4 листопада, 2025

Гофен 400: переваги м’яких капсул ібупрофену в симптоматичному лікуванні болю

Автори:

Завдяки доведеній ефективності та сприятливому профілю безпеки ібупрофен широко застосовується в усьому світі для симптоматичного лікування болю різної етіології. Інноваційна солюбілізована форма ібупрофену в м’яких желатинових капсулах Гофен 400 забезпечує швидшу дію порівняно зі звичайною таблетованою формою, що надзвичайно важливо при подоланні болю.

Механізм дії ібупрофену

Ібупрофен є одним із найпоширеніших і часто призначуваних нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) у світі завдяки ефективному контролю різних типів болю та підтвердженій безпеці [1]. Механізм дії ібупрофену реалізується за рахунок інгібування ферменту циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та ЦОГ‑2, що сприяє зниженню експресії попередників простагландинів і зменшенню ступеня клітинної реакції на патологічні або фізіологічні подразники. Саме завдяки цим ефектам ібупрофен проявляє свої потужні знеболювальні, жарознижувальні та протизапальні властивості. S+ енантіомер має більшу частку фармакологічної активності ібупрофену та рівною мірою пригнічує активність ЦОГ‑1 та ЦОГ‑2 [2]. Доведено, що ібупрофен проникає до центральної нервової системи (ЦНС) та накопичується в периферичних ділянках, що необхідно для його терапевтичної дії. Крім того, ібупрофен може активувати антиноцицептивну вісь через зв’язування канабіноїдних рецепторів (CB1 та CB2) анандамідом у ЦНС, що є додатковим аналгезуючим механізмом [3]. Ібупрофен швидко та повністю абсорбується після перорального застосування, демонструючи значне (>98%) зв’язування з білками плазми та низький видимий об’єм розподілу [2].

Переваги м’яких желатинових капсул: коли форма вирішує усе

Повідомляється, що фармакокінетичні властивості ібупрофену, зокрема швидкість абсорбції, відрізняються залежно від лікарської форми. Ібупрофен є відносно слабкою кислотою, тому ця речовина в таблетованій формі досить повільно розчиняється у воді або кислому середовищі, що спричиняє тривале перебування таблеток в шлунку, відтермінування всмоктування та сповільнення настання ефектів [4]. Це спонукало науковців до пошуку нової форми – м’яких желатинових капсул із рідким ібупрофеном, здатних забезпечити швидкий знеболювальний ефект.

! Гофен 400 (виробник – «Мега Лайфсайенсіз») із технологією ClearСap спеціально розроблений для швидкого, ефективного та цілеспрямованого полегшення болю. Гофен 400 характеризується швидкою абсорбцією порівняно з таблетованою формою, а також нижчим ризиком розвитку місцевих небажаних явищ із боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) завдяки нетривалому періоду від моменту надходження до всмоктування [5].

Систематичний огляд кінетики перорального ібупрофену (30 досліджень, 1015 суб’єктів) показав, що медіана максимальної концентрації у плазмі швидкодіючих лікарських форм ібупрофену була досягнута упродовж 50 хв порівняно з 90 хв для стандартних форм. Оновлений аналіз клінічних випробувань (>10 000 пацієнтів) продемонстрував, що ібупрофен швидкої дії забезпечував кращу аналгезію протягом 6 год і меншу потребу в додатковому знеболенні. Вчені встановили сильну кореляцію між швидшим початком дії ібупрофену та зменшенням інтенсивності болю протягом 0-60 хв і кращим знеболенням протягом 0-6 год. Швидке початкове полегшення болю також пов’язувалося зі зниженою потребою в подальшому лікуванні. Швидкодіючі форми ібупрофену продемонстрували швидше всмоктування, хороше загальне знеболення в більшої кількості пацієнтів при тій самій дозі та триваліше знеболення без підвищення частоти побічних ефектів [6].

Науковці та клініцисти дійшли висновку, що м’які желатинові капсули ібупрофену мають перевагу над усіма іншими раніше відомими лікарськими формами, оскільки після прийому активний інгредієнт швидко резорбується, сприяючи негайному полегшенню болю [7].

Згідно з висновками відкритого рандомізованого порівняльного дослідження біодоступності ібупрофену в м’яких желатинових капсулах та таблетованого ібупрофену, досліджувані лікарські засоби є еквівалентними [8]. Ібупрофен у м’яких желатинових капсулах продемонстрував швидше всмоктування, що було визначено за більшою максимальною концентрацією в плазмі крові (Cmax) і меншим часом, необхідним для її досягнення (Tmax).

Статистика призначень та профіль безпеки ібупрофену

Ібупрофен доступний як безрецептурний препарат (OTC) і схвалений Управлінням з контролю за якістю продуктів харчування та лікарських засобів США (FDA) для лікування легкого та помірного болю різної етіології, включаючи лихоманку, біль у м’язах і суглобах, первинну дисменорею, головний біль / мігрень, зубний біль, біль у горлі, застуду й грип, загальнохірургічні та стоматологічні втручання [12].

