20 липня, 2017
Вплив екстракту якірців сланких на стан чоловіків із сексуальними порушеннями
В.В. Спиридоненко
Сексуальні порушення здавна є одними з найбільш актуальних і соціально значущих проблем.
Щодо них є великий досвід лікування, проте його результати не завжди задовільні. Найпоширенішими проблемами є стан еректильної дисфункції, а також інші андрологічні патології (хронічний простатит, частковий віковий андрогенний дефіцит), що характеризуються досить складними порушеннями (калькульозний процес, синдром хронічного тазового болю тощо) [113].
Протягом фактично всього часу існування людства сексуальні порушення у чоловіків лікували за допомогою лікарських рослин. Деякі з цих рослин у різні історичні періоди ставали лідерами, але потім про них забували, деякі мали лише регіональне значення, а деякі дійшли до нас із давніх-давен і застосовуються донині.
Однією з таких рослин є Tribulus terrestris (якірці сланкі – ЯС). Ця лікарська рослина відома зі стародавніх часів (описана у джерелах Аюрведи, Сіддха, Унані). Стародавні греки застосовували ЯС при головному болю, нервових розладах та сексуальних дисфункціях. Ефекти трави якірців використовували у традиційній медицині Китаю та Індії під час лікування захворювань печінки, нирок, сечостатевої та серцево-судинної систем.
Tribulus terrestris – багаторічна рослина, широко поширена в країнах Старого Світу, в Африці, Австралії, Середземноморському регіоні, Азії, на Кавказі та інших регіонах Землі із субтропічним та тропічним кліматом.
Популярність цієї рослини зумовлена наявністю сечогінних, збуджувальних, антилітогенних, імуномодулюючих, антидіабетичних, антитоксичних, гіполіпідемічних, кардіотонічних, психотонічних, гепатопротекторних, протизапальних, знеболювальних, спазмолітичних, протипухлинних, антибактеріальних, глистогінних, антиларвіцидних, протикаріозних ефектів.
S.Chatre і співавт. (2014) представили унікальний та корисний аналіз матеріалу щодо ЯС, у якому зазначили наявність у них безлічі корисних фітоекстрактів [1]. Це ще раз підтверджує попит на застосування трави якірців як ліків або БАДів, що протягом десяти років набули значного поширення у світі [2].
Незважаючи на широке застосування якірців із давніх часів при різних патологічних станах і захворюваннях, наразі ми не маємо великого сучасного науково обґрунтованого досвіду їх застосування. З’явившись близько 10 років тому на лікарських ринках СНД та України, ця сировина мала доволі скромний досвід застосування, обмежений лише рамками чоловічого здоров’я [3].
Утім, у медичних джерелах знаходимо чимало новітніх досліджень стосовно досвіду застосування екстракту якірців сланких (ЕЯ), у яких вказується на великі можливості та перспективи його застосування.
Успішний досвід використання ЕЯ в медичній практиці протягом століть підтверджується клінічними та експериментальними науковими роботами, а різноманіття форм випуску (медичні препарати й БАДи) є свідченням того, що екстракт користується значним попитом і має великі перспективи застосування у традиційній, нетрадиційній та спортивній медицині [4].
На підставі аналізу наукових ресурсів (Medline та інших) встановлено, що найчастіше ЕЯ застосовують для підсилення лібідо, лікування уролітіазу, при менорагіях, еректильній дисфункції, ревматичному болю, передчасній еякуляції тощо [5-7].
Ефективність застосування ЕЯ у народній медицині як афродизіаку, протизапального засобу й засобу для лікування запалень сечостатевої системи [8] стала одним із головних мотивів активізації наукових досліджень.
У медичних практиках різних країн світу ЕЯ має найрізноманітніші аспекти застосування.
У Китаї екстракт використовують як тонізуючий та збуджувальний, антигіпертензивний, дезінфікуючий, літолітичний засіб; як стимулятор діяльності шлунково-кишкового тракту, а також запліднення; у разі захворювання очей, здуття живота, при набряках, патологічних виділеннях із піхви та сексуальних дисфункціях. В одному з найстаріших медичних трактатів Китаю – Shen-Nong Pharmacopoeia ЕЯ згадується як ефективний засіб лікування токсичних та обмінних захворювань печінки, маститів, метеоризму, кон’юнктивітів, головного болю, вітиліго тощо [9].
В Індії ЕЯ вважають одним із потужних аюрведичних засобів для підтримання нормального функціонування сечостатевої системи та видалення сечових каменів. В індійській фармакології ЕЯ застосовують як кардіотонічний засіб, а також при венеричних та сексуальних захворюваннях.
