30 березня, 2025
Перші негормональні протизаплідні таблетки для чоловіків переходять до наступної фази випробувань
Тоді як у світі схвалено понад 20 різних категорій контрацептивів, лише 2 з них доступні для чоловіків для запобігання вагітності їхніх партнерок – презервативи або вазектомія. За статистикою, приблизно 25 % жінок використовують оральні протизаплідні таблетки, проте сьогодні немає еквівалентних препаратів для чоловіків. Дослідження Фармацевтичного коледжу Університету Міннесоти (США), опубліковане в Nature Communications, заклало основу для перших негормональних протизаплідних препаратів для чоловіків, які вже проходять другу фазу клінічних випробувань.
Щоби розробити негормональний препарат, доктор Абдулла Аль Номан націлився на білок під назвою «рецептор ретиноєвої кислоти (RAR) альфа». В організмі вітамін А перетворюється на різні метаболіти, включно з ретиноєвою кислотою, яка відіграє важливу роль у рості клітин, формуванні сперматозоїдів і розвитку ембріона. Ретиноєва кислота повинна взаємодіяти з RARα для виконання цих функцій, і лабораторні експерименти показали, що миші без гена, який створює цей рецептор, є стерильними.
Експериментально вчені розробили сполуку, яка блокує дію RARα. Сполука, відома як YCT529, була створена для точної взаємодії з рецептором альфа, а не з двома іншими спорідненими рецепторами (бета та гамма), для мінімізації можливих побічних ефектів. Дослідження, які тривають із 2022 року, виявили: у самців мишей препарат викликав безпліддя та був ефективним на 99 % у запобіганні вагітності протягом 4 тижнів застосування. У самців приматів YCT529 знижував кількість сперматозоїдів упродовж 2 тижнів після початку прийому препарату.
Окрім того, і гризуни, і примати повністю відновили фертильність після припинення прийому сполуки: миші протягом 6 тижнів, а примати – через 10–15 тижнів. У жодній групі побічних ефектів від препарату не виявлено. Позитивні висновки підтвердили, що YCT529 придатний для досліджень на людях, і у 2024 році компанія YourChoice Therapeutics успішно завершила першу фазу клінічних випробувань препарату. На сьогодні сполука проходить перевірку безпеки та ефективності в рамках другої фази клінічних випробувань.
«Це дослідження заклало основу для клінічних випробувань YCT529, які успішно тривають, – підсумовує Надя Манновец, головна наукова співробітниця та співзасновниця компанії YourChoice Therapeutics. – Оскільки рівень випадкової вагітності становить майже 50 % у США та в усьому світі, нам потрібно більше варіантів контрацепції, особливо для чоловіків».
Джерело: https://www.nature.com/articles/s43856-025-00752-7