24 травня, 2025
Коли потрібен швидкий контроль кислотопродукції: місце ін’єкційного пантопразолу в загальномедичній практиці
Кислотозалежні захворювання – одна з найпоширеніших патологій сучасної медицини, яка стосується не лише гастроентерологів, а й терапевтів, кардіологів, ревматологів, інфекціоністів та інших спеціалістів. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), пептичні виразки, асоційовані з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) гастропатії, стрес-індуковані ушкодження слизової оболонки шлунка нерідко супроводжують перебіг хронічних і гострих захворювань, значно погіршуючи якість життя пацієнтів і підвищуючи ризик ускладнень [1-6].
У клінічній практиці часто виникають ситуації, коли контролю кислотопродукції потрібно досягти максимально швидко. Затримка в адекватній кислотосупресії може призводити до поглиблення запальних процесів, загострення виразкової хвороби, виникнення шлунково-кишкових кровотеч [7, 8]. Особливу увагу варто приділяти пацієнтам із супутніми хворобами, які отримують потенційно гастротоксичні препарати (антикоагулянти, НПЗП, глюкокортикоїди), а також особам, госпіталізованим з тяжкими станами (сепсис, COVID-19, поліорганна недостатність) [9-11].
Показання до внутрішньовенного введення ІПП у терапевтичній практиці
Внутрішньовенна (в/в) форма інгібіторів протонної помпи (ІПП) займає важливе місце у веденні кислотозалежних станів, якщо потрібно досягти швидкої кислотосупресії або коли пероральний шлях уведення є неможливим [12, 18]. Цей підхід підтримується низкою авторитетних настанов, серед яких рекомендації Американської колегії гастроентерологів (ACG), Американської гастроентерологічної асоціації (AGA), Американської колегії ревматологів (ACR), Національного інституту здоров’я та досконалості допомоги Великої Британії (NICE) тощо [13-17].
Найпоширенішими клінічними показаннями є такі:
Неможливість перорального приймання
Пероральний шлях часто ускладнюється при блюванні, нудоті, порушеннях свідомості або в пацієнтів з тяжкими неврологічними станами. У таких випадках в/в введення ІПП є єдиним ефективним способом контролю кислотопродукції. Це безпосередньо зазначено в рекомендаціях Американського товариства фармацевтів системи охорони здоров’я (ASHP) щодо профілактики стрес-індукованих уражень слизової оболонки шлунка [18].
Гострі ситуації
- Тяжкий гастроезофагеальний рефлюкс з вираженим езофагітом.
- Загострення виразкової хвороби з ризиком ускладнень (особливо за наявності виразок з високим ризиком кровотечі).
- Профілактика/лікування гастропатії, асоційованої з НПЗП, у пацієнтів високого ризику (вік понад 65 років, коморбідність, супутнє приймання антикоагулянтів або глюкокортикоїдів).
Ці сценарії описано в настановах ACG з ведення ГЕРХ, AGA з ведення виразок шлунка, а також у рекомендаціях ACR щодо ведення пацієнтів, які потребують тривалої терапії НПЗП [13, 16, 17].
Пацієнти, які приймають антикоагулянти або антитромбоцитарні засоби
Ця група є особливо вразливою до шлунково-кишкових ускладнень, і гастропротекція ІПП є стандартом лікування. Згідно з настановами Європейського товариства кардіологів (ESC, 2023) ІПП рекомендовані для зниження ризику шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів групи ризику, які перебувають на антитромботичній терапії [19]. Водночас важливо враховувати клінічні обставини: якщо в пацієнта виникає блювання чи порушення всмоктування, в/в форма ІПП дає змогу безперервно забезпечувати захист слизової оболонки до моменту стабілізації стану.
Стрес-індуковані ураження шлунка
Пацієнти у відділеннях інтенсивної терапії, особливо за наявності сепсису, тяжких інфекцій, поліорганної недостатності, мають високий ризик розвитку стрес-індукованих ушкоджень слизової оболонки шлунка та кровотеч. Настанови кампанії «Виживання при сепсисі» (SSC, 2021) рекомендують застосування ІПП для профілактики цих уражень, в/в форма показана при тяжких станах [20].
