27 березня, 2015
Антациды в современной гастроэнтерологии
24-26 сентября в г. Днепропетровске состоялась II Всеукраинская гастроэнтерологическая неделя, в рамках которой прозвучал доклад старшего научного сотрудника Института терапии им. Л.Т. Малой АМН Украины, доктора медицинских наук, профессора Галины Дмитриевны Фадеенко, посвященный роли антацидов в современной гастроэнтерологической практике.
– Антациды – это щелочные соединения, применяющиеся для нейтрализации соляной
кислоты желудочного сока. С давних времен антациды используют для купирования
эпигастральных болей, обычно сопровождающих кислотозависимые заболевания
желудочно-кишечного тракта. В возникновении болевого синдрома основная роль
принадлежит стимуляции положительными ионами водорода протон-активируемых
катионных каналов болевых рецепторов, которые в норме реагируют на чрезмерное
растяжение желудка поступающей пищей или спазм гладкой мускулатуры.
Гидрокарбонат натрия – пищевая сода – первое неорганическое соединение,
примененное для нейтрализации соляной кислоты, то есть в качестве антацида.
Сода, как и ряд других аналогичных соединений (карбонат натрия и магния, окись
магния – «жженая магнезия», сернокислый и фосфорнокислый натрий), обеспечивает
быстрое наступление нейтрализующего эффекта. Однако продолжительность их
действия невелика. Эти вещества способны абсорбироваться в желудке, что приводит
к нарушениям электролитного баланса (в частности, баланса кальция) и
обусловливает сдвиг щелочно-кислотного равновесия в сторону алкалоза. Препараты
антацидов, которые свободно проникают в общий кровоток, относят к всасывающимся.
В некоторых случаях применение всасывающихся антацидов приводит к развитию
феномена «рикошета», при котором происходит стимуляция желудочной секреции во
второй фазе действия вследствие растяжения углекислым газом стенок желудка.
Кроме того, использование этих средств может приводить к возникновению отрыжки и
метеоризма. Некоторые перечисленные соединения до сих пор входят в состав таких
препаратов, как Ренни (карбонат кальция + карбонат магния), Тамс (карбонат
кальция + карбонат магния), микстуры Бурже (сернокислый и фосфорнокислый натрий,
бикарбонат натрия). Из-за негативных побочных эффектов всасывающихся антацидов
их нельзя применять длительно и систематически. Такие препараты рекомендуют для
разовых приемов, например для устранения изжоги.
Позже для устранения последствий агрессивного воздействия соляной кислоты на
слизистую оболочку желудка стали применять алюминиевую соль фосфорной кислоты,
гидроокиси алюминия и магния, магния стеарат. Это следующее поколение так
называемых невсасывающихся антацидов, которые характеризуются буферной емкостью.
Нейтрализующая активность этих соединений проявляется только до тех пор, пока
кислотность содержимого желудка не превысит рН 3,0-4,0, то есть эти препараты
работают в диапазоне физиологических значений кислотности, при которых
осуществляется нормальное пищеварение и реализуется антимикробное действие
соляной кислоты. В отличие от всасывающихся невсасывающиеся антациды не имеют
таких побочных эффектов, как влияние на электролитный обмен и моторику
желудочно-кишечного тракта. Быстрота наступления лечебного эффекта от их приема
сопоставима с таковой от приема пищевой соды. На сегодня имеется множество
комбинированных алюминиево-магниевых лекарственных форм с содержанием
анестетиков и антифлатулентов. Эти препараты отличаются простотой и удобством
применения.
Кроме перечисленных веществ, к гастропротекторам относят препараты висмута и
сукральфат.
Все антациды, помимо связывания ионов водорода и ощелачивания желудочного
содержимого, уменьшают активность пептического компонента. Они участвуют в
непосредственной адсорбции и преципитации пепсина, желчных кислот и лизолецитина.
Антациды активируют синтез простагландинов, ответственных за секрецию
бикарбонатов, слизеобразование.
Защита слизистой оболочки желудка осуществляется благодаря обволакивающему
эффекту, образованию защитной пленки на ее поверхности. Многие антацидные
препараты осуществляют вяжущее действие. Выраженность того или иного
фармакологического эффекта – нейтрализующего, адсорбирующего, обволакивающего
или вяжущего – зависит от катионного состава препарата, то есть от содержания и
соотношения ионов Al, Mg, Bi или Ca.
Каков же терапевтический диапазон показаний к назначению антацидов сейчас, когда
фармацевтический рынок предлагает препараты с более мощным и пролонгированным
антисекреторным эффектом? Прежде всего это коррекция нарушений при
функциональной диспепсии, в развитии которой немаловажную роль играет не только
гиперсекреция соляной кислоты, но и нарушения гастродуоденальной моторики. Выбор
препарата зависит от дискинетического компонента в развитии функциональной
диспепсии. В международных рекомендациях (Римские критерии III) предпочтение
отдается ингибиторам протонной помпы, однако следует помнить, что антациды в
определенной мере способствуют нормализации деятельности привратника, эвакуации
желудочного содержимого, а также снижают интрагастральное и интрадуоденальное
давление. Следовательно, нейтрализация соляной кислоты и прокинетические эффекты
являются весомыми аргументами в пользу применения антацидов в ряде случаев при
функциональной диспепсии.
Назначение антацидов вполне приемлемо при эзофагитах любой этиологии, в том
числе связанных с гастроэзофагеальным рефлюксом, и функциональной изжоге с целью
быстрого купирования симптомов и защиты слизистой оболочки пищевода. Антациды
играют ведущую роль в терапии гастрита и эзофагита, вызванных воздействием
химических факторов (в том числе лекарственного характера).
Химическое повреждение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного
тракта происходит под воздействием не только кислотного фактора. Большое
значение отводится таким компонентам дуоденального содержимого, как желчные
кислоты и лизолецитин. Слизистая оболочка желудка и пищевода не адаптирована к
воздействию этих веществ, поэтому их ретроградное забрасывание в вышележащие
отделы неблагоприятно сказывается на состоянии слизистой оболочки. Желчные
кислоты стимулируют секрецию сока поджелудочной железы.
Если клиника гастрита развивается на фоне отсутствия выраженной гиперсекреции,
то патогенетическим фактором для его развития является дуоденогастральный
рефлюкс. В такой ситуации использование невсасывающихся антацидов, которые
непосредственно связывают желчные кислоты и лизолецитин, является
патогенетически оправданным.
На нашем рынке представлен большой спектр безрецептурных препаратов группы
антацидов. Комбинированные препараты алюминия и магния гидроксида вполне
соответствуют требованиям, предъявляемым к препаратам этого класса: быстрое
достижение эффекта подавления кислотной агрессии, минимальная выраженность
системных и побочных эффектов, удобная в применении лекарственная форма. Одним
из таких препаратов является Маалокс® – равноценная по соотношению комбинация
гидроксида магния и алюминия. Эти компоненты по-разному влияют на моторику
кишечника: первый оказывает послабляющее действие, второй – обратное ему.
Комбинированный состав препарата Маалокс® обеспечивает его высокую эффективность
и минимум побочных эффектов. Препарат выпускается в форме жевательных таблеток и
суспензии для приема внутрь.
Перед тем как рекомендовать пациенту антациды, лечащий врач должен предупредить
его о том, что ни один препарат этой группы не предназначен для длительного
систематического приема.
Подготовила Алена Бугаева