17 квітня, 2016
Мощный антиоксидант Т-Триомакс: возможности применения в гепатологии
В комплексной фармакотерапии заболеваний печени традиционно используются как этиотропные лекарственные средства, так и препараты, которые влияют на различные патогенетические звенья поражения печени и способны улучшать структуру и функциональную активность гепатоцитов. Однако ввиду многофакторного патогенеза заболеваний печени у пациентов зачастую отмечаются нарушения функции и метаболизма не только самой печени, но и других жизненно важных органов и систем. Поэтому особое внимание ученых и практикующих врачей сегодня привлекают те лекарственные средства, которые обладают как собственно гепатопротекторным эффектом, так и общим органопротекторным действием. Именно таким препаратом является Т-Триомакс – мощный антиоксидант с гепатопротекторным, кардиопротекторным действием, который выпускается известной отечественной компанией «Фармацевтическая фирма «Дарница». Предлагаем читателям подробнее узнать о тех возможностях, которые открывает применение препарата Т-Триомакс перед врачами и пациентами с заболеваниями печени различной этиологии, а также при их сочетании с другой сопутствующей патологией.
Как работает Т-Триомакс?
Т-Триомакс представляет собой мощный антиоксидант, то есть относится к лекарственным средствам, ограничивающим избыточную активность процессов свободно-радикального окисления, которая сопровождает различную патологию, в первую очередь сердечно-сосудистые заболевания, заболевания печени, почек и нарушения обмена веществ. Действующим веществом препарата Т-Триомакс является морфолиниевая соль тиазотной кислоты, также хорошо известная врачам под названием тиотриазолин*. Основные эффекты морфолиниевой соли тиазотной кислоты проявляются на клеточном, субклеточном и молекулярном уровнях (В.М. Цыркунов и соавт., 2008) и связаны с наличием в его молекуле тиольной группы, придающей всей молекуле высокие восстановительные свойства и способность принимать от активных форм кислорода электроны. При этом сера в тиогруппе переходит из двух- в четырехвалентное неактивное состояние, а третичный азот молекулы связывает избыток ионов водорода. Кроме того, тиольная группа конкурирует за супероксид-радикал с цистеиновыми и метиониновыми фрагментами белков клеточной мембраны, органелл и ядра, препятствуя обратимой и необратимой модификации белковых молекул (А.В. Ткачев и соавт., 2012). Антиоксидантный эффект морфолиниевой соли тиазотной кислоты связан и с активацией антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы и каталазы, антиперекисного фермента глутатионпероксидазы. Применение морфолиниевой соли тиазотной кислоты также способствует экономии расхода эндогенного антиоксиданта токоферола (В.И. Козловский и соавт., 2007).
Морфолиниевая соль тиазотной кислоты блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала (Е.В. Голованова, И.А. Колечкина, 2012). Морфолиниевая соль тиазотной кислоты эффективно влияет на энергетический обмен клеток (кардиомиоцитов и гепатоцитов), снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану (В.М. Цыркунов и соавт., 2008). Благодаря выраженному антиоксидантному, противоишемическому и противовоспалительному действию тиотриазолин* быстро нашел очень широкое применение в кардиологической практике в качестве средства метаболической терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца и ее осложнениями (в частности, с инфарктом миокарда). Однако сегодня сфера клинического использования данного препарата существенно расширилась и он успешно назначается врачами различных специальностей в терапевтической, неврологической, гастроэнтерологической практике.
Эффективность морфолиниевой соли тиазотной кислоты при различных заболеваниях печени
Т-Триомакс показан к применению в комплексном лечении хронического и алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени, поскольку оказывает мембраностабилизирующий, желчегонный, антиоксидантный, репаративный, и иммуномодулирующий эффекты. Кроме того, назначение препарата способствует уменьшению эндогенной интоксикации и воспалительного процесса в печени, подавляет цитолиз (А.В. Новицкая, В.И. Суховатенко, 2015). Оказывая антиоксидантный эффект, морфолиниевая соль тиазотной кислоты предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространения центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен (И.А. Мазур и соавт., 2005; В.М. Цыркунов и соавт., 2008; В.В. Дунаев и соавт., 2002). Следует отметить, что форма выпуска препарата Т-Триомакс в виде раствора для инъекций (1 мл раствора содержит 25 мг морфолиниевой соли тиазотной кислоты) делает его особенно востребованным при лечении в условиях стационара тех пациентов, у которых имеет место выраженная активность патологического процесса в печени.
Перечисленные клинико-фармакологические свойства морфолиниевой соли тиазотной кислоты были подтверждены в ходе клинических исследований у пациентов с заболеваниями печени различной этиологии, прежде всего с хроническими гепатитами. Установлено иммуномодулирующее влияние морфолиниевой соли тиазотной кислоты на иммунную систему, что делает его крайне перспективным в лечении вирусных гепатитов (И.А. Мазур и соавт., 2012). Так, на базе Гродненского гепатологического центра (Республика Беларусь) была изучена эффективность использования морфолиниевой соли тиазотной кислоты в комплексном лечении пациентов с таким серьезным в плане прогноза заболеванием, как хронический вирусный гепатит С. В ходе клинического исследования было показано, что у большинства пациентов применение препарата приводило к снижению уровня билирубина и трансаминаз (В.М. Цыркунов и соавт., 2008). Также была продемонстрирована эффективность морфолиниевой соли тиазотной кислоты при ее включении в комплексное лечение больных хроническими вирусными гепатитами В и С (М.А. Абдукадырова и соавт., 2007). Препарат быстрее, чем в группе контроля, устранял астено-вегетативные и диспептические явления, боли в правом подреберье и ускорял нормализацию размеров печени. На фоне применения морфолиниевой соли тиазотной кислоты сокращалась длительность гиперферментемии, снижалось содержание общего билирубина и его фракций. Добавление морфолиниевой соли тиазотной кислоты к базисной терапии оказывало положительное влияние на динамику клинических проявлений болезни.
