Найз: фармакокинетические инновации в противовоспалительной терапии

16.12.2016

Статья в формате PDF.

Сегодня только в редких случаях лечение больных обходится без применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Ежедневно около 30 млн человек во всем мире принимают, а в странах Европейского союза до 84% врачей общей практики назначают НПВП. Тот факт, что многие из этих препаратов можно приобрести без рецепта, и сегодня, в XXI веке, ставит их на одно из лидирующих мест в медикаментозной терапии различных заболеваний, протекающих с симптомами воспаления и боли.

Очевидно, что проблема рационального применения НПВП не может не волновать врачей и провизоров. Подтверждением этому стал VIII Национальный съезд Украины «Фармация XXI века: тенденции и перспективы», состоявшийся 13-16 сентября в Харькове на базе Национального фармацевтического университета. Это широкомасштабное профессиональное мероприятие объединило 1506 участников и делегатов из 24 регионов Украины и 17 стран мира. Научно-дискуссионные дни включили 10 научных симпозиумов, 2 сателлитных симпозиума, 2 круглых стола, а также лекции, мастер-классы, воркшопы и семинары-тренинги. В ходе съезда был поднят ряд актуальных вопросов фармацевтической отрасли – от достижений до проблем интеграции в европейское пространство. Одним из спонсоров съезда выступила фармацевтическая компания Dr. Reddy’s Laboratories Ltd – один из лидеров по производству НПВП. В частности, широко известный препарат Найз® был представлен на стенде компании, который запомнился участникам нестандартным подходом к презентации выпускаемых компанией продуктов. На стенде был продемонстрирован 3D-эффект Найза, обеспечивающий быстрое растворение таблетки. Пристальный интерес к работе стенда компании и высокая активность со стороны участников съезда показали, что инновационные технологии сегодня – это не только требование времени, но и ключ к успеху и востребованности фармацевтического продукта.

55Именно роли фармакокинетических инноваций в производстве НПВП был посвящен доклад заведующей курсом клинической фармакологии и фармакотерапии кафедры общей и клинической фармации ГУ «Днепропетровская медицинская академия Министерства здравоохранения Украины», кандидата медицинских наук Нины Владимировны Хомяк.

– Реалии таковы, что проблема контроля боли остается по-прежнему нерешенной. За последние 10 лет, к примеру, не было достигнуто существенного прогресса в этом отношении. Это ярко иллюстрирует Национальная база данных Германии, согласно которой количество больных, систематически испытывающих боль интенсивностью 7-10 баллов по визуально-аналоговой шкале, за последнее десятилетие достоверно не снизилось. Рынок предлагает большое количество НПВП с разной химической структурой. Однако для практикующего врача решающее значение при выборе НПВП, как правило, имеет его селективность, хорошая переносимость, способность купировать болевой синдром различной локализации и интенсивности, а также индивидуальная чувствительность больных к тому или иному препарату.

Аналгезирующий эффект нимесулида реализуется на периферическом и центральном уровне.

Комплексное воздействие на разных уровнях позволяет нимесулиду оказывать быстрый и мощный аналгезирующий эффект. Быстрое обезболивание, достигаемое при помощи эффективного препарата, – это расширение рамок двигательного режима, уменьшение риска хронизации боли и профилактика повреждений центральной нервной системы.

Быстрое наступление эффекта и высокая биодоступность – вот основные фармакокинетические задачи при производстве НПВП. Одним из современных способов достижения быстрого эффекта лекарственного препарата является усовершенствование фармакокинетики за счет улучшения растворимости таблетки. Ярким представителем современного НПВП из группы селективных ингибиторов ЦОГ-2 является нимесулид, представленный в Украине и в мире препаратом с многолетней репутацией Найз® («Др. Редди’с Лабораторис Лтд»).

55-2

Уникально быстрый эффект Найза объясняется тем, что в состав основы таблетки в виде супердезинтегранта входит синергичная комбинация крахмала и натрия крахмал гликолята. Крахмал создает высокую трехмерную микропористость, благодаря чему жидкость быстрее проникает в таблетку, а натрия крахмал гликолят обладает наибольшей набухающей способностью и наивысшим впитыванием воды среди основных современных дезинтегрантов. Именно это способствует трехмерному расширению таблетки и достижению фармакокинетического 3D-эффекта. Синергия при применении крахмала и крахмал гликолята (то есть набухание дезинтегранта в комбинации с крахмалом) способствует быстрому распаду таблетки.

Безопасность применения нимесулида была доказана Венским международным консенсусом 2014 г., где подтвердились благоприятные свойства нимесулида как аналгетика и низкий риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с другими НПВП. Нимесулидом было пролечено около 280 млн больных, суммарная же частота опасных гепатотоксических реакций при его назначении составила 1 случай на 1 млн курсов терапии. Таким образом, при оценке соотношения «польза/риск» нимесулида баланс смещается в сторону пользы на фоне применения.

