную потерю кальция во второй половине ночи, особенно при сниженном его уровне (или отсутствии) в кишечнике. Отмечается отрицательный дозозависимый эффект фармакотерапевтической активности кальция: в низких дозах этот биометалл всасывается лучше, чем в высоких. В связи с этим более рационально принимать препарат несколько раз в день. Для разных возрастных групп существуют разные физиологические нормы потребления кальция (таблица).
Усвоению ионов кальция способствуют витамин D, соляная и лимонная кислоты, лактоза, фосфор, магний, наличие белка в пище, а также некоторые продукты питания: масло, яйца, молоко, рыба, жир трески, капуста и другие [1].
Ухудшают усвоение кальция: недостаток белков в пище, магния, фосфора, строгое соблюдение вегетарианской диеты, продукты, богатые щавелевой кислотой (щавель, ревень, шпинат) [2].
Всасывание кальция замедляется при заболеваниях органов пищеварения (гастрит, энтерит, колит, пептическая язва), поджелудочной железы (сахарный диабет, панкреатит), патологии других эндокринных органов.
Следует подчеркнуть, что некоторые препараты, особенно глюкокортикоиды, гормональные противозачаточные препараты для системного применения, левотироксин также ухудшают всасывание ионов кальция.
По результатам научных исследований (данные Канадской ассоциации по остеопорозу), убедительные доказательства, на основании которых можно рекомендовать дополнительное потребление минералов (магния, цинка, меди и других) в целях профилактики или лечения остеопороза, отсутствуют [9].
КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТ применяют и с профилактической целью при различных заболеваниях [2].
При остеопорозе у лиц пожилого возраста, остеомаляции [1, 3, 4] КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТ назначают по 2-6 таблеток в сутки, разделив суточную дозу на 3-4 приема. Препарат принимают перед едой или через 1-1,5 часа после еды в течение 3 месяцев. Таким больным необходимо назначать витамин D3 по 400-800 МЕ в сутки, а также включать в рацион масло, молоко, рыбу, яйца.
КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТ — оптимальная лекарственная форма для обеспечения кальцием не только взрослых, но и детей, а также подростков, так как он способствует повышению минеральной плотности костей, увеличению костной массы, укреплению дентина и эмали зубов.
Детям до 6 месяцев назначают 1/2 таблетки (250 мг), ее измельчают, растворяют в небольшом количестве молока; в возрасте 6-12 месяцев — по 1/2 таблетки 2 раза в день; 1 год — 10 лет — 1-2 таблетки; 10-18 лет — 2-3 таблетки в день.
Показаниями к назначению КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТА являются:
- гипокальциемия вследствие кровотечения различного происхождения, а также в период беременности и кормления грудью; при травмах — для восполнения увеличенной потребности организма в ионах кальция;
- нарушение всасывания кальция при заболеваниях пищеварительного тракта и повышенный уровень выведения кальция через почки и кишечник;
- гипопаратиреоз, обезвоживание организма различного генеза, аллергические заболевания и аллергические осложнения при приеме медикаментов, повышенная проницаемость сосудистой стенки, сниженная свертываемость крови.
КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТ необходимо назначать при приеме глюкокортикоидов, пероральных противозачаточных средств, левотироксина. В трех последних случаях препарат принимают по 1 таблетке 6 раз в день после еды.
КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТ, как правило, хорошо переносится, но иногда могут возникать диспептические явления (запор или диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе), полиурия.
Не рекомендуется одновременный прием КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТА с антацидами, содержащими алюминий, он снижает их эффективность. Нежелательно назначать его одновременно с другими препаратами кальция.
В заключение можно отметить положительные фармакологические свойства КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТА: он хорошо растворяется и абсорбируется в пищеварительном тракте, что обусловливает хорошую всасываемость кальция и, соответственно, эффективность препарата при его профилактическом или лечебном применении, что подтверждено результатами клинических исследований.
Низкий риск камнеобразования в почках при длительном приеме КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТА является его несомненным преимуществом.
Литература
- Корж А.А., Дедух Н.В., Шевченко С.Д. Остеопороз: клиника, диагностика, профилактика и лечение // Харьковский медицинский журнал, 1997, № 1, с. 21-24.
- Корпачев В.В., Корпачева Г.І., Ховака В.В. Цит-рат кальцію — перспективний лікарський засіб // Фармакологічний вісник, 2000, № 4, с. 7-10.
- Подрушняк Е.П. Остеопороз — проблема века. Симферополь, Одиссей, 1997, 108 с.
- Сорока Н.Ф. Остеопороз: практическое руководство для врачей. Минск, 1997, 96 с.
- Чекман И.С. Биохимическая фармакодинамика. К., Здоров’я, 1991, 200 с.
- Brody T., Larner J., Minneman K. Human Pharma-cology. Molecular to Clinic. — Mosby, 1998. — 1001 p.
- Salerno E. Pharmacology for Health professionals. — Mosby, 1999. — 827 p.
- Brown J. P., Josse R. G. for the Scientific Advisory Council of the Osteoporosis Society of Canada (2002) 2002 clinical practice guidelines for the diagnosis and management of osteoporosis in Canada. C.M.A.J. 167 (Suppl. 10): S1-S34.
- Salerno E. Pharmacology for Health professionals.- Mosby.- 1999.- 827 p.