! За статистикою США, у 2023 році ібупрофен став найчастіше призначуваним препаратом серед усього фармацевтичного пулу, випередивши за кількістю призначень диклофенак (майже вдвічі), напроксен (у 2,5 раза), целекоксиб (втричі) та кеторолак (у >10 разів) [13]. Загалом у США щороку ібупрофен призначають ≈10 млн пацієнтів із різними діагнозами. За даними Derry та співавт. (2009), кількість рецептів на ібупрофен, виданих за рік у Великій Британії, перевищує 4,5 млн [14].

Опитування показали, що пацієнти, які відчувають біль, прагнуть до швидкого та значного зменшення болю (≥50% від початкового рівня), без рецидивів та, в ідеалі, без побічних ефектів (Moore R.A. et al., 2013b; Lipton R.B. et al., 2002). Як найбільш чутлива та достовірна модель для оцінки відносної ефективності аналгетиків часто використовується модель зубного болю при видаленні третіх молярів. Так, Кокранівський огляд Bailey та співавт. (2014) об’єднав дані 676 пацієнтів, які приймали одноразово ібупрофен 400 мг або парацетамол 1000 мг одразу після видалення третього моляра. Було встановлено, що ібупрофен 400 мг забезпечив щонайменше 50% полегшення болю протягом 6 год у більшої кількості пацієнтів: на 19% більше порівняно з парацетамолом 1000 мг. Порівняльна динаміка полегшення гострого болю при прийомі ібупрофену та парацетамолу показана на рисунку.

Рис. Ефективність ібупрофену при гострому болі (Beaver et al., 1987)

Результати детального аналізу 16 систематичних оглядів і 4 метааналізів даних окремих пацієнтів показали стабільну перевагу ібупрофену щодо знеболення у звичайних дозах при різних больових станах (Moore et al., 2015).

Ібупрофен використовується частіше, ніж інші НПЗП, завдяки своєму сприятливому профілю безпеки [15]. Ризик побічних ефектів із боку нирок при застосуванні безрецептурного ібупрофену є украй низьким (близько двох повідомлень на рік). Епідеміологічні дослідження та контрольовані клінічні випробування продемонстрували, що ібупрофен належить до НПЗП, пов’язаних із найнижчим ризиком серйозних побічних ефектів із боку ШКТ [16]. У безрецептурних дозах (до 1200 мг на добу) і за умови нетривалого курсу приймання ризик гастроінтестинальних ускладнень суттєво знижується.

У систематичному огляді Vries і співавт. (2010) повідомлялося, що пацієнти, які приймали ібупрофен, не мали підвищеного ризику інфаркту міокарда, тоді як приймання диклофенаку та індометацину асоціювалося зі значно вищою частотою виникнення серцево-судинних подій [17]. Упродовж багатьох років післямаркетингового нагляду за безпекою безрецептурного ібупрофену не було визначено жодних нових значних ризиків для здоров’я. Згідно з даними Американської асоціації токсикологічних центрів (AAPC) з 1987 по 2000 рік, ібупрофен становить значно нижчу небезпеку передозування порівняно з парацетамолом [18].

Лікування гарячки при застуді

Гарячка та біль є частими симптомами, особливо серед педіатричної популяції, а також поширеними причинами консультацій у закладах первинної медичної допомоги і госпіталізації [35]. Ібупрофен наразі є рекомендованим жарознижувальним засобом для дітей та підлітків завдяки його доведеній ефективності та хорошій переносимості [36, 37]. Профіль ефективності ібупрофену був широко задокументований у літературі, особливо при захворюваннях із запальним компонентом, як-от тонзиліт і фарингіт [38]. В Італії ібупрофен і парацетамол є найчастіше призначуваними засобами для лікування гарячки, гострого легкого та помірного болю в дітей і підлітків [39]. Статистичні дані країни свідчать, що частка придбаних упаковок безрецептурного ібупрофену для педіатричного застосування зросла із 28% у 2008 році до 70% у 2015 році [38]. Шість досліджень, оцінених в огляді Narayan і співавт. (2017), продемонстрували вищу ефективність ібупрофену порівняно з парацетамолом у лікуванні гарячки [40].

Невідкладна допомога при головному болі

Головний біль напруги (ГБН) є найпоширенішим типом головного болю в світі. Це також одна з найчастіших причин придбання безрецептурних знеболювальних засобів. ГБН зазвичай проявляється як легкий або помірний біль, котрий пацієнти описують як «відчуття тугих обмоток навколо голови». Цей тип болю часто спричиняє зниження ефективності під час роботи, здатності до навчання та концентрації, що заважає звичайному способу життя [19]. Xie та співавт. (2024) провели мережевий метааналіз, щоб скласти рейтинг аналгетиків для лікування головного болю в дорослих на підставі їхньої ефективності та безпеки [20]. Результати показали, що парацетамол, ібупрофен, кетопрофен, напроксен, диклофенак і метамізол були ефективнішими за плацебо в полегшенні болю зі схожим профілем безпеки. Автори дійшли висновку, що серед препаратів невідкладної дії ібупрофен (400 мг) був, найімовірніше (91,7%), оптимальним методом лікування епізодичного ГБН (докази високої якості) з частотою побічних ефектів, схожою на показники інших простих аналгетиків. Окрім того, в попередніх дослідженнях повідомлялося, що ібупрофен мав менше короткострокових побічних ефектів порівняно з іншими знеболювальними [21].