У Середній Азії вважають, що екстракт ефективний при різних запальних станах. Так, іще Авіценна свого часу описав лікувальні властивості якірців при пухлинах та виразках, їхню сечогінну та літолітичну дію при каменях нирок і сечового міхура. У народній медицині відвар або настій трави застосовують як тонізуючий, проносний та сечогінний засіб, а також при головних болях і кон’юнктивітах. Порошок висушених плодів колись курили при сифілісі, гонореї, інших венеричних захворюваннях.
У Радянському Союзі за результатами досліджень Тбіліського науково-дослідного хіміко-фармацевтичного інституту було встановлено противірусний, фунгіцидний, сечогінний ефект ЕЯ, сприятливий місцевий протизапальний ефект при дерматозах. Застосування ЕЯ у вигляді офіцинального препарату «Трибуспонин» забезпечувало профілактичні й лікувальні ефекти при атеросклерозі, ішемічній хворобі серця, гіпертонічній хворобі, при облітеруючому атеросклерозі судин кінцівок. За даними [10], ефекти ЕЯ дають змогу застосовувати його під час лікування псоріазу, мастоцитозу, ксантом, ксантелазм, вірусних, пухирчастих та алергічних захворювань шкіри. За даними [11], терапія ЕЯ при атеросклерозі достовірно знижувала високий рівень бета-ліпопротеїдів, сприяла нормалізації сну, зменшенню головного болю, зменшенню шуму у вухах, зниженню артеріального тиску. У хворих на цукровий діабет (ЦД) на тлі атеросклерозу ЕЯ в комплексі із цукрознижувальними препаратами справляв позитивний вплив на показники ліпідного та вуглеводного обміну.
У Болгарії ЕЯ застосовують як стимулятор чоловічої сексуальної функції, при еректильній дисфункції, з метою покращення результатів у спортивній медицині, при запальних захворюваннях геніталій у жінок, з метою корекції гормонального фону при порушеннях менструального циклу тощо. Досвід болгарських учених – один із найбільш науково обґрунтованих та повних щодо визначення впливу активних сполук на гормональний статус людини з різною патологією та спортсменів. Встановлено ефективність ЕЯ при лікуванні порушень сперматогенезу та гармонізації функції жіночої статевої системи.
В Ірані сировину Tribulus terrestris застосовують для подолання запальних станів різної локалізації, при захворюваннях шкіри та для підсилення лібідо в чоловіків.
В Україні та країнах СНД досвід застосування ЯС невеликий, а першим засобом, що був офіційно впроваджений у медичну практику, став препарат болгарського виробника. У фітотерапевтичному довіднику часів СРСР міститься інформація про застосування трави якірців у народній медицині для лікування сечокам’яної хвороби (СКХ) та захворювань сечостатевої системи. Протягом останніх восьми років співробітники відділу сексології і андрології Інституту урології НАМН України під керівництвом професора І.І. Горпинченка створили понад 10 наукових праць, у яких висвітлено позитивний вплив ЕЯ на організм чоловіка з покращенням сексуального та гермінативного стану.
У країнах арабського світу ЕЯ застосовують як протизапальний засіб, стимулятор сексуальності, гепатопротектор тощо. Є дані про антиканцерогенний вплив ЕЯ у разі раку шкіри, раку печінки, його протимікробну, противірусну дію тощо.
У Туреччині екстракт застосовують для зниження високих рівнів артеріального тиску й холестерину крові, підсилення репродуктивних можливостей чоловіка, лібідо тощо.
Tribulus terrestris – однорічна рослина. У природі ЯС ростуть у степових, субтропічних і тропічних районах Азії та Європи. Ця колюча рослина стелиться по поверхні ґрунту, в липні вона вкривається яскраво-жовтими квітками й колючими плодами. Як лікарську сировину використовують траву, яку заготовляють під час цвітіння та визрівання плодів: її висмикують із корінням, сушать під навісами в підвішеному стані або в подрібненому вигляді. ЯС – невибаглива культура, але вони бояться заморозків, тому збирати насіння і знімати пагони треба до їх настання. Рослина зростає на ущільнених ґрунтах, які зазнали антропогенного впливу і були витоптані тваринами, у тому числі на стежках, сільських дорогах; має підвищену стійкість до витоптування.
Фітохімічне дослідження ЯС встановило наявність у них сапонінів, флавоноїдів, глікозидів, алкалоїдів та дубильних речовин [13].
