Метформін (1,1-диметилбігуанід) – це проста та недорога молекула, яку використовують у терапевтичній практиці вже майже 70 років. У сучасних міжнародних клінічних настановах метформін рекомендований як препарат першої лінії для зниження рівня глюкози при цукровому діабеті (ЦД) 2 типу. Механізм зниження концентрації глюкози в крові полягає у пригніченні вироблення глюкози в печінці (переважно за рахунок впливу на глюконеогенез), зменшенні абсорбції глюкози, інгібуванні дії глюкагону та підвищенні чутливості тканин організму до інсуліну. Препарат підвищує чутливість до інсуліну в печінці та знижує кількість жирових відкладень у гепатоцитах, активуючи АМФ-активовану протеїнкіназу (AMPK), яка є сенсором енергії в клітинах і підтримує енергетичний гомеостаз шляхом активації катаболічних шляхів і пригнічення анаболічних. Це призводить до гальмування синтезу жиру та активації окислення жиру в печінці за допомогою прямого фосфорилювання двох ізоформ ацетил-КоА-карбоксилази (ACC1/ACC2). Крім зниження рівня глюкози метформін сприяє помірному зниженню ваги, зменшенню кількості вісцерального жиру та окружності талії, тим самим поліпшуючи одразу кілька метаболічних факторів ризику.