Переваги ібупрофену над парацетамолом були доведені в дослідженні Alnasser і співавт. (2023). За оцінками пацієнтів, ібупрофен здатний ефективно долати симптоми головного болю (за показником, установленим Міжнародним товариством головного болю (IHS): зникнення головного болю через 2 год після прийому препарату). Автори встановили, що ібупрофен пов’язувався з меншою імовірністю виникнення будь-яких побічних ефектів і небажаних явищ із боку ШКТ порівняно із плацебо та парацетамолом [22].

За повідомленням Derry та співавт. (2015), ібупрофен перевершив плацебо за показниками відсутності болю через 2 год, потреби в рятувальній аналгезії упродовж 6 год та загального рівня задоволеності лікуванням [23]. Варто зазначити, що кількість побічних явищ у групі ібупрофену та групі плацебо була зіставною (4,1 проти 3,8% відповідно) (докази високої якості). Під час проведення дослідження не було зареєстровано жодного серйозного побічного ефекту.

Швидка дія проти зубного болю

Ібупрофен ефективно полегшує зубний біль, зменшуючи запальний компонент, що робить його засобом першої лінії у лікуванні цього виду болю, спричиненого стоматологічними процедурами, інфекціями або травмами. Аналгетичні та протизапальні властивості ібупрофену в пацієнтів із зубним болем – предмет численних досліджень [31, 32].

! Ібупрофен успішно долає гострий біль у пацієнтів із пульпітом та в тих, хто потребуює видалення третіх молярів [33]. Масштабний об’єднаний аналіз показав, що кількість пацієнтів, які досягли щонайменше 50% максимального полегшення болю протягом 6 год після видалення третіх молярів, у групі ібупрофену перевищила таку в групі парацетамолу 1000 мг на 47% [34].

Крім того, кількість пацієнтів, які потребували додаткового знеболення, була на 44% меншою у групі ібупрофену, ніж у групі парацетамолу.

Ібупрофен у лікуванні менструального болю

Первинна дисменорея зазвичай супроводжується болем під час менструації, який варіює за інтенсивністю та тривалістю. НПЗП схвалені FDA для лікування первинної дисменореї та широко застосовуються в загальнотерапевтичній і гінекологічній практиці. В дослідженні Karout і співавт. (2021) 25% жінок віддавали перевагу ібупрофену (9,1% – кетопрофену, 6,8% – диклофенаку), при цьому майже 60% приймали препарат негайно після появи болю [41]. Ібупрофен у цьому дослідженні виявився потужнішим за парацетамол, без суттєвої різниці в побічних ефектах. Marchini та співавт. [42] визначили, що середні значення TOTPAR‑6 (зважена сума балів знеболення протягом 6-годинного періоду спостереження: 0 – відсутнє, 1 – незначне, 2 – помірне, 3 – значне, 4 – повне) для ібупрофену, диклофенаку та плацебо становили 17,8; 16,5 і 14,7 відповідно, що свідчить про вираженішу аналгетичну дію ібупрофену при менструальному болі [42]. Клінічні випробування показали, що ібупрофен є ефективнішим за індометацин або пропоксифен у полегшенні симптомів первинної дисменореї (із нижчим ризиком виникнення побічних ефектів) [43].

Препарат Гофен 400, представлений на українському фармацевтичному ринку, – це сучасна солюбілізована форма ібупрофену в м’яких желатинових капсулах. Завдяки інноваційній технології ClearCap м’яка желатинова капсула з рідким ібупрофеном розчиняється одразу після контакту із середовищем шлунка, прискорюючи абсорбцію діючої речовини, що сприяє швидкому знеболювальному ефекту. Гофен 400 характеризується швидшою абсорбцією порівняно з таблетованою формою, а також нижчим ризиком розвитку місцевих небажаних явищ із боку ШКТ завдяки нетривалому періоду від моменту надходження капсули до всмоктування ібупрофену [44]. Гофен 400 рекомендується застосовувати за різних типів болю, як-от головний/зубний біль, біль у спині та м’язах, менструальний біль. Препарат також ефективно знижує температуру тіла при гарячці.

Капсули слід приймати переважно під час або після прийому їжі, не розжовувати та запивати водою. Разова доза для дітей віком >12 років із масою тіла >40 кг, а також для дорослих – 1 капсула (400 мг ібупрофену). За потреби можна застосовувати по 1 капсулі кожні 6 год. Максимальна добова доза становить 1200 мг (3 капсули/добу).

Список літератури знаходиться в редакції.

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 17 (603), 2025 р