Також визначено наявність фуростанолового та спіростанолового сапонінів, тигогеніну, неотигогеніну, гітогеніну, неогітогеніну, гекогеніну, неогекогеніну, діосгеніну, хлорогеніну, рускогеніну, сапогеніну тощо. Одними із провідних вважають фуростанолові глікозиди – протограцилін та протодіосцин, з яких останній є домінуючим на тлі незначного вмісту спіростанолових глікозидів [14, 15]. Кількість основних флавоноїдів перевищує у 1,5 раза [16] усі інші фракції (в тому числі кафеол, кверцетин, рутин, кемпферол тощо) [17-19]. Сучасні дослідження вказують на визначення ще декількох нових фуростанолових сапонінів, здатних стимулювати рівень статевих гормонів та лібідо [20].
Упродовж останніх двох років досліджень ЕЯ було встановлено наявність 16 стероїдних сапонінів, 7 із яких раніше були невідомі.
Новітні технології 1D і 2D ядерної магнітно-резонансної спектроскопії, мас-спектрометрії та біохімічних методів визначили їхню структуру так: 26-O-β-D-глюкопіранозил-(25R)-фурост‑4-ен‑3 і β‑2α, 22α, 26-тетрол‑12-он (terrestrinin C), 26-О-β-D-глюкопіранозил-(25R)-фурост‑4-ен‑22α, 26-діол‑3,12-діон (terrestrinin D), 26-О-β-D-глюкопіранозил-(25S)-фурост‑4-ен‑22α, 26-діол‑3,6,12-тріон (terrestrinin Е), 26-О-β-D-глюкопіранозил-(25R)-5α-фуростан‑3β, 22α, 26-тріол‑12-он (terrestrinin F), 26-О-β-D-глюкопіранозил-(25R)-фурост‑4-ен‑12β, 22α, 26-тріол‑3-он (terrestrinin G), 26-О-β-D-глюкопіранозил-(1→6)-β-D-глюкопіранозил-(25R)-фурост‑4-ен‑22α, 26-діол‑3,12-діон (terrestrinin Н) і 24-O-β-D-глюкопіранозил-(25S)-5α-спіростан‑3β, 24β-діол‑12-он‑3-O-β-D-глюкопіранозил-(1→4)-β-D-галактопіранозид (terrestris).
Крім того, було встановлено наявність терестробізаміду, трибулостерину, Np-кумаролтираміну, терестроаміду, хегогеніну, аурантоаміду, ксантосайну, β-ситостерину, стигмастеролу [21, 22], алколоїдів – гарману, норгарману, Β-карболіну [22, 23].
Саме завдяки цьому хімічному складу Tribulus terrestris справляє позитивний вплив на різні ланки гомеостазу в людини [24].
Слід зазначити, що поряд із традиційними ефектами ЕЯ практично щороку з’являються наукові дані про можливість отримання нових фармакологічних ефектів. Так, під час застосування ЕЯ в Україні як засобу, що покращує сперматогенез і позитивно впливає на потенцію, практично ігнорується виразний сечогінний та літолітичний ефекти, які були визнані ще у стародавні часи. Це також стосується і наявності протипухлинної активності ЕЯ, яку встановлюють сучасні наукові дослідження [25].
Сечогінний ефект ЕЯ може бути пов’язаний із великим умістом ефірних олій, хлоридів, натрію, калію та нітратів у сировині (плодах та насінні якірців). Під час тестування [26] водного розчину ЕЯ (per os 5 г/кг) на щурах було встановлено посилення діурезу, яке виявилося значно більшим за ефект еталонного зразка фуросеміду. Є дані про ефективність включення ЕЯ до складу комплексних препаратів, які використовують з метою покращення сечовипускання та статевої функції [27].
Антиуролітична дія ЕЯ (літолітичний ефект) зумовлена посиленням видільної функції нирок та скороченням гладких м’язів у системі верхніх сечових шляхів із посиленням урокінезу та можливістю виділення каменя.
