27 березня, 2015
ОМЕЗ® (омепразол)
Механизм действия
Действие Омеза связано с мощным подавлением секреции соляной кислоты в желудке. Омез ингибирует Н+/К+-АТФазу желудка (протонный насос), расположенный на апикальной поверхности париетальных клеток. Поэтому в отличие от других антисекреторных препаратов Омез подавляет секрецию соляной кислоты в ответ на все известные стимулы.
Омепразол всасывается в тонкой кишке, попадает в кровоток и в процессе циркуляции избирательно накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток (т. е. в зонах с низким значением рН) и превращается в сульфонамид, который реагирует с молекулами цистеина Н+/К+-АТФазы, образуя ковалентную связь, что и объясняет, почему активность фермента Н+/К+-АТФазы блокируется необратимо.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови Сmax — увеличивается с 92 мкг/л в первый день приема до 193 мкг/л к 7-му дню (C. Howden et al., 1985). Площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается с 218 мкг/л до 399 мкг/л за тот же период времени (C. Howden et al., 1985).
Значение Тmax колеблется в пределах 1-3 часов.
Одновременный прием пищи или антацидов не влияет на биодоступность омепразола. Объем распределения — 0,34 л/кг. Связывание с белками плазмы — 95%. Метаболизм омепразола происходит в печени и осуществляется системой цитохрома Р450, метаболиты выводятся с мочой и калом.
Период полувыведения составляет 0,7 часа при однократной дозировке. Клиренс составляет 60 л/час и не зависит от дозы препарата.
Показания
Обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит; стрессовые язвы; синдром Золлингера-Эллисона; эрозивно-язвенные изменения верхних отделов ЖКТ, развившиеся на фоне приема НПВП; эрадикация Helicobacter pylori.
Режим дозирования
При обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите — по 1-2 капсуле в день в течение 2-6 недель.
При использовании для эрадикации Helicobacter pylori по 2 капсулы в день по общепринятым схемам тройной или квадротерапии. При лечении синдрома Золлингера-Эллисона доза Омеза подбирается индивидуально до достижения снижения уровня желудочной секреции — 10 ммоль/час и ниже.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные реакции
В редких случаях — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, слабость, кожная сыпь.
Форма выпуска
Омез выпускается в капсулах, содержащих энтеросолюбильные гранулы, по 20 мг омепразола. В упаковке 30 капсул.