11 червня, 2016
Почему H1-антигистаминные препараты второго поколения минимально седативны?
H1-антигистаминные препараты широко используются для лечения аллергических заболеваний, например риноконъюнктивита, крапивницы, дерматита и астмы. Препараты первого поколения имеют гораздо больший седативный эффект, чем представители второго поколения. Ученые долго не могли предложить удовлетворительного объяснения этому явлению, пока в конца 1990-х гг. не было обнаружено, что H1-антигистаминные средства второго поколения являются субстратами Р-гликопротеина. Р-гликопротеин, представленный в гематоэнцефалическом барьере, действует как эффлюксный насос, уменьшая концентрацию H1-антигистаминных препаратов второго поколения в головном мозге, что сводит к минимуму их воздействие на центральную нервную систему с меньшим седативным эффектом.
Hu Y., Sieck D.E., Hsu W.H. Why are second-generation H1-antihistamines minimally sedating? Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15; 765: 100-6.
Подготовила Наталья Мищенко