16 грудня, 2016
Найз: фармакокинетические инновации в противовоспалительной терапии
Сегодня только в редких случаях лечение больных обходится без применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Ежедневно около 30 млн человек во всем мире принимают, а в странах Европейского союза до 84% врачей общей практики назначают НПВП. Тот факт, что многие из этих препаратов можно приобрести без рецепта, и сегодня, в XXI веке, ставит их на одно из лидирующих мест в медикаментозной терапии различных заболеваний, протекающих с симптомами воспаления и боли.
Очевидно, что проблема рационального применения НПВП не может не волновать врачей и провизоров. Подтверждением этому стал VIII Национальный съезд Украины «Фармация XXI века: тенденции и перспективы», состоявшийся 13-16 сентября в Харькове на базе Национального фармацевтического университета. Это широкомасштабное профессиональное мероприятие объединило 1506 участников и делегатов из 24 регионов Украины и 17 стран мира. Научно-дискуссионные дни включили 10 научных симпозиумов, 2 сателлитных симпозиума, 2 круглых стола, а также лекции, мастер-классы, воркшопы и семинары-тренинги. В ходе съезда был поднят ряд актуальных вопросов фармацевтической отрасли – от достижений до проблем интеграции в европейское пространство. Одним из спонсоров съезда выступила фармацевтическая компания Dr. Reddy’s Laboratories Ltd – один из лидеров по производству НПВП. В частности, широко известный препарат Найз® был представлен на стенде компании, который запомнился участникам нестандартным подходом к презентации выпускаемых компанией продуктов. На стенде был продемонстрирован 3D-эффект Найза, обеспечивающий быстрое растворение таблетки. Пристальный интерес к работе стенда компании и высокая активность со стороны участников съезда показали, что инновационные технологии сегодня – это не только требование времени, но и ключ к успеху и востребованности фармацевтического продукта.
Именно роли фармакокинетических инноваций в производстве НПВП был посвящен доклад заведующей курсом клинической фармакологии и фармакотерапии кафедры общей и клинической фармации ГУ «Днепропетровская медицинская академия Министерства здравоохранения Украины», кандидата медицинских наук Нины Владимировны Хомяк.
– Реалии таковы, что проблема контроля боли остается по-прежнему нерешенной. За последние 10 лет, к примеру, не было достигнуто существенного прогресса в этом отношении. Это ярко иллюстрирует Национальная база данных Германии, согласно которой количество больных, систематически испытывающих боль интенсивностью 7-10 баллов по визуально-аналоговой шкале, за последнее десятилетие достоверно не снизилось. Рынок предлагает большое количество НПВП с разной химической структурой. Однако для практикующего врача решающее значение при выборе НПВП, как правило, имеет его селективность, хорошая переносимость, способность купировать болевой синдром различной локализации и интенсивности, а также индивидуальная чувствительность больных к тому или иному препарату.
Аналгезирующий эффект нимесулида реализуется на периферическом и центральном уровне.
Комплексное воздействие на разных уровнях позволяет нимесулиду оказывать быстрый и мощный аналгезирующий эффект. Быстрое обезболивание, достигаемое при помощи эффективного препарата, – это расширение рамок двигательного режима, уменьшение риска хронизации боли и профилактика повреждений центральной нервной системы.
Быстрое наступление эффекта и высокая биодоступность – вот основные фармакокинетические задачи при производстве НПВП. Одним из современных способов достижения быстрого эффекта лекарственного препарата является усовершенствование фармакокинетики за счет улучшения растворимости таблетки. Ярким представителем современного НПВП из группы селективных ингибиторов ЦОГ-2 является нимесулид, представленный в Украине и в мире препаратом с многолетней репутацией Найз® («Др. Редди’с Лабораторис Лтд»).
Уникально быстрый эффект Найза объясняется тем, что в состав основы таблетки в виде супердезинтегранта входит синергичная комбинация крахмала и натрия крахмал гликолята. Крахмал создает высокую трехмерную микропористость, благодаря чему жидкость быстрее проникает в таблетку, а натрия крахмал гликолят обладает наибольшей набухающей способностью и наивысшим впитыванием воды среди основных современных дезинтегрантов. Именно это способствует трехмерному расширению таблетки и достижению фармакокинетического 3D-эффекта. Синергия при применении крахмала и крахмал гликолята (то есть набухание дезинтегранта в комбинации с крахмалом) способствует быстрому распаду таблетки.
Безопасность применения нимесулида была доказана Венским международным консенсусом 2014 г., где подтвердились благоприятные свойства нимесулида как аналгетика и низкий риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с другими НПВП. Нимесулидом было пролечено около 280 млн больных, суммарная же частота опасных гепатотоксических реакций при его назначении составила 1 случай на 1 млн курсов терапии. Таким образом, при оценке соотношения «польза/риск» нимесулида баланс смещается в сторону пользы на фоне применения.
Нимесулиды в саше
Одной из лекарственных форм нимесулида является саше. Важное преимущество такой формы выпуска – быстрое растворение. Однако существуют и недостатки. Для некоторых групп пациентов опасность представляет наличие примесей в препарате: лимонная кислота и апельсиновая добавка могут вызвать аллергию, а наличие сахарозы может быть небезопасным для пациентов с сахарным диабетом. Определенное неудобство некоторым пациентам доставляет необходимость каждый раз растворять препарат в емкости с водой. Кроме того, порошковые формы нимесулида могут быть потенциально опасны в отношении развития осложнений со стороны ЖКТ. И наконец, то, что приходится переплачивать за индивидуальную упаковку каждой дозы, обусловливает более высокую стоимость лечения.
Нимесулиды в форме геля
Местное применение нимесулида (в форме геля) лишено недостатков порошков, поскольку не представляет опасности для пищеварительного тракта. Однако низкая биодоступность таких гелей, необходимость систематически наносить их на кожу и выраженный запах существенно ограничивают применение этой лекарственной формы.
Нимесулиды в форме таблеток
Обычные нимесулиды в таблетках хотя и отличаются удобством применения, однако растворяются достаточно медленно, что, безусловно, не может не сказываться на слизистой оболочке пищеварительного тракта.
В отличие от обычных таблеток Найз® – это уникальный таблетированный нимесулид, в короткие сроки купирующий боль за счет более быстрого растворения. Использование в препарате особой формообразующей основы обусловливает 3D-эффект набухания и растворения таблетки. Таким образом, Найз® занимает отдельное место среди нимесулидов. Он лишен недостатков таблеток и саше и при этом обладает главными достоинствами обеих форм – удобством и быстрой растворимостью, благодаря чему оказывает щадящее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Инновационная технология производства делает Найз® препаратом выбора среди нимесулидов. Благодаря безупречной международной репутации около 100 млн человек в мире ежегодно отдают предпочтение именно этому препарату.
Подготовила Александра Меркулова