13 серпня, 2025
YCT-529 як нова ера в чоловічій контрацепції без гормонів
Чоловічі методи контрацепції досі обмежуються бар’єрними методами та вазектомією, яка призводить до пожиттєвої стерильності. Пошуки ефективних безпечних і оборотних методів для чоловіків тривали десятиліттями, але попередні молекули, як-от WIN 18,446 або госипол, хоч і пригнічували сперматогенез, спричиняли серйозні побічні ефекти – високу токсичність та гіпокаліємію, що на роки зупинило дослідження.
На цьому тлі YCT-529, експериментальний негормональний засіб від YourChoice Therapeutics, розроблений у співпраці із Quotient Sciences та Incyte, відкриває нові перспективи. Механізм дії препарату принципово відрізняється від гормональних підходів: YCT-529 блокує рецептор ретиноєвої кислоти α (RAR-α), ключовий у регуляції сперматогенезу. Це призводить до зниження вироблення сперматозоїдів без впливу на рівень тестостерону, лібідо або настрій, що є важливим із погляду як фізіології, так і психологічного комфорту пацієнта.
Нещодавно у виданні Communications Medicine опубліковано результати першої фази випробувань за участю 16 здорових чоловіків віком 32–59 років. У рандомізованому подвійно сліпому плацебо-контрольованому дослідженні YCT-529 у дозах до 180 мг продемонстровано відсутність клінічно значущих побічних ефектів. Лише в одного учасника після доз 90 мг та 180 мг відзначено короткочасну безсимптомну аритмію без структурних змін серця. Показники електрокардіографії, біохімії крові, гематології та коагулограми були у межах норми.
Фармакокінетично YCT-529 мав середній час досягнення пікової концентрації 4–10 годин та тривалий період напіввиведення – від 51 до 76 годин. У дозі 180 мг рівень експозиції відповідав значенням, які в експериментах на приматах асоціювались із повністю зворотною контрацепцією. При цьому рівні тестостерону, лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів залишалися стабільними, а учасники не відзначали змін лібідо або сексуальної функції.
Зараз дослідники вже проводять випробування із багаторазовим прийманням YCT-529 протягом 28 та 90 днів, аби підтвердити здатність препарату стабільно пригнічувати сперматогенез у людей. Якщо результати будуть такими ж позитивними, як і в дослідженнях на тваринах, це може стати проривом у сфері репродуктивної медицини, надавши чоловікам безпечний, зручний та оборотний метод контрацепції без гормональних втручань.
Джерело: https://www.nature.com/articles/s43856-025-01004-4