Під час тестування етанольного ЕЯ при СКХ було встановлено наявність значного дозозалежного ефекту захисту від нашарувань літогенних речовин (фібрину, солей кальцію, фосфатів) на експериментальну модель (скляна кулька), ефект зниження лейкоцитурії та сироваткових рівнів сечовини [28], підвищення уропротеїну, який перешкоджає преципітації літогенних агентів на слизових оболонках [29]. Цікавою є робота, присвячена антиоксалурічним властивостям ЕЯ, у якій повідомляється про його здатність до зменшення ураження клітин тубулярного епітелію (NRK 52E) оксалатом кальцію з інгібіцією виникнення вогнищ літогенезу в експериментах з літопромоуторами гліколятом натрію та етиленгліколем [30]. Визначено можливість ЕЯ до пригнічення гліколят-оксидази як одного з промоуторів оксалатного циклу завдяки вмісту неконкурентних (кверцетин) та конкурентних (кемпферол) інгібіторів цього ферменту [31].
Еротизуюча дія (афродизіак-ефект) ЕЯ, згідно із сучасними поглядами, реалізується завдяки двом процесам: активації системи статевих гормонів (збільшення рівнів тестостерону через опосередковану стимуляцію лютеїнізуючого гормона, ЛГ) та посиленню ерекції (безпосередньо – завдяки впливу на рівень оксиду азоту в ендотелії та опосередковано – через стимуляцію вироблення тестостерону яєчками). Це відповідає сумі результатів досліджень, що вказують на здатність ЕЯ до підсилення сексуальних здібностей чоловіка [32].
Використання ЕЯ як афродизіаку протягом століть дало можливість вважати його a priori засобом для лікування порушення ерекції. Утім, аналіз багатоцентрових досліджень наразі неповний, а наявні дослідні дані не завжди дають змогу здійснити метааналіз.
З усіх складових ЕЯ визначальними вважаються протодіосцин, що сприяє перетворенню тестостерону в дегідротестостерон (ДГТ), і протограцилін [33]. Одним з ефектів активації ДГТ є не тільки збільшення статевого потягу, а й підсилення кількості та функції червоних клітин кісткового мозку з відповідним підвищенням рівня гемоглобіну та еритроцитів, активацією розвитку м’язів, покращенням транспорту кисню в усіх системах організму.
Завдяки такому анаболічному ефекту ЕЯ спостерігається суттєве посилення статевого потягу, сили ерекції, зростання частоти виникнення спонтанних ерекцій [34].
Вплив на гормональний статус. Застосування трави якірців у стародавній ветеринарії як афродизіаку та з метою стимуляції безпліддя ґрунтувалося на тривалому досвіді лікування хворих [35].
У багатьох наукових роботах доведено вірогідність збільшення рівнів андрогенів у чоловіків та самців ссавців [37]. В одній з експериментальних робіт зазначається про здатність ЕЯ чинити андрогензамісний ефект у кастрованих щурів [38]. Експериментальне виникнення еротизуючого ефекту на тлі введення ЕЯ (50 і 100 мг/кг) сприяло посиленню сексуальної активності в самців щура, а ефект залежав від дози та терміну застосування [39, 40].
Визначено андрогенпротективну властивість ЕЯ у разі негативного впливу на тканину яєчок різних токсичних речовин. Так, існує дослідження про позитивний трофічний вплив ЕЯ у разі токсичного впливу кадмію на яєчкову тканину [41], що реалізується завдяки інгібіції процесів перекисного окислення ліпідів та підкислення антиоксидантної активності зі стимуляцією клітин Лейдіга [42].
У ході дослідження було встановлено підвищення частки самців у популяції риб при застосуванні продуктів з ЕЯ (100-300 мг/л), у яких сім’яний матеріал характеризувався покращенням сперматогенезу на всіх етапах [43].
На думку авторів [44], призначення ЕЯ позитивно впливає на стани олігозооспермії з покращенням прогнозу фертильності на відміну від плацеботерапії.
Одним із найважливіших ефектів ЕЯ вважається покращення морфологічних та кінетичних властивостей еякуляту [45]. Ці дані підтверджуються власними дослідженнями, у яких доведено позитивний вплив Tribulus terrestris на стан сперматогенезу при екскреторно-токсичному безплідді [46].
Стимуляція ерекції. Протягом століть прийом ЕЯ забезпечував покращення ерекції, проте механізм цього феномена був невідомий. За останні 10-15 років було встановлено орієнтовний механізм впливу активних субстанцій ЕЯ на печеристу тканину статевого члена ссавців. Основним чинником покращення ерекцій у кролів було підсилення релаксації печеристої тканини під впливом збільшення виділення оксиду азоту ендотелієм судин в експерименті [47]. Вплив ЕЯ на рівні оксиду азоту наразі вважають однією з провідних теорій покращення еректильної функції [48].
