27 лютого, 2007
Новый препарат против ожирения на пороге клинических испытаний
Компания Genaera Corporation объявила о намерении начать І фазу клинических испытаний разработанного ее специалистами препарата для применения при ожирении – тродусквемина (trodusquemine, MSI-1436).
Тродусквемин обладает сразу несколькими механизмами действия: он избирательно ингибирует фермент тирозинфосфатазу-1В (tyrosine phosphatase 1B, PTP1B), блокирует обратный захват нейтротрансмиттеров допамина и норадреналина и снижает экспрессию возбуждающих аппетит гормонов. Весь комплекс эффектов обеспечивает подавление аппетита, уменьшение массы тела и нормализацию содержания глюкозы и холестерина в крови.
Активность тродусквемина протестирована в доклинических испытаниях на различных животных с ожирением, индуцированным рационом: мышах (нормальных и трансгенных, в организме которых блокирован синтез лептина или рецептора к нему), кроликах, собаках и обезьянах.
Во всех экспериментах препарат вызывал обратимое подавление аппетита, ведущее к уменьшению объема потребляемой пищи. Более того, прием препарата не обусловливал развития каких-либо побочных эффектов ни в одной из использованных моделей.
Источник: www.cbio.ru
Тродусквемин обладает сразу несколькими механизмами действия: он избирательно ингибирует фермент тирозинфосфатазу-1В (tyrosine phosphatase 1B, PTP1B), блокирует обратный захват нейтротрансмиттеров допамина и норадреналина и снижает экспрессию возбуждающих аппетит гормонов. Весь комплекс эффектов обеспечивает подавление аппетита, уменьшение массы тела и нормализацию содержания глюкозы и холестерина в крови.
Активность тродусквемина протестирована в доклинических испытаниях на различных животных с ожирением, индуцированным рационом: мышах (нормальных и трансгенных, в организме которых блокирован синтез лептина или рецептора к нему), кроликах, собаках и обезьянах.
Во всех экспериментах препарат вызывал обратимое подавление аппетита, ведущее к уменьшению объема потребляемой пищи. Более того, прием препарата не обусловливал развития каких-либо побочных эффектов ни в одной из использованных моделей.
Источник: www.cbio.ru