Пантопразол у щоденній клінічній практиці: ефективність, безпека, економічна доступність

25.03.2021

Стаття у форматі PDF

Сучасні інгібітори протонної помпи (ІПП) мають доведену ефективність у лікуванні кислотозалежних захворювань та їх ускладнень, а також істотні переваги над препаратами інших класів, які знижують секрецію соляної кислоти. Зокрема, їх застосування дає змогу досягти тривалого інгібування кислотопродукції в шлунку й усунути клінічні симптоми, забезпечити практично повне одужання та запобігти подальшому прогресуванню захворювання. Пантопразол є третім представником цієї групи препаратів, який вийшов на ринок після омепразолу та лансопразолу.

Пантопразол – похідне бензимідазолу, котре гальмує кінцевий етап виділення соляної кислоти завдяки його здатності утворювати ковалентні зв’язки з молекулою Н+/K+-АТФази парієтальних клітин шлунка. Слід зауважити, що на відміну від інших представників ІПП великою перевагою пантопразолу є його властивість здійснювати незворотну блокаду протонної помпи (Shin J. M. et al., 1994). Саме завдяки цьому пантопразол має додатковий привілей у вигляді найтривалішої кислотосупресивної дії – приблизно 48 год (Shin J. M. et al., 2002).

Абсолютна біодоступність пантопразолу за прийому всередину становить ≈77%. Абсорбція лікарського засобу не залежить від прийому їжі чи застосування антацидів. Ураховуючи фармакокінетичні особливості препарату, не є потрібним корегування дози пантопразолу в літніх людей або в пацієнтів із порушеннями функції нирок (включно з тими, хто проходить регулярний гемодіаліз).

Установлено, що пантопразол добре переноситься пацієнтами як за нетривалого, так і в разі довготривалого прийому. Зокрема, програмою постмаркетингового дослідження виявлено, що серед >100 тис. пацієнтів із кислото­залежними розладами, котрі отримували пантопразол, лише в 0,77% спостерігався розвиток небажаних ефектів (Hahn E. et al., 1997). Крім того, висока селективність внутрішньоклітинної рН-активації пантопразолу в парієтальних клітинах, майже виключно тільки слизової оболонки шлунка, дає змогу знизити ймовірність системного впливу на організм, особливо в разі його тривалого прийому. Основні побічні реакції, що іноді можуть спостерігатися на тлі застосування пантопразолу, – головний біль, діарея, нудота, біль у животі, блювання, метео­ризм, запаморочення й артралгія, інфекції дихальних шляхів. Зазначені симптоми зазвичай є невираженими та рідко потребують відміни препарату.

Пантопразол є одним із найбезпечніших ІПП з позиції ризику лікарських взаємодій; це пояснюється насамперед його низькою афін­ністю до системи цитохрому Р450. Саме тому за потреби одночасного застосування ІПП разом із лікарськими засобами, котрі метаболізуються переважно за участю CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 та CYP2C9 (клопідогрель, диклофенак, метопролол, ніфедипін, діазепам, фенітоїн, мідазолам, кларитроміцин, напрокси­фен, піроксикам), саме пантопразол є ІПП першого вибору.

Попри те що результати досліджень спричиняли занепокоєння щодо потенційно негативного впливу деяких ІПП у вигляді ­зниження ­антитромбоцитарної ефективності клопідогрелю (Juurlink D. N. et al., 2009), пантопразол розглядається як відносно безпечний препарат щодо такої взаємодії. Зокрема, Y. J. Choi та співавт. (2017) продемонстрували, що застосування пантопразолу не знижувало анти­агрегантної ефективності клопідогрелю серед пацієнтів, які отримували подвійну антитромбоцитарну терапію. Саме тому цей лікарський засіб – безпечна альтернатива з-поміж інших ІПП; він може призначатися для профілактики шлунково-кишкових кровотеч як побічного ефекту в пацієнтів, які отримують клопідогрель. Відсутність впливу пантопразолу на ­систему цитохрому Р450, а отже, й відсутність ризику розвитку взаємодій з іншими лікарськими засобами є важливим чинником, що виокремлює пантопразол серед інших ІПП у звичайній клінічній практиці.

За допомогою численних досліджень доведено, що прийом пантопразолу дозою 40 мг/добу є ефективним у лікуванні різних кислотозалежних захворювань; його застосування дозволено Управлінням із контролю якості продуктів харчування та лікарських засобів США (Food and Drug Administration) з метою лікування таких патологічних станів (Escourrou J. et al., 1999): ерозивний езофагіт, пов’язаний із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ), підтримання загоєння ерозивного езофагіту, патологічні гіперсекреторні стани, включаючи синдром Золлінгера-­Еллісона. Рекомендоване дозування препарату серед дорослих і дітей при лікуванні зазначених захворювань наведено в таблиці.