Зі стародавніх часів рослинний засіб якірців застосовували як стимулятор ерекцій та посилення лібідо в чоловіків і жінок. У ході сучасних досліджень встановлено, що ефект релаксації печеристих тіл статевого члена у щурів та кролів, що чинить ЕЯ, забезпечується завдяки впливу оксиду азоту на ендотелій судин пеніса. Встановлено дозозалежне збільшення рівнів цАМФ із релаксацією кавернозної тканини та збільшенням рівня інтракавернозного тиску, що підсилювало еректильну функцію [49].
На значне покращення лібідо у чоловіків та ерекції впливає активна субстанція протодіосцин [50, 51] – представник фуростанолових сапонінів як головної складової речовини ЕЯ.
З метою підсилення позитивних ефектів ЕЯ застосовують також у поєднанні з різними іншими рослинними субстанціями [52].
На жаль, популярні та ефективні інгібітори 5-фосфодіестерази (ФДЕ‑5) у 30-35% випадків не демонструють належного ефекту, крім того, мають побічні ефекти (порушення зору, головний біль, почервоніння обличчя, риніт, судинні реакції тощо). Інші методи лікування еректильної дисфункції (імплантація протезів, ін’єкції) є інвазивними, часто з незворотним ефектом і втратою функціональних можливостей, що вимагає виважених дій від пацієнта та лікаря [53]. Це стосується і різноманітних рослинних та біологічних засобів, про ефективність яких відомо лише із джерел народної медицини. Альтернативу зазначеному у вигляді застосування ЕЯ автори розглядають завдяки його здатності справляти ефект релаксації гладкої мускулатури кавернозних структур пеніса через виникнення каскаду NO/NOS в ендотелії судин із подальшою конформацією внутрішньоклітинної гуанілатциклази, яка через цГМФ-залежну протеїнкіназу здатна регулювати скорочення елементів гладких м’язів [54].
На підставі експериментальних результатів наукової роботи [55] встановлено, що ефект ЕЯ у кастрованих щурів полягав у збільшенні маси тіла та активності тварин, посиленні апетиту і статевого потягу, збільшенні об’єму простати й інтракавернозного тиску.
Відомі цікаві дослідження впливу ЕЯ на релаксацію печеристих тіл після 30 діб перорального прийому самцями щурів, із вивченням вірогідного зростання активності гладком’язових елементів у печеристих тілах у результаті активації синтезу оксиду азоту в ендотелії. Згідно з методикою дослідження у ванну для органів із розчином Кребса поміщали щойно вилучений пеніс кроля (щура), з одного боку зафіксований за м’язове кільце, а з другого – сполучений із датчиком ізометричного трансформатора напруги (SG‑10). Зміни кривої напруги (рівень релаксації) фіксували при додаванні екстракту Tribulus terrestris (від 0,25 до 4 мг/мл). Було зареєстровано зміни в бік збільшення внутрішньокавернозного тиску при стимуляції кавернозних нервів та підвищення вмісту цАМФ.
У роботі [56] встановлено можливість впливу комбінації ЕЯ та екстракту кизилу на релаксацію печеристих тіл у щурів завдяки збільшенню рівнів оксиду азоту та цАМФ.
У практичній медицині ЕЯ застосовують як альтернативу гормональним препаратам у терапії літніх осіб обох статей і для посилення фертильності в чоловіків репродуктивного віку [58]. За даними [57, 58], ЕЯ здатний справляти позитивний ефект на різні аспекти чоловічої статевої поведінки, сприяє покращенню якості сперми та посиленню лібідо у чоловіків [59].
За іншими даними, ефекти ЕЯ у приматів, щурів та кроликів – недовговічні й не мають чіткого взаємозв’язку «доза–реакція» [60]. На думку автора [61], на сьогодні вірогідні механізми реалізації ефектів ЕЯ з приводу підсилення сперматогенезу та еректильної функції висвітлені недостатньо.
Застосування ЕЯ (750 мг/добу протягом 90 діб) у літніх осіб із частковим андрогенним дефіцитом встановило статистично значущу кореляцію між збільшенням рівнів тестостерону та покращенням даних за міжнародним індексом еректильної функції (МІЕФ‑5, IIEF‑5), тоді як рівень ЛГ не змінювався [62].
Застосування ЕЯ у разі наркотичної інтоксикації у щурів, що мали ознаки опіоїдної інтоксикації та порушення фертильності, сприяло вірогідній протидії зниженню рівня статевих гормонів та гонадотропінів (окрім фолікулостимулюючого гормона) із покращенням самопочуття та позитивним впливом на статевий статус [63].
