16 жовтня, 2023

Фенкарол у боротьбі з алергією: запитання та відповіді

Різноманітні експериментальні та клінічні дослідження переконливо доводять ключову роль гістаміну в розвитку різних алергічних захворювань (респіраторних, дерматологічних, гастроентерологічних), що зумовило синтез протиалергічних засобів, які наразі відомі як антигістамінні препарати (АГП) завдяки своїй здатності блокувати гістамінові рецептори 1 типу (Н₁-рецептори). Серед значної кількості АГП на окрему увагу заслуговують хінуклідинові похідні, а саме хіфенадин, який на фармацевтичному ринку представляє компанія «Олайнфарм» під торговою назвою Фенкарол.

? Які ключові фармакокінетичні характеристики Фенкаролу?

– Хіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті; вже через 30 хв виявляється в тканинах організму, тому клінічний ефект під час застосування Фенкаролу розвивається через 40-60 хв після перорального прийому, що надає змогу швидко оцінити динаміку симптоматики, за потреби – своєчасно відкоригувати добову дозу препарату. Фенкарол метаболізується в печінці, але його трансформація відбувається без участі ізоферменту CYP3А4, тому хіфенадин не має значних лікарських взаємодій, характеризується високим профілем безпеки. Хімічна інертність Фенкаролу надає можливість призначати його пацієнтам із супутньою патологією, які приймають інші фармакологічні препарати [3]. Додаткова перевага хіфенадину – тривалий період напіввиведення: основна частка препарату та його метаболітів (44%) виводиться із сечею протягом 48 год [3]. Така особливість обумовлює тривале збереження клінічного ефекту навіть після закінчення прийому препарату [2, 3].

? АГП І покоління мають значну кількість побічних дій, у т. ч. характеризуються достатньо високим снодійним ефектом. Якою мірою виражений седативний ефект Фенкаролу?

– Дійсно, застосування АГП І покоління супроводжується розвитком седативного ефекту: спостерігається пригнічувальний вплив на центральну нервову систему, включаючи погіршення пам’яті, когнітивної та психомоторної функції, здатності обробляти інформацію. За своїми фармакологічними характеристиками Фенкарол практично позбавлений снодійної та седативної дій: його низька ліпофільність обумовлює мінімальну ймовірність подолання гематоенцефалічного бар’єра, а також пригнічення активності центральної нервової системи, що автоматично переводить хіфенадин до АГП ІІ покоління [2, 3]. Відсутність вираженого седативного ефекту дозволяє призначати Фенкарол особам, робота яких потребує підвищеної концентрації уваги та швидкої психомоторної реакції при керуванні автотранспортом або обслуговуванні рухомих механізмів [2, 3]. Крім того, прийом Фенкаролу не супроводжується виникненням сухості слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, розладами сечовипускання, погіршенням зору [2, 3].

? Застосування АГП може супроводжуватися появою аритмії, навіть небезпечної для життя шлункової аритмії за типом піруету. Саме через таку побічну дію із фармацевтичного ринку виведено деякі АГП ІІ покоління (терфенадин, астемізол). Яким є кардіологічний профіль безпеки хіфенадину?

– Хіфенадин повністю позбавлений кардіотоксичної (проаритмогенної) дії; він має помірний протиаритмогенний вплив. В експериментальних роботах констатовано антиаритмічний ефект Фенкаролу при адреналінових, строфантинових, хлоридкальцієвих аритміях, нейрогенній фібриляції передсердь [12]; у клінічній практиці доведено його здатність нівелювати тахіаритмію в дорослих пацієнтів із коронарною та некоронарною патологією, а також у дітей із частою ідіопатичною екстрасистолією [11]. Механізм антиаритмічної дії хіфенадину остаточно не вивчено, але його пов’язують із протизапальною та кардіопротекторною активністю [11].

? Які переваги хіфенадину (Фенкаролу) при лікуванні пацієнтів з алергічним ринітом (АР)?

– Згідно з настановою ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma, 2019), терапію першої лінії АР визнано АГП без седативної дії [5]; це робить доцільним застосування хіфенадину за сезонного та цілорічного АР через наявність у хіфенадину протиалергійної, протизапальної та протиексудативної дій.Призначення хіфенадину хворим на хронічний АР дозволяло досягти хороших та відмінних результатів лікування у 87% хворих: уже на 9-10-ту добу терапії спостерігалось зменшення клінічних ознак АР [10]. Додавання хіфенадину до схеми лікування хворих на АР із супутньою бронхіальною астмою супроводжувалось зниженням кількості нападів ядухи та потреби в застосуванні β₂-агоністів короткої дії [9].

? Які переваги застосування хіфенадину при дерматологічних проявах алергії?

– Завдяки тривалій протисвербіжній дії, антиексудативним і протизапальним властивостям хіфенадин може зменшувати явища ліхенізації, везикуляції, еритеми, мокнуття шкіри в хворих на кропив’янку й атопічний дерматит [4, 5]. Згідно з результатами вітчизняного клінічного випробування, призначення хіфенадину хворим на хронічну кропив’янку сприяло швидшому нівелюванню дерматологічних (інтенсивність свербежу, поширеність та вираженість шкірних висипів) і загальних (порушення сну) проявів цієї патології порівняно з левоцетиризином [7].

? Чи здатен хіфенадин зменшувати системні та місцеві алергічні реакції, що виникають унаслідок харчової алергії, укусів комах?

– Результати клінічних досліджень дозволяють стверджувати, що застосування Фенкаролу в хворих із харчовою алергією супроводжується хорошою терапевтичною ефективністю і повним зникненням симптомів захворювання в 79% [10], причому ефективність хіфенадину в нівелюванні явищ харчової алергії перевищує таку лоратадину на 20% [10]. Застосування Фенкаролу при ужаленнях комахами дозволяє швидко зменшити інтенсивність свербежу, знизити локальний набряк і запалення [10].

? З якого віку можна призначати хіфенадин дітям? Чи можливе його використання в осіб похилого віку?

– Високий профіль безпеки, відсутність взаємодії з іншими ліками дозволяє призначати хіфенадин дорослим і літнім особам із різноманітними супутніми захворюваннями, а також дітям. Дозування залежить від віку пацієнтів: від 3 до 7 років призначають по 10 г 2 р/добу, від 7 до 12 років – по 10-15 мг 2-3 р/добу, дітям віком >12 років – по 25 мг 2-3 р/добу, дорослим і літнім – по 25-50 мг 2-4 р/добу [2, 3].

Отже, хіфенадин (Фенкарол) – АГП ІІ покоління із швидким початком дії – може широко використовуватися для зменшення проявів АР, атопічного дерматиту, харчової алергії, подразнень при ужаленнях комахами у дітей віком від 3 років, дорослих і літніх осіб завдяки антигістамінній, протизапальній та протиексудативній діям, відсутності вираженого седативного й кардіотоксичного ефектів.