Еще одной из сфер потенциально широкого применения препарата Т-Триомакс по праву должна стать терапия пациентов с алкогольной болезнью печени, распространенность которой в мире и в Украине, к сожалению, растет с каждым годом. Морфолиниевая соль тиазотной кислоты может применяться как у пациентов с хроническим алкогольным гепатитом, так и у тех больных, у которых уже развился алкогольный цирроз печени. Высокая клиническая эффективность морфолиниевой соли тиазотной кислоты у пациентов с этими стадиями алкогольной болезни печени была продемонстрирована в клиническом исследовании, проведенном Е.В. Головановой и И.А. Колечкиной (2012) на базе Центрального научно-исследовательского института гастроэнтерологии Департамента здравоохранения г. Москвы. Все больные, получившие курс лечения морфолиниевой солью тиазотной кислоты (20 дней), отметили улучшение самочувствия в виде уменьшения слабости, повышения аппетита, уменьшения выраженности исходно существующих диспепсических явлений. Наряду с регрессией клинической симптоматики была зафиксирована положительная динамика клинико-биохимической активности заболевания: значительное снижение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), а также снижение уровней билирубина и γ-глутамилтранспептидазы. Эффективность и безопасность морфолиниевой соли тиазотной кислоты также была подтверждена у пациентов с острым алкогольным гепатитом в ходе открытого рандомизированного клинического исследования (А.В. Ткачев и соавт., 2012): уже к 6-му дню лечения отмечалось существенное снижение выраженности болевого синдрома, уменьшались диспепсические явления и кожный зуд. К концу курса лечения (21 день) купировался астенический синдром. При лечении морфолиниевой солью тиазотной кислоты было зафиксировано статистически достоверное снижение уровня общего билирубина и фракции непрямого билирубина на 21-й день лечения; статистически достоверное снижение уровня АЛТ отмечалось уже на 6-е сутки лечения. В ходе этого исследования все больные с острым алкогольным гепатитом хорошо переносили лечение морфолиниевой солью тиазотной кислоты и ни у одного пациента не было зарегистрировано нежелательных явлений или побочных эффектов.
Особого внимания заслуживают и перспективы применения препарата Т-Триомакс в профилактике и лечении лекарственных поражений печени. В исследованиях*, которые уже проведены по данной проблеме к настоящему времени, были получены первые многообещающие результаты. Так, назначение морфолиниевой соли тиазотной кислоты пациенткам с воспалительными заболеваниями органов малого таза (ВЗОМТ), получавшим длительный курс антибиотикотерапии (которая, как известно, может оказывать отрицательное влияние на функциональное состояние печени), сопровождалось клинически выраженным гепатопротекторным эффектом. К концу лечения активность АСТ и АЛТ в группе пациенток, получавших морфолиниевую соль тиазотной кислоты, не отличалась от референтных значений, в то время как в группе больных, получавших только традиционную терапию ВЗОМТ, данные показатели по завершении лечения находились в пределах верхней границы нормы и в 2 раза превышали значения основной группы. Уровень общего билирубина в плазме крови в группе сравнения на 27% (р<0,05) превышал таковой у пациенток, дополнительно получавших морфолиниевую соль тиазотной кислоты. Назначение морфолиниевой соли тиазотной кислоты как гепатопротектора позволило не только снизить интоксикационную нагрузку на печень, обусловленную как собственно воспалительным процессом в придатках матки, так и антибактериальными препаратами, но и в первую очередь повысить функциональную активность печени (Г.О. Гречканев, М.С. Чурикова, 2012).
Таким образом, применение гепатопротекторов с выраженными антиоксидантными свойствами (например, препарата Т-Триомакс) при поражениях печени различной этиологии является обоснованным с точки зрения универсальности механизмов патогенеза данной патологии. Морфолиниевая соль тиазотной кислоты, являющаяся действующим веществом препарата Т-Триомакс, представляет собой один из наиболее мощных современных антиоксидантов и цитопротекторов, способных предотвратить или уменьшить повреждение клеток путем стабилизации их энергетического обеспечения и снижения активности процессов свободно-радикального окисления. Т-Триомакс заслуживает пристального внимания врачей не только как эффективный и безопасный гепатопротектор, показанный к применению в составе комплексной терапии пациентами с заболеваниями печени, но и как метаболический препарат с более широкими органопротекторными возможностями. Эти его свойства особенно актуальны при ведении пациентов с различной сопутствующей патологией, например при сочетании заболевания печени с различными формами ишемической болезни сердца, нарушениями сердечного ритма и т.п. Назначение препарата Т-Триомакс пациентам со столь распространенной сочетанной патологией, несомненно, будет способствовать не только положительной динамике их клинических проявлений, но и даст возможность избежать необоснованной полипрагмазии благодаря реализации многоцелевого органопротекторного действия этого лекарственного средства.
Подготовила Елена Терещенко
* Примечание редакции: все данные, приведенные далее в статье, были получены в исследованиях оригинального препарата морфолиниевой соли тиазотной кислоты.
Информация для размещения в специализированных изданиях, предназначенных для медицинских учреждений и врачей, а также для распространения на семинарах, конференциях, симпозиумах по медицинской тематике.