Існують дані, що ЕЯ може впливати на зменшення виразності симптомів нижніх сечових шляхів (СНСШ) [64].
Імуномодулюючу дію ЕЯ було продемонстровано в дослідженні [65], в ході якого визначали дозозалежний вплив сапонінів екстракту на посилення активності процесів фагоцитозу (неспецифічної імунної відповіді), підвищення вмісту титрів антитіл та реакції гіперчутливості уповільненого типу (специфічної імунної відповіді).
Застосування Tribulus terrestris щодо можливості розвитку антиліпідемічного та антиглікемічного ефектів стає одним із важливих концептуальних кроків гармонізації здоров’я в осіб із метаболічним синдромом (МС). Різке зростання частоти випадків ЦД на планеті спричиняє збільшення відсотка розвитку тяжких порушень фертильності у чоловіків із дисбалансом гормонів та різким зниженням якості життя [66].
Здатність сапонінів ЕЯ до зменшення плазмових рівнів глюкози [67] поєднується з андрогенним та гіполіпідемічним ефектами. Останній реалізується через зниження рівнів загального холестерину (ЗХ), тригліцеридів та ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛДНЩ) у плазмі крові. Активація анаболічних процесів, гемопоезу та підвищення рівня андрогенів створює умови до зменшення маси жирової тканини, сприяє перебудові глікогенезу за рахунок неоглюкогенезу. При цьому дотримання режиму дня, нормалізація сну з відповідними фізичними навантаженнями сприяють реалізації ефектів ЕЯ. Під час прийому останнього відбувається активація антиоксидантних механізмів захисту клітини із пригніченням процесів ліпопероксидації та збільшенням рівнів супероксиддисмутази (СОД). Остання відображає активність інгібіції неоглюкогенезу в м’язах щурів зі штучним алоксан-індукованим ЦД [68, 69].
Інші дослідження також демонструють здатність терапевтичних доз ЕЯ посилювати вироблення продуктів антиоксидантного захисту [70, 71].
Надзвичайно актуальною при ЦД є проблема швидкого розвитку порушень ерекцій. У роботах вітчизняних учених зазначається про можливість отримання позитивного впливу препаратів ЕЯ на еректильну функцію у разі прийому адекватних доз [72, 73].
Докази гіполіпідемічної активності ЕЯ у ссавців наводять автори [74], що встановили факт зменшення плазмових рівнів ЗХ, ЛДНЩ та індексу атерогенності при призначенні ЕЯ у дозі 580 мг/кг протягом тривалого часу. Цей феномен зумовлений тим, що ЕЯ містить фенольні сполуки, здатні збільшувати рівень ліпопротеїнліпази у м’язах зі зниженням активності жирової тканини та збільшенням витрат тригліцеридів на роботу м’язів.
Вплив на серцево-судинну систему. Антигіпертензивна дія – один із найвизначніших ефектів екстракту, який, на думку дослідників, зумовлений калійзберігаючим та сечогінним ефектами [75].
Судинний ефект ЕЯ полягає в експериментально продемонстрованій здатності до розширення коронарних артерій та покращення коронарного кровообігу в ссавців. Отже, в майбутньому може підтвердитися позитивний ефект ЕЯ при лікуванні хворих на стенокардію, описаний ще Аюрведою.
Екстракти, що їх отримали із сировини Tribulus pterocarpus, мали здатність моделювати адгезію тромбоцитів, яка перешкоджає метаболізму арахідонової кислоти при різних серцево-судинних захворюваннях [76].
Встановлено спроможність сапонінів Tribulus terrestris покращувати індукцію агрегації тромбоцитів [77] як одного з провідних патогенних механізмів формування серцево-судинних захворювань.
У низці досліджень [78] вказується на розвиток кардіопротективного ефекту ЕЯ у разі ішемічної хвороби серця, післяінфарктних станів, церебрального артеріосклерозу та його ускладнень, що реалізується у вигляді зменшення вмісту маркерів «оксидантного стресу» (малоновий діальдегід, креатинкіназа, лактатдегідрогеназа, трансамінази) та посилення процесів антиоксидантного захисту (АОЗ) в плазмі крові. Визначено можливість кардіопротекції та покращення трофіки міокарда після серцевого нападу [79].
За підсумками дослідження метанолового та водного розчинів ЕЯ була встановлена його антигіпертензивна активність у вигляді прямої артеріальної гладком’язової релаксації та гіперполяризації мембрани (модель гіпертензованих щурів) [80].