Гастроінтестинальні симптоми при COVID‑19, грипі, ротавірусній інфекції тощо
Пацієнти з тяжким перебігом вірусних інфекцій часто мають шлунково-кишкові симптоми, що супроводжуються ризиком ушкодження слизової оболонки (нудота, блювання, діарея) та високим ризиком ускладнень через системне запалення [21-23]. В/в введення ІПП у таких випадках дає змогу ефективно контролювати кислотність навіть у разі порушення шлунково-кишкової моторики.
Переваги пантопразолу серед ІПП
Попри те що всі ІПП мають подібний механізм дії, фармакокінетичні та фармакодинамічні відмінності між ними визначають клінічні переваги кожного препарату. Пантопразол, що представлений на ринку також у формі для в/в введення (Пантасан), посідає особливе місце завдяки поєднанню ефективності, безпеки й передбачуваності дії.
По-перше, пантопразол демонструє високу стабільність у кислому середовищі, що забезпечує надійне накопичення препарату в парієтальних клітинах шлунка й довготривале пригнічення секреції кислоти [24]. Це дає змогу досягати стійкої кислотосупресії навіть у складних клінічних умовах.
По-друге, пантопразол має найнижчий потенціал лікарських взаємодій серед ІПП завдяки своєму профілю метаболізму, що лише частково залежить від CYP (насамперед CYP2C19) [25]. Це особливо актуально для пацієнтів з поліпрагмазією, в яких ризик фармакокінетичних конфліктів залишається високим. Наприклад, на відміну від омепразолу й езомепразолу, пантопразол практично не взаємодіє з антидепресантами, протиепілептичними препаратами, антипсихотиками тощо.
По-третє, клінічно важливим є той факт, що пантопразол має мінімальний вплив на активацію клопідогрелю, що підтверджено низкою досліджень [26-28]. Це дає змогу безпечно застосовувати його в пацієнтів з ішемічною хворобою серця, котрі отримують антитромбоцитарну терапію. Також препарат безпечно комбінується з варфарином і фенітоїном без клінічно значущих змін у їх фармакокінетиці.
Зрештою, пантопразол характеризується лінійною фармакокінетикою як у пероральній, так і у в/в формі, що означає стабільне виведення препарату навіть за повторних доз [23]. У разі в/в введення цей параметр іще передбачуваніший, що мінімізує ризик кумуляції навіть у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки чи нирок.
Окремо слід зазначити, що досвід клінічного використання пантопразолу перевищує 30 років і профіль безпеки препарату добре задокументований у великих дослідженнях і метааналізах [29]. Під час тривалого застосування ризик розвитку серйозних побічних ефектів (гіпомагніємії, остеопорозу, інфекції шлунково-кишкового тракту) не перевищує аналогічні показники для інших ІПП.
Клінічні сценарії застосування пантопразолу в/в
Практика показує, що ситуації, коли потрібне швидке й контрольоване зниження кислотності, трапляються не лише у відділеннях гастроентерології. Нижче наведено лише деякі типові клінічні сценарії, де в/в форма пантопразолу стає оптимальним рішенням.
Сценарій 1. Пацієнт із загостренням ГЕРХ і блюванням
Чоловік, 35 років, з діагнозом ГЕРХ, звернувся зі скаргами на сильний пекучий біль за грудиною, що супроводжується багаторазовим блюванням. Через постійну нудоту пероральна терапія неможлива.
У такому випадку в/в введення пантопразолу дає змогу швидко купіювати кислотопродукцію та зменшити подразнення слизової оболонки стравоходу. Після стабілізації стану терапію можна продовжити в пероральній формі.
Сценарій 2. Госпіталізований пацієнт з COVID‑19 і політерапією
Чоловік, 47 років, госпіталізований із середньотяжким перебігом COVID‑19, отримує системні глюкокортикоїди, антикоагулянти, противірусні препарати. В анамнезі – виразкова хвороба шлунка.
