Антигипертензивные (гипотензивные) средства

Антигипертензивные средства – это препараты, которые снижают артериальное давление (АД) и применяются для лечения больных с гипертонической болезнью (ГБ) или симптоматической артериальной гипертензией (АГ). Величина АД зависит от эластичности сосудистой стенки, общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), работы сердца и почек.
Объект фармакологического действия гипотензивных препаратов – разные звенья механизма регуляции сосудистого тонуса, включающие прессорный (вазоконстрикторный) и депрессорный (вазодилатирующий) компоненты, которые реализуются с помощью нейрогуморальных факторов (табл. 1).
Механизм действия антигипертензивных средств связан с их влиянием на разные звенья регуляции АД (рис.):
– нервную систему: кору больших полушарий, гипоталамус, сосудодвигательный центр, вегетативные ганглии, симпатические постганглионарные нервы и адренорецепторы;
– структуры, не относящиеся к нервной системе: гладкую мускулатуру стенок сосудов, миокард, эндокринную систему, почечный диурез, тканевой метаболизм.
Учитывая вышеизложенное, в таблице 2 представлена классификация средств для лечения пациентов с ГБ.
Препараты, снижающие активность симпатического отдела нервной системы, представлены в таблице 3.
Механизм действия
Механизм действия центральных α2-адреномиметиков связан с возбуждением пресинаптических α2-АР сосудодвигательного центра, оказывающих замедляющее действие на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, что проявляется в снижении центрального симпатического влияния на артерии и сердце. Агонисты имидазолиновых рецепторов стимулируют последние в сосудодвигательном центре, угнетая при этом высвобождение катехоламинов и их влияние на сердечно-сосудистую систему. Симпатолитики нарушают синтез и депонирование катехоламинов в везикулах, что способствует уменьшению запасов медиаторов (норадреналина, адреналина и дофамина) в пресинаптических окончаниях нейронов и снижению сосудосуживающего действия катехоламинов.
β-Адреноблокаторы, блокируя β1-АР, уменьшают сердечный выброс и систолическое АД, а также частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению АД. В механизме антигипертензивного действия β-адреноблокаторов также имеет значение уменьшение высвобождения ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона, уменьшению ОПСС и задержке натрия и воды в организме, α1-адреноблокаторы блокируют α1-AP периферических сосудов, что приводит к их расширению и снижению АД. Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов связан с нарушением проведения сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях.
Перечень препаратов
Глоссарий
Ангиогензин II – сосудосуживающий полипептид, повышающий АД.
ГБ – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, характеризующееся в основном устойчиво высоким АД.
ГК – обострение ГБ.
Гипотензивное (антигипертензивное) действие – снижение АД.
Катехоламины – группа физиологически активных веществ сходной химической структуры, являющихся медиаторами (норадреналин, дофамин) и гормоном (адреналин).
ОПСС – сопротивление периферических сосудов току крови (тонус сосудов).
Сердечный выброс – объем крови, выталкиваемый сердцем за одно сокращение; показатель сократительной функции сердца.
Классификация периферических сосудорасширяющих средств представлена в таблице 4.
Механизм действия
Периферические вазодилататоры и миотропные спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру периферических сосудов, что связано с их прямым миотропным действием на сосудистую стенку.
Принцип гипотензивного действия активаторов калиевых каналов состоит в следующем: открытие калиевых каналов и выход ионов калия из клетки → уменьшение поступления в клетку ионов кальция → снижение тонуса гладких мышц сосудов → расширение сосудов → снижение АД. ИАПФ связывают АПФ и тем самым блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является эндогенным вазопрессорным веществом (суживает сосуды, повышает продукцию альдостерона и вазопрессина, способствует повышению жесткости сосудистой стенки, стимулирует симпатическую иннервацию). ИАПФ снижают активность симпатической системы, тормозят процесс гипертрофии мышц сосудов и миокарда. Антагонисты рецепторов ангиотензина II блокируют рецепторы ангиотензина II сосудов, что также приводит к устранению эффектов ангиотензина II (в т. ч. его стимулирующего действия на высвобождение альдостерона и активацию симпатической нервной системы) и снижению АД. Антагонисты кальция блокируют свободный транспорт ионов кальция в миофибриллах. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки приводит к снижению тонуса сосудов и АД.
Глоссарий
АПФ – фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Гипертрофия – разрастание ткани.
Миофибрилла – мышечное волокно.
Фармакология-Cito: Учебник. – Под ред. С.М. Дороговоз. – Харьков: Издательство «СИМ»,
2008. – 236 с. – С. 80-86.
СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Терапія та сімейна медицина
Гострі неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів (нІСШ) виникають у багатьох жінок. Підвищення антимікробної резистентності створило нагальну потребу в нових лікарських засобах. Раніше було показано, що фітотерапевтичний препарат BNO 1045 (Канефрон® Н) за ефективністю не поступається стандартній протимікробній терапії. Субаналіз рандомізованого подвійного сліпого контрольованого клінічного дослідження ІІІ фази також виявив не меншу ефективноість BNO 1045 порівняно з фосфоміцином у лікуванні нІСШ....
Розповсюдженість цукрового діабету (ЦД) невпинно продовжує зростати як відповідь на зміни в соціальній поведінці та особистості індивідуумів. За даними 2021 року, ця хвороба уразила ≈10,5% дорослого населення віком 20-79 років [1-3]. Згідно з поточними прогнозами, до 2045 року кількість людей із ЦД зросте із 536,6 до 783,2 млн. Серед усіх випадків ЦД превалює ЦД 2 типу, який вважається серйозною проблемою для охорони здоров’я в кожній країні. ...
Хронічний больовий синдром – це своєрідний мультикомплекс, що поєднує у собі відразу декілька типів болю: ноцицептивний, дисфункціональний та нейропатичний. Особливий інтерес зумовлює нейропатичний біль, пов’язаний з органічним ушкодженням структур периферичної або центральної нервової системи, відповідальних за контроль та проведення больових імпульсів....
18-19 травня в онлайн-форматі відбулася науково-практична конференція з міжнародною участю «Роль первинної медичної допомоги в системі охорони здоров’я України» (до Всесвітнього дня сімейного лікаря), присвячена первинній та паліативній допомозі в практиці сімейного лікаря, актуальним питанням фармакотерапії у сімейній медицині. Доктор медичних наук, професор Іван Савович Зозуля висвітлив тему «Як запобігти новому інсульту: поради сімейному лікарю та пацієнту», детально розказав про фактори ризику виникнення цереброваскулярних захворювань та актуальні методи профілактики серцево-судинної патології....