Топирамат в лечении эпилепсии: возможности в контроле заболевания
За последние 10-15 лет на фармакологическом рынке появилось много новых лекарственных средств, применяемых в эпилептологии, и в настоящее время выбор этих препаратов является достаточно широким. При этом не теряют своей популярности привычные как врачам, так и пациентам представители первых поколений противоэпилептических препаратов (бензодиазепины, карбамазепины, производные вальпроевой кислоты и др.). Однако они не всегда способны удовлетворить современные требования к эффективности и безопасности этой группы лекарственных средств. В данной статье речь пойдет о топирамате – представителе последнего поколения противоэпилептических препаратов (ПЭП), зарекомендовавшем себя как один из наиболее эффективных и безопасных среди них.
Механизмы действия и фармакологические свойства
Топирамат относится к классу сульфамат-замещенных производных моносахарида фруктозы. Он обладает несколькими свойствами, определяющими его противоэпилептический эффект, и способствует достоверному уменьшению частоты возникновения потенциалов действия, характерных для нейронов в состоянии стойкой деполяризации. Это связано прежде всего с модуляторным влиянием препарата на вольтаж-зависимые Na+ и К+-каналы. При изучении влияния топирамата на систему карбоангидразных (КА) энзимов показано селективное ингибирование КА II и КА IV, что также может способствовать увеличению его противосудорожной активности. Кроме того, топирамат усиливает влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на ГАМК-эргические рецепторы и модулирует активность самих ГАМК-рецепторов. Также он препятствует активации каинатом чувствительности рецепторов каинат/альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовой кислоты к глутамату. При этом топирамат не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) и NMDA-рецепторов. Вышеуказанные свойства неоднократно подтверждались при проведении различных испытаний на культурах нейронов, включая биохимические и электрофизиологические исследования. Полифармакологические противоэпилептические эффекты обусловливают высокую эффективность топирамата в лечении резистентных форм эпилепсии. Более того, считается, что блокада натриевых вольтажных каналов в большей мере предопределяет собственно антиконвульсивный эффект препаратов, тогда как влияние на ГАМК-эргические и глутаматергические рецепторы лежит в основе психотропного действия препаратов (T. Ketter et al., 1999).
Полная версия статьи в формате .pdf »
СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ
У практиці сімейного лікаря досить часто зустрічаються випадки звернення по допомогу осіб із суглобовим синдромом, що актуалізує питання доказового ведення таких пацієнтів. Остеоартрит (ОА) – найпоширеніша форма артриту з хронічним болем та функціональними порушеннями. Пропонуємо до вашої уваги огляд доповіді, яку представив у межах конференції «Щоденник сімейного лікаря: клінічні історії пацієнтів» завідувач кафедри сімейної медицини і амбулаторної допомоги медичного факультету № 2 Ужгородського національного університету, к.мед.н. Павло Олегович Колесник. ...
Серцево-судинні захворювання (ССЗ) (ішемічна хвороба серця [ІХС], захворювання судин головного мозку, ревматична хвороба серця та інші) протягом багатьох десятиліть є основною причиною смертності населення у світі. Перебіг цих захворювань ускладнюється перенесеною корона вірусною хворобою (COVID‑19). Нині ця проблема є особливо актуальною в Україні в умовах повномасштабного вторгнення рф, оскільки вплив хронічного стресу призводить до зростання захворюваності на ССЗ. У такій ситуації поряд із «протокольною терапією» слід приділити увагу застосуванню біорегуляційного підходу, спрямованого на відновлення саморегуляції, імунного статусу, гармонізації функціонування всіх органів і систем людини. ...
Хвороба Паркінсона (ХП) – хронічний неврологічний розлад, для якого характерні неухильно прогресуючі моторні та немоторні симптоми, які чинять суттєвий негативний вплив на якість життя пацієнтів із цим захворюванням. Із віком захворюваність на ХП зростає. Ранній початок лікування цього розладу допомагає призупинити розвиток патології та дає можливість пацієнтам із ХП продовжувати вести повноцінне життя. Сьогодні одним із варіантів вибору лікування пацієнтів із ХП на ранніх стадіях є монотерапія разагіліном або праміпексолом. ...
Негативні симптоми (порушення мотивації, соціальна замкнутість, порушення емоційної сфери тощо) є основною особливістю шизофренії – хронічного психічного розладу, поширеність якого у світі становить близько 1%. Зазначені симптоми суттєво погіршують якість життя та знижують працездатність таких пацієнтів. Вкрай важливим є своєчасне діагностування шизофренії та її ефективне лікування, основні аспекти якого висвітлила у своїй доповіді завідувачка відділу пограничної психіатрії ДУ «Інститут неврології, психіатрії та наркології НАМН України», д.мед.н., професорка Наталія Олександрівна Марута....