Комбінація кількох гастротоксичних засобів підвищує ризик рецидиву виразкової хвороби. ІПП рекомендовані для гастропротекції, а в умовах поліпрагмазії пантопразол є препаратом вибору завдяки мінімальній кількості взаємодій. Ін’єкційна форма дає змогу досягти надійного захисту навіть у разі нудоти чи порушення всмоктування.
Сценарій 3. Пацієнт із тривалою терапією НПЗП і погіршенням стану
Жінка, 58 років, з діагнозом остеоартриту, тривалий час приймає ібупрофен у високих дозах. Госпіталізована через наростання болю в епігастрії, нудоту та загальне погіршення стану.
У пацієнтки високий ризик розвитку НПЗП-індукованих гастропатії та виразок. Відповідно до настанов ACR гастропротекція ІПП є стандартом за тривалого застосування НПЗП, особливо в пацієнтів з факторами ризику [17]. В/в пантопразол забезпечує швидке купіювання симптомів і захист слизової оболонки в період загострення.
Сценарій 4. Літній пацієнт із множинними супутніми хворобами на тлі приймання антикоагулянтів
Чоловік, 65 років, з фібриляцією передсердь (на варфарині), ішемічною хворобою серця (клопідогрель), гіпертонією. Звернувся з ознаками шлунково-кишкової кровотечі (мелена, слабкість).
Відповідно до настанов ESC пацієнти, що отримують антитромботичну терапію, мають високий ризик шлунково-кишкової кровотечі, й застосування ІПП є обов’язковим [19]. Пантопразол є безпечним вибором завдяки своїй нейтральності щодо метаболізму клопідогрелю та варфарину. У гострій фазі показане саме в/в введення для швидкого контролю кислотності.
Сценарій 5. Пацієнт з тяжкою пневмонією
Жінка, 28 років, госпіталізована з двобічною бактеріальною пневмонією, що супроводжується лихоманкою, вираженою інтоксикацією, тахікардією. Пацієнтка перебуває у відділенні інтенсивної терапії, отримує антибіотики, системні кортикостероїди й оксигенотерапію.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями ризик розвитку стрес-індукованих ушкоджень слизової оболонки шлунка значно зростає. Згідно з настановами SSC [20] профілактика ІПП показана всім пацієнтам у критичному стані з високим ризиком кровотечі. В/в пантопразол забезпечує надійний захист слизової оболонки в умовах тяжкої інфекції та порушення функції шлунково-кишкового тракту.
Отже, ін’єкційний пантопразол займає ключове місце в арсеналі сучасного лікаря, коли необхідно забезпечити швидкий, ефективний і безпечний контроль кислотопродукції. Незалежно від спеціалізації – терапія, гастроентерологія, інфекційні хвороби чи приймальне відділення – ситуації, коли потрібен парентеральний шлях уведення, трапляються регулярно й потребують перевірених рішень.
Список літератури знаходиться в редакції.
Підготував Олексій Терещенко
Довідка «ЗУ»
На вітчизняному ринку доступний лікарський засіб Пантасан, порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій («Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.», Індія). 1 флакон містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг. Ін’єкційний пантопразол показаний для лікування рефлюкс-езофагіту, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, синдрому Золлінгера – Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.
Внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки у разі неможливості перорального застосування. Є дані щодо тривалості в/в лікування до 7 днів, тому за клінічної можливості здійснюється перехід від в/в введення препарату Пантасан до перорального застосування пантопразолу в дозі 40 мг.
У разі рефлюкс-езофагіту, виразки дванадцятипалої кишки чи шлунка рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу в/в. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера – Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза препарату становить 80 мг на добу. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи залежно від показників секреції кислоти у шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, потрібно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу понад 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.
Якщо потрібне швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 2×80 мг для досягнення бажаного рівня (<10 мЕкв/год) протягом 1 год.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату, порошок 40 мг). Натомість пацієнти з порушеннями функцій нирок та пацієнти похилого віку коригування дози не потребують.
Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 8 (594), 2025 р