Нейропротективна дія ЯС. Згідно з даними наукової роботи [81] ЕЯ входить до складу певних лікарських препаратів, склад яких забезпечує потужний антидепресивний та анксіолітичний ефекти, де активні діючі речовини ЕЯ представлені гарміном (природний інгібітор моноаміноксидази, що збільшує рівень допаміну в тканині головного мозку) та алкалоїдом β-карболіном. Супутнім компонентом активації розумово-психічної діяльності є андроген-стимулюючий ефект сполук ЕЯ. Встановлено, що ЕЯ здатний справляти антидепресивну дію у щурів [82].
Гепатопротекторна дія ЕЯ. У разі штучно індукованої токсичної гепатопатії у риб при застосуванні ЕЯ (250 мг/кг) було отримано зменшення трансаміназної активності печінки та підвищення депресивних рівнів глутатіону [83]. Про покращення стану загальних показників печінки в осіб із МС та патологією статевої системи зазначено у низці вітчизняних наукових робіт [84]. Гепатопротекторні ефекти ЕЯ – одні з провідних механізмів феномена гіполіпідемії, що виникає на тлі його прийому.
Протизапальна дія ЕЯ. Клінічні ознаки протизапального ефекту ЕЯ підтверджують результати проведених наукових експериментів. Так, прийом спиртового розчину ЕЯ викликає інгібіцію експресії циклооксигенази‑2 (ЦОГ‑2) та індукованої NO-синтетази у ліпосахарид-індукованих клітинах RAW264.7. Також існують дані про пригнічення рівня протизапальних цитокінів (фактор некрозу пухлини – TNF, інтерлейкін (IL)‑4) у макрофагах клітинної лінії з інгібіцією експресії медіаторів запалення з позитивним впливом ЕЯ у разі запального захворювання [85, 86].
При визначенні різних ланок запалення in vitro було встановлено, що виділений з ЕЯ протеїд N-транс-ρ-кафеолтірамін справляє вплив на вироблення оксиду азоту та протизапальних цитокінів ЦОГ‑2 (стимулятор ліпосахариду – RAW264.7 клітин). Встановлено дозозалежну здатність спиртового розчину ЕЯ до зменшення синтезу NO, вмісту TNF, IL‑6 та IL‑10 у стимульованих RAW264.7 клітинах [87].
У літературних джерелах повідомляється про експериментальне дослідження, що вказує на поріг ульцерогенності ЕЯ, нижчий за такий в індометацину [88].
Знеболювальна дія ЕЯ. На жаль, наукових матеріалів на цю тему вкрай мало, незважаючи на те що траву ЯС здавна застосовують із цього приводу в країнах Азії. Експериментально було встановлено вплив ліофілізованої суміші сапонінів на гладку мускулатуру, що сприяє зменшенню спазмів та кольок у шлунково-кишковому тракті [89].
Протипухлинна дія ЕЯ. Винайдено феномен інгібіції клітинного циклу та індукції апоптозу в ракових клітинах та ендотеліальних клітинах у простаті щурів завдяки протипухлинній та антиангіогенній властивості активних субстанцій ЕЯ [90]. У літературних джерелах повідомляються дані про те, що ЕЯ здатний пригнічувати активність клітин раку печінки [91, 92].
Обнадійливі результати щодо антибластомного ефекту наведено в роботі [93], у якій вивчали вплив сапонінів ЕЯ у випадках нирковоклітинного раку.
У ході експерименту з антрацен-індукованою малігнізованою папіломою шкіри у щурів було встановлено хіміотерапевтичний потенціал ЕЯ (800 мг/кг), що може сприяти пригніченню метаболізму пухлинного росту на всіх етапах, тож його було визначено як засіб хіміопрофілактики цієї пухлини [94].
Феномен блокування проліферації в епітеліальних клітинах HepG2 з індукцією апоптозу через інгібіцію ядерного фактора каппа-легкого ланцюга підсилення активності В-клітин (NF-кB) дав можливість встановити, що ЕЯ можна вважати клінічно ефективним засобом при раку печінки [95].
Під час проведення дослідження (800 мг/кг) було встановлено радіопротективну дію ЕЯ у гамма-опромінених щурів, яка полягала в інгібіції процесів ліпопероксидації та виснаження резервів глутатіону в печінці щурів [96]. Також є експериментальний матеріал про позитивний вплив сапонінів ЕЯ на пригнічення проліферації (цитотоксична дія) у модифікованих фібробластах і про регуляцію апоптозу [97].