Крім того, пантопразол широко застосовується у складі комплексного лікування станів, асоційованих з інфекцією Helicobacter pylori, а також із метою запобігання повторній кровотечі виразкової хвороби та/або виразки, індукованої прийомом нестероїдних ­протизапальних препаратів (Lanza F. L. et al., 2009). Загалом ефективність пантопразолу в лікуванні кислото­залежних захворювань є порівняно кращою, ніж у блокаторів H2-гістамінових рецепторів (Cheer S. M. et al., 2003). Результати дослідження K.D. Bardhan і співавт. (2015) свідчать про те, що 4-тижнева терапія пантопразолом у лікуванні виразкової хвороби шлунка виявилася ефективнішою за застосування омепразолу.

На фармацевтичному ринку України одним із високоефективних, якісних та економічно вигідних препаратів пантопразолу є ­Еспа-празол від компанії esparma GmbH (Німеччина). Варто наголосити, що ­Еспа-празол повністю відповідає стандартам і вимогам GMP, доступний у таблетованій формі дозою 20 і 40 мг. Одна з найбільших переваг препарату, крім високої європейської якості, – доступна ціна, завдяки чому ­Еспа-празол уже встиг посісти гідне місце в лікарській практиці.

Отже, сьогодні без застосування ІПП неможливо уявити лікування біль­шості кислотозалежних захворювань. Із-поміж усіх представників цієї групи лікарських засобів саме пантопразол має низку суттєвих переваг: низький ризик системного впливу на організм завдяки високій рН-селективності, найтриваліший кислотосупресивний ефект (48 год), сприятливі фармако­кінетичні властивості, широкий профіль безпеки та низький ризик взаємодії з іншими лікарськими засобами. Серед препаратів пантопразолу в Україні ­Еспа-празол (esparma GmbH, Німеччина) посів гідне місце, що пояснюється його високою якістю та прийнятною ціною.

Підготувала Лілія Нестеровська

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 4 (497), 2021 р.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Гастроентерологія

18.06.2024 Гастроентерологія Лікування і профілактика антибіотикоасоційованих розладів шлунково-кишкового тракту

До несприятливих наслідків антибактеріальної терапії належать формування антибіотикостійких штамів патогенних мікроорганізмів і порушення динамічної рівноваги мікробіоти, що сприяє розвитку гастроінтестинальних симптомів. Нині проблема лікування антибіотикоасоційованих станів є однією з найактуальніших у клінічній практиці. У травні відбулася науково-практична конференція «Хвороби регуляції – ​від людини до тварини. Фокус на поліпрагмазію». У рамках заходу начальник кафедри військової терапії Української військово-медичної академії (м. Київ), полковник медичної служби, доктор медичних наук, професор Галина Василівна Осьодло представила доповідь «Антибіотикоасоційовані розлади шлунково-кишкового тракту і гепатобіліарної системи»....

16.06.2024 Гастроентерологія Терапія та сімейна медицина Ендокринологія Застосування пробіотиків у комплексній терапії цукрового діабету

Відповідно до нещодавніх даних, загальносвітова поширеність обох типів цукрового діабету (ЦД) різко зросла, сягнувши 465 млн дорослих пацієнтів віком 20-79 років. За розрахунками експертів, до 2030 р. цей показник зросте до 578 млн, а до 2045 р. – до 700 млн (Lin X. et al., 2020). Ці епідеміологічні тенденції підкреслюють виклики, які діабет кидає медико-науковому суспільству, і потребують безперервного удосконалення терапевтичних стратегій. ...

04.06.2024 Гастроентерологія Терапія та сімейна медицина Домперидон: безпечний та дієвий прокінетик

Домперидон – ​периферійний антагоніст дофамінових рецепторів 2 типу, якому притаманні прокінетичні та антиеметичні властивості. Прокінетична дія домперидону реалізується переважно у верхніх відділах травного тракту (Puoti M.G. et al., 2023). Домперидон було синтезовано в 1974 р.; відтоді цей препарат набув значного поширення в лікуванні гастропарезу, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) і для симптоматичної терапії нудоти. Домперидон ефективно усуває не лише нудоту та блювання, а й такі часті при функціональних хворобах травної системи скарги, як відчуття переповнення в епігастрії, дискомфорт у верхній ділянці живота, регургітація шлункового вмісту (Biewenga J. et al., 2015; Ortiz A. et al., 2015)....

03.06.2024 Гастроентерологія Терапія та сімейна медицина Консервативне лікування холедохолітіазу урсодезоксихолевою кислотою

Холедохолітіаз характеризується наявністю каменів у загальній жовчній протоці (ЗЖП). За даними McNicoll і співавт., у 10-15% випадків такий процес у ЗЖП супроводжуються утворенням каменів і у жовчному міхурі (холелітіаз) [1]; в огляді Costi та співавт. доведено, що у 20% випадків холелітіаз перебігає з одночасним утворенням каменів у ЗЖП, причому майже 50% таких випадків перебігають безсимптомно [2]. В оновлених рекомендаціях Британського товариства гастроентерологів (BSG) із лікування каменів ЗЖП надається припущення, що 10-20% пацієнтів із симптоматичними жовчними каменями мають конкременти в ЗЖП [3]....