Нимесулиды в саше

Одной из лекарственных форм нимесулида является саше. Важное преимущество такой формы выпуска – быстрое растворение. Однако существуют и недостатки. Для некоторых групп пациентов опасность представляет наличие примесей в препарате: лимонная кислота и апельсиновая добавка могут вызвать аллергию, а наличие сахарозы может быть небезопасным для пациентов с сахарным диабетом. Определенное неудобство некоторым пациентам доставляет необходимость каждый раз растворять препарат в емкости с водой. Кроме того, порошковые формы нимесулида могут быть потенциально опасны в отношении развития осложнений со стороны ЖКТ. И наконец, то, что приходится переплачивать за индивидуальную упаковку каждой дозы, обусловливает более высокую стоимость лечения.

Нимесулиды в форме геля

Местное применение нимесулида (в форме геля) лишено недостатков порошков, поскольку не представляет опасности для пищеварительного тракта. Однако низкая биодоступность таких гелей, необходимость систематически наносить их на кожу и выраженный запах существенно ограничивают применение этой лекарственной формы.

Нимесулиды в форме таблеток

Обычные нимесулиды в таблетках хотя и отличаются удобством применения, однако растворяются достаточно медленно, что, безусловно, не может не сказываться на слизистой оболочке пищеварительного тракта.

В отличие от обычных таблеток Найз® – это уникальный таблетированный нимесулид, в короткие сроки купирующий боль за счет более быстрого растворения. Использование в препарате особой формообразующей основы обусловливает 3D-эффект набухания и растворения таблетки. Таким образом, Найз® занимает отдельное место среди нимесулидов. Он лишен недостатков таблеток и саше и при этом обладает главными достоинствами обеих форм – удобством и быстрой растворимостью, благодаря чему оказывает щадящее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Инновационная технология производства делает Найз® препаратом выбора среди нимесулидов. Благодаря безупречной международной репутации около 100 млн человек в мире ежегодно отдают предпочтение именно этому препарату.

 

Подготовила Александра Меркулова

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Неврологія

30.11.2023 Кардіологія Неврологія Психіатрія Терапія та сімейна медицина Антидепресанти в лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями

19-22 жовтня в онлайн-форматі відбувся XXIV Національний конгрес кардіологів, який став важливою подією для медичної спільноти України. Під час заходу обговорювалися найактуальніші кардіологічні нозології сьогодення, а саме ішемічна хвороба серця, гострий коронарний синдром, дисліпідемія, серцева недостатність та інші важливі теми. Окрему увагу було зосереджено на суміжних спеціальностях, пов’язаних із кардіологією. Кандидат медичних наук, лікар-невролог поліклінічного відділення ДУ «ННЦ «Інститут кардіології, клінічної та регенеративної медицини ім. М.Д. Стражеска НАМН України» (м. Київ) Іванна Леонідівна Ревенько представила доповідь «Антидепресанти в лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями: призначати не можна відмінити. Де поставити кому?»....

30.11.2023 Неврологія Терапія та сімейна медицина Інсульт і когнітивні порушення

29 жовтня щороку відзначається день боротьби з інсультом. За статистикою Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ), інсульт посідає 2-ге місце в переліку причин смерті в усьому світі; уражає ≈6 000 000 людей щороку, в глобальному масштабі 70% інсультів і 87% смертельних випадків, пов’язаних з інсультом, а також скорочення тривалості життя, зумовлене інвалідністю, спостерігаються в країнах із низьким і середнім рівнем доходів населення. 22 вересня на XXIV Національному конгресі кардіологів України з доповіддю «Інсульт і когнітивні порушення» виступив завідувач інсультного центру МЦ «Універсальна клініка «Оберіг» (м. Київ), фундатор, засновник ГО «Українська асоціація боротьби з інсультом» (м. Київ) Юрій Володимирович Фломін....

30.11.2023 Неврологія Терапія та сімейна медицина Комплексні біорегуляційні препарати в реабілітаційному лікуванні соматичних, неврологічних і психоемоційних порушень

У листопаді відбулася науково-практична конференція «Реабілітація військових з кардіоцеребральними ураженнями, профілактика ускладнень», у якій взяли участь вітчизняні та зарубіжні фахівці, котрі обговорили проблеми психоневрологічної, фізичної реабілітації цивільних і військовослужбовців, сучасні аспекти нейрофармакології, інші питання....

22.11.2023 Кардіологія Неврологія Можливості лікування пацієнтів із гострим ішемічним інсультом поза протоколом. Застосування додаткових лікарських засобів для пацієнтів із ГІІ: правові аспекти та підґрунтя, засноване на законах

Питання юридичної захищеності лікаря у відносинах «лікар – ​пацієнт», «лікар – ​адміністрація лікарні», «лікар – ​держустанови у структурі Міністерства охорони здоров’я (МОЗ)» останнім часом набувають своєї актуальності. Це стосується практично всіх галузей медицини, в тому числі менеджменту гострого ішемічного інсульту (ГІІ). З огляду на побажання лікарів у червні відбулася науково-практична конференція «Нові горизонти в інсультології: лікуємо інсульт сучасно». У рамках заходу проведено засідання дискусійного клубу «Юридичні аспекти в наданні медичної допомоги пацієнтам із ГІІ», в якому взяли участь провідні інсультологи України й експерти робочої групи МОЗ із надання медичної допомоги хворим на ГІІ разом із професійними юристами в галузі медицини та фармації. Основна мета – ​допомогти лікарям-практикам бути юридично підкованими та впевненими у своїй юридичній безпеці, виконуючи лікарський обов’язок для досягнення першочергової мети – ​здоров’я пацієнта!...