Антибактеріальна дія ЕЯ залежить від виду ЯС, сировини заводу-виробника та методів дослідження. Так, усі складові турецького та іранського зразків ЯС демонстрували антибактеріальну активність щодо Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa. Сировина одного з регіонів Ємена, навпаки, не забезпечувала зазначених ефектів, а плоди та листя індійських ЯС виявилися активними лише до Escherichia coli й Staphylococcus aureus. Найбільш активною антибактеріальною дією характеризувався саме метанольний екстракт плодів ЯС [98, 99].
У роботі [100] зазначається про пригнічення росту грибів роду Candida під впливом ЕЯ.
Антигельмінтна дія. Метанольний екстракт ЯС був найефективнішим in vitro за впливом на нематоди Caenorhabditis elegans [101, 102]. Встановлено ларвіцидну активність ЯС на третю вікову стадію личинки та дорослих комарів [103, 104].
Протикаріозна активність ЕЯ. Встановлено значну протикаріозну активність спиртового екстракту плодів ЯС (0,1-0,5 TT мг/мл) із впливом на інгібіцію синтезу глюкану, кислоти та адгезивні властивості Streptococcus mutans [105].
ЕЯ у гінекологічній практиці. Вплив протодіосцину на стан репродуктивної та гормональних функцій в організмі жінки полягає у покращенні метаболізму статевих стероїдів завдяки індукції деяких їхніх активних метаболітів [106, 107].
У ході рандомізованого подвійного плацебо-контрольованого дослідження Tribulus terrestris (750 мг/добу упродовж 1 міс) у жінок зі зниженням лібідо було встановлено покращення оцінки із загальним індексом жіночої сексуальності – FSFI (р<0,001), станом потягу (р<0,001), збудженням (р=0,037), генітальною змазкою (р<0,001), задоволенням (р<0,001) та болем (р=0,041) як доменами FSFI, із відсутністю побічних ефектів узагалі [108]. Призначення ЕЯ при жіночих сексуальних дисфункціях – медична практика, що має послідовне поширення [109]. Під час призначення ЕЯ (750 мг/добу упродовж 90 діб) у разі сексуальної дисфункції у жінок було зафіксовано збільшення FSFI у 88,3% випадків, а також зменшення рівнів дегідроепіандростерону (DHEA) і тестостерону, що свідчило про перспективність та безпечність його застосування [110].
Слід зауважити, що в літературі трапляються роботи із сумнівними даними щодо ефектів ЕЯ. Таких робіт небагато, і висновки, до яких приходять їхні автори, потребують подальших досліджень і більш суттєвих обґрунтувань.
На підставі проведення до 2013 року аналізу даних медичних електронних баз було встановлено наявність 11 досліджень із необхідними критеріями рандомізації та монотерапії. За неможливості проведення метааналізу й через збільшення рівнів тестостерону лише при застосуванні ЕЯ в комбінації з іншими рослинними препаратами автори не рекомендують ЕЯ як індуктор рівнів тестостерону в організмі людини.
За даними проспективного рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження осіб з еректильною дисфункцією, рівні тестостерону сироватки крові на тлі прийому ЕЯ (800 мг/добу) незначно підвищувалися, а дані за МІЕФ‑5 відповідали таким у контрольній групі [112].
Згідно із дослідженням вітчизняних учених під керівництвом головного позаштатного спеціаліста МОЗ України з андрології та сексології професора І.І. Горпинченка було встановлено, що використання ЕЯ (застосовували препарат трібекс) сприяє виникненню позитивних клініко-біохімічних ефектів щодо гермінативної системи чоловіків, що мають сексуальні розлади та порушення фертильності на тлі хронічного запалення у простаті та сім’яних пухирцях. Механізм покращення стану зазначених систем полягає у клінічному ефекті андрогенної стимуляції, що ґрунтується на посиленні гормональної та фертильної функції яєчок, простати та сім’яних пухирців. Стимуляція андрогенної функції у чоловіків – основа корекції ліпідного профілю в осіб із метаболічним синдромом та збільшеною вагою, що у разі тривалого прийому здатна покращувати стан таких хворих. Нові наукові дані свідчать, що ЕЯ – засіб, здатний до протизапальної, антиракової, імуномодулюючої та гепатопротекторної дії, що у поєднанні з визнаним анаболічним ефектом потребує подальших більш масштабних досліджень у різних галузях медицини – андрології, геронтології, спортивній медицині тощо.
Список літератури знаходиться в редакції.